UpToDate Contents

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1. 糖尿病患者における高血圧治療 treatment of hypertension in patients with diabetes mellitus
2. アンギオテンシン変換酵素阻害剤およびアンギオテンシンII受容体拮抗剤の主な副作用 major side effects of angiotensin converting enzyme inhibitors and angiotensin ii receptor blockers
3. 原発性（本態性）高血圧における治療選択：臨床試験 choice of therapy in primary essential hypertension clinical trials
4. 駆出率低下を伴う心不全におけるACE阻害剤：治療使用 ace inhibitors in heart failure with reduced ejection fraction therapeutic use
5. 原発性（本態性）高血圧における薬物療法の選択：推奨 choice of drug therapy in primary essential hypertension recommendations

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

持続性アンジオテンシン変換酵素阻害剤

販売名

ロコプール錠５

組成

ロコプール錠５：１錠中に日局リシノプリル水和物5.45mg(無水物として５mg)を含有する。
添加物として、カルメロースCa、ステアリン酸Mg、タルク、ヒドロキシプロピルセルロース、部分アルファー化デンプン、D-マンニトール、リン酸水素Caを含有する。

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
血管浮腫の既往歴のある患者(アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等)〔高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。〕
デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者〔ショックを起こすことがある。(「相互作用」の項参照)〕
アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜(AN69)を用いた血液透析施行中の患者〔アナフィラキシー様症状を発現することがある。(「相互作用」の項参照)〕
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

高血圧症

通常、成人にはリシノプリル(無水物)として10〜20mgを１日１回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、重症高血圧症又は腎障害を伴う高血圧症の患者では５mgから投与を開始することが望ましい。
通常、６歳以上の小児には、リシノプリル(無水物)として、0.07mg/kgを１日１回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
下記の状態で、ジギタリス製剤、利尿剤等の基礎治療剤を投与しても十分な効果が認められない場合
慢性心不全(軽症〜中等症)

本剤はジギタリス製剤、利尿剤等の基礎治療剤と併用すること。
通常、成人にはリシノプリル(無水物)として５〜10mgを１日１回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、腎障害を伴う患者では初回用量として2.5mgから投与を開始することが望ましい。
クレアチニンクリアランスが30mL/分以下、又は血清クレアチニンが３mg/dL以上の重篤な腎機能障害のある患者では、投与量を半量にするか、若しくは投与間隔を延ばすなど慎重に投与すること。〔排泄の遅延による過度の血圧低下及び腎機能を悪化させるおそれがある(「慎重投与」の項参照)。〕
６歳以上の小児に投与する場合には１日20mgを超えないこと。

慎重投与

両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
高カリウム血症の患者(「重要な基本的注意」の項参照)
重篤な腎機能障害のある患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
脳血管障害のある患者〔過度の血圧低下により病態を悪化させるおそれがある。〕
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

（頻度不明）
血管浮腫：呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、アドレナリン注射、気道確保等適切な処置を行うこと。
腹痛、嘔気、嘔吐、下痢等を伴う腸管の血管浮腫があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全：急性腎不全があらわれることがある。このような異常があらわれた場合には、減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
高カリウム血症：重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
膵炎：膵炎があらわれることがある。このような異常があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、天疱瘡様症状：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、天疱瘡様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
溶血性貧血、血小板減少：溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸：AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、ごくまれに肝不全に至った症例が報告されている。
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)：低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。

薬効薬理

主としてアンジオテンシン変換酵素(ACE)と結合してその作用を阻害することにより強力な生理的昇圧物質であるアンジオテンシンIIの産生を抑制し、降圧作用を示す。同時に降圧物質ブラジキニンの不活化を抑制し降圧作用を強める。
また、前負荷・後負荷を軽減し、心血行動態を改善することにより抗心不全作用を示す。