プロプラノロール
WordNet
- the 12th letter of the Roman alphabet (同)l
- the syllable naming the sixth (submediant) note of a major or minor scale in solmization (同)lah
PrepTutorEJDIC
- lira(イタリアの貨幣単位リラ)
- ラ(全音階の第6音)
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
Japanese Journal
- 上野 和行,和田 恭一
- 病院薬学 11(4), 359-362, 1985-08-20
- The quality test of a commercial propranolol hydrochloride sustained-release preparation (Inderal LA) was conducted from 3 directions: weight variation, content uniformity and dissolution. The weight …
- NAID 110001798094
Related Links
- インデラルLAとは。効果、副作用、使用上の注意。交感神経のβ受容体にはたらきかけ、血圧を上昇させるカテコールアミンという物質の生成や作用を抑え、血圧を下げる薬です。 軽症、中等症の本態性高血圧症の治療に用います。
- 成分(一般名) : プロプラノロール塩酸塩(徐放) 製品例 : プロプラノロール塩酸塩徐放カプセル60mg「サワイ」、(旧インデラルLAカプセル) ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 : 降圧剤/β遮断剤/徐放性高血圧・狭心症治療剤
Related Pictures
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
インデラルLAカプセル60mg
組成
成分・含量(1カプセル中)
添加物
- セルロース、エチルセルロース、ヒプロメロース、ラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチン、青色1号、酸化チタン
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者[気管支を収縮し、喘息症状が誘発又は悪化するおそれがある。]
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者[アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。]
- 高度又は症状を呈する徐脈、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者[これらの症状が悪化するおそれがある。]
- 心原性ショックの患者[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。]
- 肺高血圧による右心不全のある患者[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。]
- うっ血性心不全のある患者[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。]
- 低血圧症の患者[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。]
- 長期間絶食状態の患者[低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクし、発見を遅らせる危険性がある。]
- 重度の末梢循環障害のある患者(壊疽等)[症状が悪化するおそれがある。]
- 未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
- 異型狭心症の患者[症状が悪化するおそれがある。]
- チオリダジンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
- 安息香酸リザトリプタンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
効能または効果
本態性高血圧症(軽症〜中等症)
狭心症
- プロプラノロール塩酸塩として1日60mg未満の経口投与で効果が不十分な場合に、下記の用法・用量に基づき使用する。
- 本態性高血圧症(軽症〜中等症)に使用する場合は、通常成人1日1回1カプセルを経口投与する。なお、症状により1日1回2カプセルまで増量することができる。
- 狭心症に使用する場合は、通常成人1日1回1カプセルを経口投与する。
- 褐色細胞腫の患者では、本剤投与により急激に血圧が上昇することがあるので本剤を単独で投与しないこと。褐色細胞腫の患者に投与する場合には、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。
慎重投与
- うっ血性心不全のおそれのある患者[心機能を抑制し、うっ血性心不全が発現するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。]
- 甲状腺中毒症の患者[中毒症状をマスクするおそれがある。]
- 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、絶食状態(手術前後等)の患者[低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。]
- 重篤な肝、腎機能障害のある患者[薬物の代謝・排泄が影響をうける可能性がある。]
- 重度でない末梢循環障害のある患者(レイノー症候群、間欠性跛行症等)[症状が悪化するおそれがある。]
- 徐脈のある患者(「禁忌」の項参照)[徐脈が悪化するおそれがある。]
- 房室ブロック(I度)のある患者[房室伝導時間が延長し、症状が悪化するおそれがある。]
- 高齢者(「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
- 徐脈(0.1〜5%未満);心拡大、心不全(又はその悪化)、末梢性虚血(レイノー様症状等)、房室ブロック、失神を伴う起立性低血圧(0.1%未満):このような症状があらわれた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
- 無顆粒球症、血小板減少症、紫斑病(0.1%未満):このような症状があらわれた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
- 呼吸困難(0.1〜5%未満);気管支痙攣、喘鳴(0.1%未満):このような症状があらわれた場合には、減量又は中止し、必要に応じてβ2作動薬を用いるなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
交感神経β受容体遮断作用
- 本剤は、健康成人男子への1回投与により、運動負荷による心拍数上昇に対し24時間にわたりほぼ一定した抑制を示した1)。
- また、狭心症患者に本剤を1日1回2週間投与した場合、運動負荷時の心拍数、血圧及び心仕事量(収縮期血圧×心拍数)は投与前に比較し有意に低下した10)。プロプラノロール塩酸塩を健康成人男子に経口投与した場合、イソプレナリン負荷による心拍数の増加を抑制し、心仕事量を減少させ交感神経β受容体遮断作用を示した11)。
降圧作用
- 本態性高血圧症患者に本剤を1日1回投与した場合、血圧の日内の変動幅が減少する傾向が認められ、降圧効果も安定していた8)。
- プロプラノロール塩酸塩の降圧作用機序については、心拍出量に対する作用12)、レニン分泌抑制作用13)、末梢血管抵抗減少作用14)が高血圧症患者において認められているほか、ネコを用いた実験で中枢作用15)、モルモット心房標本を用いたin vitroの実験で交感神経末梢からのノルアドレナリン遊離減少作用16)等が示されている。
膜安定化作用17)
- プロプラノロール塩酸塩はウサギ心房筋標本を用いた電気生理学的実験において膜安定化作用を示した。
内因性交感神経刺激作用18)
- プロプラノロール塩酸塩はラットを用いた実験で内因性交感神経刺激作用を示さなかった。
有効成分に関する理化学的知見
- 一般名:プロプラノロール塩酸塩(Propranolol Hydrochloride)(JAN)(日局)
- 化学名:(2RS)-1-(1-Methylethyl)amino-3-(naphthalen-1-yloxy)propan-2-ol monohydrochloride
- 構造式:
- 分子式:C16H21NO2・HCl
- 分子量:295.80
- 融点 :163〜166℃
- 性状 :白色の結晶性の粉末である。メタノールに溶けやすく、水又は酢酸(100)にやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくい。メタノール溶液(1→40)は旋光性を示さない。光によって徐々に帯黄白色〜淡褐色になる。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 降圧薬
商品
[★]
[★]