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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/06/06 14:03:33」(JST)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 血行動態改善型降圧剤
販売名
ローガン錠10mg
組成
有効成分（1錠中）
- 日局 アモスラロール塩酸塩 10mg
添加物
- 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ
禁忌
- 心原性ショックのある患者［心臓のポンプ機能が低下するおそれがある。］
- 高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロックのある患者［陽性変時作用、陽性変伝導作用を抑制するおそれがある。］
- うっ血性心不全のある患者［心臓のポンプ機能が低下するおそれがある。］
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。］
- 肺高血圧による右心不全のある患者［心臓のポンプ機能低下により、症状が悪化するおそれがある。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- 本態性高血圧症
- 褐色細胞腫による高血圧症
- 通常成人にはアモスラロール塩酸塩として1日20mgより投与を開始し、効果不十分な場合は1日60mgまで漸増し、1日2回に分割、経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
慎重投与
- うっ血性心不全のおそれのある患者（観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用する等、慎重に投与すること。）［症状が悪化するおそれがある。］
- 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクしやすい。］
- 気管支喘息の患者、気管支痙攣のおそれのある患者［喘息症状の誘発及び悪化を招くおそれがある。］
- 重篤な肝機能障害のある患者［本剤の代謝が抑制される。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
薬効薬理
薬理作用
血圧降下作用
- 病態モデル（高血圧自然発症ラット、腎性高血圧ラット、DOCA高血圧ラット）を用いた実験において著明な降圧作用が認められている。長期投与によっても安定した降圧効果を示すが投与中止後のリバウンド性血圧上昇は認められなかった。また、本態性高血圧症患者の長期投与試験においても安定した降圧効果を示すことが認められている4）7）〜10）。
血行動態改善作用
- 麻酔イヌ静脈内投与試験において、平均血圧の下降と全末梢血管抵抗の減少は有意であったが、心拍出量にほとんど影響は認められず、大腿動脈血流量は増加を示した。また、本態性高血圧症患者においても心拍出量にほとんど影響を与えることなく、全末梢血管抵抗の減少を示した7）9）11）。
高血圧病変に対する作用
- 脳卒中易発症ラットを用いた長期投与試験において、降圧作用を示すとともに、腸間膜動脈、心臓、腎臓の高血圧性病変の発生を抑制した12）。
内分泌系に対する作用
- 本態性高血圧症患者において、糖・脂質代謝、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系にほとんど影響を及ぼさないことが認められている13）。
作用機序
αβ受容体遮断作用
- ラット、イヌを用いた生体位実験でα1受容体遮断作用とβ受容体遮断作用を同程度に併せもつことが確認されている。また、ウサギ、ラットの摘出臓器を用いた実験でα1受容体を選択的に遮断することが確認されている7）〜9）14）15）。
血圧降下の機序
- 血圧降下作用は、選択的α1受容体遮断作用により血管の緊張を緩和するためと考えられる。また、血圧降下に基づく反射性頻脈や血漿レニン活性の亢進は、β受容体遮断作用により抑制されていると考えられる7）〜9）14）。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C18H24N2O5S・HCl
分子量
- 416.92
融点
- 158〜162℃
性状
- アモスラロール塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末で、味は苦い。ギ酸に極めて溶けやすく、メタノールに溶けやすく、水又はエタノール（99.5）にやや溶けにくい。吸湿性である。本品のメタノール溶液（1→100）は旋光性を示さない。
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