UpToDate Contents
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- 1. 本態性高血圧における治療選択：推奨 choice of therapy in essential hypertension recommendations
- 2. 成人の非糖尿病性慢性腎臓病患者に対する降圧療法と病状の進展 antihypertensive therapy and progression of nondiabetic chronic kidney disease in adults
- 3. 本態性高血圧における治療選択：臨床試験 choice of therapy in essential hypertension clinical trials
- 4. 黒人における高血圧治療 treatment of hypertension in blacks
- 5. 高血圧治療におけるレニン・アンギオテンシン系阻害 renin angiotensin system inhibition in the treatment of hypertension
Japanese Journal
- The QUEST Study: 自然発症した粘液腫様変性性僧帽弁閉鎖不全症によるうっ血性心不全の犬におけるピモベンダンまたは塩酸ベナゼプリルの生存期間に及ぼす効果
- 村山 康則 [訳]
- J-vet 22(1), 36-49, 2009-01
- NAID 40016445720
- イヌの実験的慢性腎不全モデルにおける高血圧の発現とBenazepril Hydrochlorideの効果(内科学)
- 三品 美夏,渡辺 俊文
- The journal of veterinary medical science 70(5), 455-460, 2008-05-25
- … 1頭)と比べ有意な上昇(p<0.05)が認められた.次に,高血圧を発症した慢性腎不全モデルにアンジオテンシン変換酵素阻害薬である塩酸ベナゼプリル(2 mg/kg)を1日1回毎日2週間投与し,血圧およびレニン-アンジオテンシン-アルドステロン(RAA)系の変動を検討した.塩酸ベナゼプリルの投与中,血圧,アンジオテンシンIIおよびアルドステロンが有意に低下した(p<0.05).投与を中止すると血圧,アンジオテンシンII …
- NAID 110006688949
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- 軽い高血圧であれば、薬をやめられることもあります。できたら簡易血圧計で自宅で 血圧測定をおこない、適切に血圧がコントロールされているかチェックすることをおすすめ します。 効能, 高血圧症。 用法, 通常、成人はベナゼプリル塩酸塩として5～10mgを1 日1 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- アンジオテンシン変換酵素阻害剤
販売名
チバセン錠2.5mg
組成
＊＊成分・含量
- １錠中ベナゼプリル塩酸塩2.5mg
添加物
- 乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、硬化油
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 血管浮腫の既往歴のある患者（アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等）〔高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。〕（「副作用」の項参照）
- デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者〔ショックを起こすことがある。〕（「相互作用」の項参照）
- アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜（AN69）を用いた血液透析施行中の患者〔透析中にアナフィラキシー様症状を発現することがある。〕（「相互作用」の項参照）
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- 高血圧症
- ＊＊通常、成人にはベナゼプリル塩酸塩として５?10mgを１日１回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、重症高血圧症又は腎障害を伴う高血圧症の患者では2.5mgから投与を開始することが望ましい。 - クレアチニンクリアランスが30mL/分以下、又は血清クレアチニン値が３mg/dL以上の重篤な腎機能障害のある患者では、投与量を減らすなど慎重に投与すること。〔本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇し、過度の血圧低下、腎機能の悪化を起こすおそれがある。〕（「慎重投与」、【薬物動態】の項参照）
慎重投与
- 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者（「重要な基本的注意」１．の項参照）
- 高カリウム血症の患者（「重要な基本的注意」２．の項参照）
- 重篤な腎機能障害のある患者（<用法及び用量に関連する使用上の注意>の項参照）
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
＊血管浮腫
