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- the 18th letter of the Roman alphabet (同)r
- a tributary of the Mississippi River that flows eastward from Texas along the southern boundary of Oklahoma and through Louisiana (同)Red River
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- resistance / 17歳以下父兄同伴映画の表示 / rook
- roentgen / recto
Japanese Journal
- 塩酸ブナゾシン(デタントールR)の就寝前追加投与により早朝の高血圧が改善し良好なコントロールが得られた一症例
- 前田国見
- 臨床と研究 75, 467-470, 1998
- NAID 80010146411
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- デタントールRとは。効果、副作用、使用上の注意。血管を収縮させる交感神経のα受容体のはたらきだけを遮断し、末梢の血管を拡張させて血圧を下げる薬です。 本態性高血圧症、腎性(じんせい)高血圧症、薬によっては前立腺肥大症 ...
- 成分（一般名） ： ブナゾシン塩酸塩 製品例 ： デタントール錠0.5mg~1mg、デタントールR錠3mg~6mg ・・その他(ジェネリック ... 概説 血圧を下げるお薬です。 作用 血管にある交感神経のα受容体を遮断して、血管を広げます。その結果 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- １日１回型α1遮断降圧剤
販売名
デタントールR錠３mg
組成
- 本剤は、１錠中にブナゾシン塩酸塩３mgを含有する白色徐放性のフィルムコート錠である。
添加物としてエチルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸カルシウム、精製セラック、タルク、中鎖脂肪酸トリグリセリド、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000を含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 高血圧症
- 通常、成人にはブナゾシン塩酸塩として１日１回３〜９mgを経口投与する。ただし、１日１回３mgから開始し、１日最高投与量は９mgまでとする。
慎重投与
- 肝障害のある患者
〔本剤は主として肝で抱合を受けて糞中に排泄されるので、肝機能の低下している患者では血中濃度が上昇するおそれがある。〕 - 腎機能障害のある患者
〔腎機能障害者では最高血中濃度が上昇することがある。「薬物動態」の項３参照〕 - 高齢者
〔「高齢者への投与」の項参照〕 - ホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
重大な副作用
失神、意識喪失
- 失神（0.1〜５％未満）、意識喪失（0.1％未満）（多くは一過性の血圧低下による）があらわれることがあるので、そのような場合には本剤の投与を中止し、仰臥位をとらせるなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
心血管系のα1受容体を選択的に遮断する
- ラット輸精管を用いたin vitroの実験で、ブナゾシン塩酸塩はα1受容体を選択的に遮断し、α2受容体には影響を与えない。このため、交感神経末端のα2受容体を介するノルアドレナリンのネガティブ・フィードバック機構を阻害しないため、ノルアドレナリンの過剰放出を起こさない。8)
- モルモット肺動脈及び腸間膜静脈を用いたin vitroの実験で、ブナゾシン塩酸塩はα1受容体を選択的に遮断し、高濃度でもα2受容体には影響を与えない。9)
末梢血管抵抗を減少し、降圧作用を示す
- ブナゾシン塩酸塩は末梢血管のα1受容体を選択的に遮断し、血管を拡張させ、自然発症高血圧ラット、DOCA・食塩高血圧ラット、腎性高血圧イヌにおいて降圧作用を示す。
さらにブナゾシン塩酸塩は、降圧に伴う生体反応である体液性昇圧因子を増加させない。10) 11) 12)
有効成分に関する理化学的知見
一 般 名
- ブナゾシン塩酸塩（Bunazosin Hydrochloride）
化 学 名
- 4‐Amino‐2‐(4‐butanoyl‐1,4‐diazepan‐1‐yl)‐6,7‐dimethoxyquinazoline monohydrochloride
分 子 式
- C19H27N5O3・HCl
分 子 量
- 409.91
構 造 式
物理化学的性状
- ブナゾシン塩酸塩は白色の結晶性の粉末である。
本品はギ酸に極めて溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融 点
- 約273℃（分解）
分配係数
- 0.215（水‐１‐オクタノール系）
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