- 英
- flutoprazepam
- 商
- レスタス
- 抗不安薬;ベンゾジアゼピン系
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2012/03/11 21:55:20」(JST)
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Japanese Journal
- 高次元アルゴリズムを用いた分子構造最適化のPCクラスターによる並列処理
- 寺前 裕之,大田原 一成
- Journal of computer chemistry, Japan 8(1), 31-39, 2009-12-25
- … フルトプラゼパム(C19H16ClFN2O)の計算では、CPU数1の通常計算に対し、CPU数4での加速率は、CPU時間4.1倍、実時間4.3倍，CPU数8での加速率は、CPU時間7.9倍、実時間42.1倍を得た。 …
- NAID 10028164320
- 抗不安薬フルトプラゼパム投与のもとで行った歯科治療の2症例
- 横田 雅実,小林 雅文
- 日本歯科心身医学会雑誌 = Japanese journal of psychosomatic dentistry 13(2), 87-92, 1998-12-25
- NAID 10010924408
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 持続性心身安定剤
販売名
レスタス錠２ｍｇ
組成
- 1錠中に次の成分を含有
有効成分
- 日局フルトプラゼパム 2.0mg
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 急性狭隅角緑内障のある患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。］
- 重症筋無力症の患者［筋弛緩作用により症状が悪化するおそれがある。］
効能または効果
- 神経症における不安・緊張・抑うつ・易疲労性・睡眠障害
- 心身症 (高血圧症、胃・十二指腸潰瘍、慢性胃炎、過敏性腸症候群) における身体症候ならびに不安・緊張・抑うつ・易疲労性・睡眠障害
- 通常、成人にはフルトプラゼパムとして1日2〜4mgを1〜2回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、高齢者には1日4mgまでとする。
慎重投与
- 心障害のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 肝障害、腎障害のある患者［排泄が遅延するおそれがある。］
- 脳に器質的障害のある患者［作用が強くあらわれる。］
- 小児 (「小児等への投与」の項参照)
- 高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
- 衰弱患者［作用が強くあらわれる。］
- 中等度呼吸障害又は重篤な呼吸障害 (呼吸不全) のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
重大な副作用
依存性：
- 大量連用により、薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。
また、大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
薬効薬理
- フルトプラゼパムの中枢薬理作用は他のベンゾジアゼピン系薬剤と類似しているが、その作用強度はジアゼパムよりも強く、作用持続も長い。
馴化作用
- マウスでの電撃誘発闘争行動に対してジアゼパムの約6倍の抑制作用を示した15)。嗅球摘出ラットでのmuricide抑制作用はジアゼパムの約1／2倍の強さであったが、抗不安薬にとって特異的と考えられる情動過多に対してはジアゼパムの約2倍の強さで、持続的な抑制作用を示した16)。
抗痙攣作用15)
- マウスにおけるペンテトラゾール、ベメグライド、ストリキニーネ痙攣抑制作用はジアゼパムよりも強かった。
抗コンフリクト作用16, 17)
- ラット及びサルでのコンフリクト状態下の反応に対する作用ではジアゼパムとほぼ同程度の効果を示した。
正向反射抑制作用15)
- マウスにおける正向反射抑制作用はジアゼパムの約0.15倍と弱かった。
筋弛緩作用15)
- マウスでの回転棒法による協調運動抑制作用はジアゼパムの1.4倍、懸垂法では約1.8倍であった。
脳波に対する作用15)
- ウサギでの脳波試験ではジアゼパムと同様、大脳皮質及び扁桃核の自発脳波の徐波化並びに海馬覚醒波の不規則化、扁桃核後発射の抑制がみられ、情動の形成、情動行動の発現に関与している大脳辺縁系や視床下部に対して抑制的に作用し、情動を安定化すると考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- フルトプラゼパム (Flutoprazepam)
化学名：
- 7-Chloro-1-cyclopropylmethyl-5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-2H -1,4-benzodiazepin-2-one
分子式：
- C19H16ClFN2O
分子量：
- 342.79
- 118〜122℃
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