リドカイン、プロピトカイン
- 関
- 局所麻酔薬
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 日常診療におけるエムラクリームの効果 : ペンレステープとの比較 (平成24年度 東京都皮膚科医会 緑陰勉強会)
- レーザー治療における局所麻酔のコツ (特集 実践的局所麻酔 : 私のコツ)
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- エムラクリーム 成分・含量(1g中) 日局 リドカイン 25mg プロピトカイン 25mg 添加物 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、 ... 2.性状 本剤は、白色の均一なクリーム剤である。 皮膚レーザー照射療法時の疼痛緩和
- エムラクリームは、アストラ社(現アストラゼネカ社)において開発されたリドカイン及びプロピトカインの共融混合物に乳化剤及び基剤を加えてクリームとした外用局所麻酔剤である。 一般に皮膚の神経終末の多くは真皮に存在する ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
エムラクリーム
組成
成分・含量(1g中)
- 日局 リドカイン 25mg
プロピトカイン 25mg
添加物
- ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、カルボキシビニルポリマー、pH調節剤
禁忌
- (次の患者には使用しないこと)
- メトヘモグロビン血症のある患者[プロピトカインの代謝物であるオルト-トルイジンがメトヘモグロビンを産生し、症状が悪化するおそれがある]
- 本剤の成分又はアミド型局所麻酔剤に対して過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 皮膚レーザー照射療法時の疼痛緩和
- 通常、成人には、レーザー照射予定部位に10cm2あたり本剤1gを、密封法(ODT)により60分間塗布する。
なお、1回あたりの塗布量は10gまでとし、塗布時間は120分を超えないこと。
- 本剤を60分間(最大120分間)ODTにより塗布後、本剤を除去し、直ちにレーザー照射を行う。
慎重投与
(次の患者には慎重に使用すること)
- グルコース-6-リン酸脱水素(G-6-PD)酵素欠乏患者[メトヘモグロビン血症が発現しやすい。]
- 心刺激伝導障害のある患者[症状を悪化させることがある。]
- 重篤な肝障害又は重篤な腎障害のある患者[中毒症状が発現しやすくなる。]
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
(頻度不明※)
- ショック、アナフィラキシー様症状をおこすことがあるので、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、全身潮紅、呼吸困難、血管浮腫(顔面浮腫、喉頭浮腫等)、血圧低下、顔面蒼白、脈拍の異常、意識障害等の症状が認められた場合には本剤の投与を直ちに中止し、適切な処置を行うこと。
意識障害、振戦、痙攣
(頻度不明※)
- 意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
メトヘモグロビン血症
(頻度不明※)
- メトヘモグロビン血症があらわれることがあるので、チアノーゼ等の症状が認められた場合には本剤の投与を直ちに中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序:
- リドカイン及びプロピトカインは、細胞膜上のナトリウムチャネルを可逆的に阻害し、神経細胞の脱分極時に起こる一過性のナトリウムイオン膜透過性亢進を抑制させ、神経インパルスの発生及び伝導を抑制することにより麻酔作用を発現する14)。
局所麻酔効果:
- 0.55〜10%リドカイン/プロピトカイン配合剤、10%リドカイン単剤、10%プロピトカイン単剤を用いたモルモット背部皮膚ピンプリック法による局所麻酔作用の評価では、1.5、2.5、5および10%リドカイン/プロピトカイン配合剤は、10%リドカイン単剤及び10%プロピトカイン単剤より有意に高い局所麻酔効果を示した15)。
なお、ここでいう1.5、2.5、5および10%リドカイン/プロピトカイン配合剤とは、リドカイン/プロピトカインをそれぞれ、0.74/0.76、1.24/1.26、2.5/2.5および5/5%を含む配合剤を示し、配合剤の濃度はリドカインとプロピトカインの総量である。
有効成分に関する理化学的知見
リドカイン
一般名:
- リドカイン (Lidocaine) (JAN) (日局)
化学名:
- 2-Diethylamino-N -(2,6-dimethylphenyl)acetamide
- プロピトカインは白色の結晶性の粉末である。エタノール(95)又はアセトンに極めて溶けやすく、水に溶けにくい。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- local anesthetic, local anesthetics
- 同
- 局麻薬、局所麻酔剤
- 関
- 局所麻酔、局所麻酔薬一覧
構造
作用機序
- 電位依存性Naチャネルに結合して膜の脱分極を抑制、神経伝達を遮断。
商品
[★]
リドカイン、プロピトカイン