リドカイン
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Japanese Journal
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
オリベス点滴用1%
組成
成分・分量
- 1袋(200mL)中
リドカイン:1.73g
(リドカイン塩酸塩として2g)
添加物
- 塩化ナトリウム[1.8g(Na:154mEq/L)]
禁忌
- 重篤な刺激伝導障害(完全房室ブロック等)のある患者[心停止を起こすおそれがある。]
- 本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 期外収縮(心室性)、発作性頻拍(心室性)、急性心筋梗塞時及び手術に伴う心室性不整脈の予防
期外収縮(上室性)、発作性頻拍(上室性)
点滴静脈内投与法
- 静脈内1回投与が有効で、効果の持続を期待する場合に、心電図の連続監視下に点滴静脈内注射を行う。
通常、リドカイン塩酸塩として、1分間に1〜2mg(0.1〜0.2mL)の速度で静脈内注射する。必要な場合には投与速度を増してもよいが、1分間に4mg(0.4mL)以上の速度では重篤な副作用があらわれるので、4mgまでにとどめること。
必要に応じて24時間あるいはそれ以上連続投与しても差し支えないが、過量投与を避けるため、心電図の連続監視と頻回の血圧測定が必要である。
慎重投与
- 著明な洞性徐脈、刺激伝導障害のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
- 循環血液量が減少している患者、ショック状態にある患者、あるいは心不全のある患者[心停止を起こすおそれがある。]
- 重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者[中毒症状が発現しやすくなる。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
刺激伝導系抑制、ショック
頻度不明
- PQ間隔の延長又はQRS幅増大等の刺激伝導系抑制、あるいは徐脈、血圧低下、ショック、意識障害等を生じ、心停止を来すことがある。また、アナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。
意識障害、振戦、痙攣
頻度不明
- 意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「過量投与」の項参照)
悪性高熱
頻度不明
- 原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化(チアノーゼ)、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿(ポートワイン色尿)等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。
薬効薬理
- リドカインは、心筋細胞のNa+チャネル機能を抑制し(一般的には、膜安定化作用と呼ばれる)、活動電位の最大立上り速度の低下、興奮伝導の遅延をもたらし、異所性自動能を抑制するので抗不整脈薬として用いられる。2)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
分子式
分子量
性状
- 白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けやすく、酢酸(100)又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。
希塩酸に溶ける。
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- lidocaine
- 化
- 塩酸リドカイン lidocaine hydrochloride
- 商
- キシロカイン xylocaine Xylocain、リグノカイン lignocaine Lignocain
- TDゼット、アネトカイン、アネトカインビスカス、エムラ、オーラ、オリベス、キシレステシン、キシレステシンA、キシロカイン、セフメタゾン、チエナム、デンタカイン、ネイサート、ネリコルト、ネリザ、ネリダロン、ネリプロクト、パートラン、パートランビスカス、パートランポンプ、フリードカイン、ヘモリサット、ヘルミチン、ヘルミチンS、ペンマリン、ペンレス、ボラザ、ボラザG、メドカイン、ユーパッチ、ラセナゾリン、歯科用キシロカインカートリッジ
- (ジフルコルトロン、リドカイン)ネイサート、ネリコルト、ネリザ、ネリダロン、ネリプロクト
- 関
- 抗不整脈薬、プロカイン
- クラスIb
- Naチャネルブロック
- APD短縮
作用機序
薬理作用
- 結合解離速度は早く、正常心拍の伝導を阻害しない。
- APDの短縮はリドカインのNaチャネルに対する結合解離が早いため?? (→Sicillian Gambitの分類)
動態
適応
- 心室性不整脈
- 心肺蘇生 アミオダロンの方がよく使われる
- 無効:心房細動、心房頻拍
注意
禁忌
副作用
[★]
- 英
- local anesthetic, local anesthetics
- 同
- 局麻薬、局所麻酔剤
- 関
- 局所麻酔、局所麻酔薬一覧
構造
作用機序
- 電位依存性Naチャネルに結合して膜の脱分極を抑制、神経伝達を遮断。
商品