- 呼吸困難を伴う顔面、口唇、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫（0.1％未満）、また、腹痛を伴う小腸血管浮腫（頻度不明）があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
＊急性腎不全（頻度不明）
- 急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
＊高カリウム血症（頻度不明）
- 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。
＊肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
- 肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
＊無顆粒球症、好中球減少（いずれも頻度不明）
- 無顆粒球症、好中球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、アンジオテンシン変換酵素阻害剤で、腎障害のある患者、自己免疫疾患を有する患者（特に全身性エリテマトーデス）又は免疫抑制剤の投与を受けている患者であらわれやすいとの報告がある。
＊膵炎（頻度不明）
- 膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ＊＊ベナゼプリル塩酸塩は経口投与後、加水分解により活性代謝物であるジアシド体（ベナゼプリラート）に変換される。ベナゼプリラートは、血中・組織中のアンジオテンシン変換酵素（ACE）を特異的に阻害することで、アンジオテンシンIIの生成を抑制し、末梢血管抵抗を減弱させる。また、アンジオテンシンIIの減少は、アルドステロン分泌抑制につながり、腎での水・Na＋の再吸収抑制による体液量減少が降圧機序の一部として寄与する。さらにブラジキニンを不活性化するキニナーゼIIとACEは同一酵素であるため、ベナゼプリラートはブラジキニンの不活性化を抑制し、ブラジキニンの降圧作用を増強する。
ACE阻害作用
- In vitro試験において、ベナゼプリラートはウサギ肺粗標本から調製したACEの活性を阻害した。
- ＊＊ベナゼプリル塩酸塩、ベナゼプリラートをラット及びイヌに経口投与あるいは静脈内投与すると、外因性アンジオテンシンIによる昇圧反応は抑制された。
- ＊＊高血圧自然発症ラット（SHR）への反復経口投与試験において、ベナゼプリル塩酸塩は血管壁の組織中ACE活性に対して持続的な阻害作用を示した。6)
- ＊＊健康成人に対してベナゼプリル塩酸塩５mgを反復経口投与（１日１回７日間）すると、血清ACE活性は24時間にわたり持続的に抑制された。4)
降圧作用
- ＊＊SHR及び腎性高血圧ラットへのベナゼプリル塩酸塩単回経口投与は用量依存的な降圧作用を示したが、正常血圧ラットの血圧に対する影響は極めて小さかった。7)
- ＊＊SHR、腎性高血圧ラットにおいてベナゼプリル塩酸塩の１日１回28日間の連続経口投与は安定した降圧作用を示した。また、休薬に伴う血圧のリバウンド現象はみられなかった。7)
- ＊＊本態性高血圧症患者において、通常用量のベナゼプリル塩酸塩を１日１回反復経口投与したとき、24時間にわたって安定した降圧作用が持続し、血圧日内変動幅及び日内較差にはほとんど影響がみられなかった。8)
- ＊＊SHRにベナゼプリル塩酸塩を１ヵ月間経口投与したとき、心臓、腎臓、脳等の主要臓器の血流量に有意な影響を及ぼすことなく血圧低下がみられた。
＊＊カリクレイン?キニン系への作用
- イヌへのベナゼプリル塩酸塩及びベナゼプリラートの静脈内投与はブラジキニンによる降圧作用を有意に増強した。
その他の作用
- ＊＊SHRにベナゼプリル塩酸塩を12週間連続経口投与したとき、降圧作用に伴い高血圧性心肥大の抑制作用が認められた。9)
- ＊＊腎障害のあるSHRへのベナゼプリル塩酸塩の４週間連続経口投与試験において、降圧作用とともに尿蛋白排泄の抑制が認められた。10)
有効成分に関する理化学的知見
＊＊一般名
- ベナゼプリル塩酸塩（Benazepril Hydrochloride）
化学名
- (-)-(3S)-3-[[(1S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl]amino]-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepine-1-acetic acid monohydrochloride
分子式
- C24H28N2O5・HCl
分子量
- 460.95
性状
- 白色?微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
水、メタノール、エタノール（99.5）、無水酢酸又は酢酸（100）に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
- 約182℃（分解）
分配係数
- 1.33（１-オクタノール/pH７緩衝液）
★リンクテーブル★
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| 関連記事 | 「ベナゼプリル」「酸」「塩酸」「ベナ」 |
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ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
「塩酸」
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
- HCl。