アラセプリル
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アラセプル錠12.5mg
組成
アラセプル錠12.5mg
1錠中アラセプリル12.5mgを含有する。
添加物として乳糖，ヒドロキシプロピルセルロース，セルロース，カルメロースカルシウム，アルファー化デンプン，ステアリン酸マグネシウムを含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 血管浮腫の既往歴のある患者（アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫，遺伝性血管浮腫，後天性血管浮腫，特発性血管浮腫等）［高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。］
- デキストラン硫酸固定化セルロース，トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者［ショックを起こすことがある。（「相互作用」の項参照）］
- アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜（AN69）を用いた血液透析施行中の患者［アナフィラキシー様症状が発現することがある。（「相互作用」の項参照）］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- 本態性高血圧症，腎性高血圧症
- 通常，成人にアラセプリルとして1日25〜75mgを1〜2回に分割経口投与する。
年齢，症状により適宜増減する。
なお，重症例においても1日最大投与量は100mgまでとする。
- 重篤な腎機能障害のある患者では，活性代謝物の血中濃度が上昇し，過度の血圧低下，腎機能の悪化が起こるおそれがあるので，血清クレアチニン値が3mg／dLを超える場合には投与量を減らすか，または投与間隔を延ばすなど慎重に投与すること。
慎重投与
- 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者（「重要な基本的注意」の項参照）
- 高カリウム血症の患者（「重要な基本的注意」の項参照）
- 重篤な腎機能障害のある患者（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
血管浮腫（頻度不明）
- 呼吸困難を伴う顔面，舌，声門，喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので，このような場合には直ちに投与を中止し，気道の確保等適切な処置を行うこと。
無顆粒球症（頻度不明）
- 無顆粒球症があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
天疱瘡様症状（頻度不明）
- 天疱瘡様症状があらわれることがあるので，このような場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
高カリウム血症（頻度不明）
- 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には直ちに適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- アラセプリルは持続性アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害降圧薬で，昇圧系（レニン・アンジオテンシン系）の抑制と降圧系（カリクレイン・キニン・プロスタグランジン系）の活性化によって降圧効果をもたらす。本薬はプロドラッグで，生体内でデアセチルアラセプリルに変換され，更にカプトプリルに変換される。生成したカプトプリルがアンジオテンシンＩからIIへの生成に関与するACEを阻害し，昇圧物質であるアンジオテンシンIIの産生を抑制する。ACEは，降圧物質であるブラジキニンの分解を司るキニナーゼIIとしての働きももつため，ACE阻害によってブラジキニンの分解も抑制される。更に，ブラジキニンによって，降圧作用をもつプロスタグランジンの産生が誘導される。また，中間代謝物であるデアセチルアラセプリルは，動脈血管壁に移行し，末梢交感神経系を抑制することから，本薬の降圧作用及びその持続性に関与していると考えられる。3）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- （2S）-2-{（2S）-1-［（2S）-3-（Acetylsulfanyl）-2-methylpropanoyl］pyrrolidine-2-carbonyl}amino-3-phenylpropanoic acid
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノールに溶けやすく，エタノール（95）にやや溶けやすく，水に溶けにくい。
本品は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 降圧薬
商品
[★]
- 英
- alacepril
- 商
- アラセプル、セタプリル、セナプリド、セプリノック、セボチール
降圧薬;アンジオテンシン変換酵素阻害