商品名

パリエット

会社名

エーザイ

成分

ラベプラゾールナトリウム

薬効分類

プロトンポンプ阻害剤

薬効

低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制の効能・効果を追加とする新効能・新用量・剤型追加に係る医薬品

UpToDate Contents

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1. 酸関連疾患治療のためのプロトンポンプ阻害剤の概要および比較 overview and comparison of the proton pump inhibitors for the treatment of acid related disorders
2. 抗潰瘍剤の薬理学 pharmacology of antiulcer medications
3. ゾリンジャー - エリソン症候群（ガストリノーマ）のマネージメントおよび予後 management and prognosis of the zollinger ellison syndrome gastrinoma
4. Management of stress ulcers
5. 食道由来の胸痛 chest pain of esophageal origin

Japanese Journal

PS-190-5 胃全摘後逆流性食道炎ラットモデルにおけるPPI(パリエット)の効果(PS-190 ポスターセッション(190)食道:良性,第111回日本外科学会定期学術集会)

橋本直樹
日本外科学会雑誌 112(臨時増刊号_1・2), 836, 2011-05-25
NAID 110008685640

ラベプラゾール(パリエット^【○!R】)が原因と考えられた間質性腎炎から急性腎不全を呈した1例

岩本知子,矢吹恭子,原正樹,森戸卓,岡庭あすか,根本哲生,安藤稔
日本内科学会雑誌 100(5), 1391-1393, 2011-05-10
NAID 10029097306

告知欄パリエット錠10mg,同20mg,ルナベル配合錠及びタシグナカプセル200mgの薬事法上の効能・効果等の変更に伴う留意事項通知の一部改正について

日本薬剤師会雑誌 63(3), 309-312, 2011-03
NAID 40018739671

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

プロトンポンプ阻害剤

販売名

パリエット錠20mg

組成

本剤は、１錠中にラベプラゾールナトリウム20mgを含有する淡黄色のフィルムコート錠（腸溶錠）である。
添加物としてエチルセルロース、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ、グリセリン脂肪酸エステル、酸化チタン、酸化マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロースフタル酸エステル、D‐マンニトールを含有する。

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
アタザナビル硫酸塩を投与中の患者
〔「相互作用」の項参照〕

効能または効果

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、Zollinger‐Ellison症候群

本剤の投与が胃癌による症状を隠蔽することがあるので、悪性でないことを確認のうえ投与すること。

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger‐Ellison症候群

通常、成人にはラベプラゾールナトリウムとして１回10mgを１日１回経口投与するが、病状により１回20mgを１日１回経口投与することができる。なお、通常、胃潰瘍、吻合部潰瘍では８週間まで、十二指腸潰瘍では６週間までの投与とする。

逆流性食道炎

逆流性食道炎の治療においては、通常、成人にはラベプラゾールナトリウムとして１回10mgを１日１回経口投与するが、病状により１回20mgを１日１回経口投与することができる。なお、通常、８週間までの投与とする。また、プロトンポンプインヒビターによる治療で効果不十分な場合、１回10mg又は１回20mgを１日２回、さらに８週間経口投与することができる。ただし、１回20mg１日２回投与は重度の粘膜傷害を有する場合に限る。

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger‐Ellison症候群の治療において、病状が著しい場合及び再発性・難治性の場合に１回20mgを１日１回投与することができる。
逆流性食道炎の治療において、病状が著しい場合及び再発性・難治性の場合に１回20mgを１日１回投与することができる（再発・再燃を繰り返す逆流性食道炎の維持療法、プロトンポンプインヒビターによる治療で効果不十分な場合は除く）。また、プロトンポンプインヒビターによる治療で効果不十分な患者に対し１回10mg又は１回20mgを１日２回、さらに８週間投与する場合は、内視鏡検査で逆流性食道炎が治癒していないことを確認すること。なお、本剤１回20mgの１日２回投与は、内視鏡検査で重度の粘膜傷害を確認した場合に限る〔「臨床成績」の項参照〕。

慎重投与

薬物過敏症の既往歴のある患者
肝障害のある患者
〔肝硬変患者で肝性脳症の報告がある。〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

ショック（頻度不明）、アナフィラキシー様症状（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血

汎血球減少（頻度不明）、無顆粒球症（頻度不明）、血小板減少（0.1〜５％未満）、溶血性貧血（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

劇症肝炎、肝機能障害、黄疸

劇症肝炎（頻度不明）、肝機能障害（0.1〜５％未満）、黄疸（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

間質性肺炎

間質性肺炎（0.1％未満）があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難、肺音の異常（捻髪音）等が認められた場合には、速やかに胸部X線等の検査を実施し、本剤の投与を中止するとともに、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens‐Johnson症候群）、多形紅斑

中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens‐Johnson症候群）（頻度不明）、多形紅斑等（頻度不明）の皮膚障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

急性腎不全、間質性腎炎

急性腎不全（頻度不明）、間質性腎炎（頻度不明）があらわれることがあるので、腎機能検査（BUN、クレアチニン等）に注意し、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

低ナトリウム血症

低ナトリウム血症（頻度不明）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症

筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症（頻度不明）があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序

本剤は酸分泌細胞の酸性領域で活性体（スルフェンアミド体）になり、プロトンポンプ（H⁺、K⁺‐ATPase）のSH基を修飾して酵素活性を阻害し、酸分泌を抑制する。さらに阻害された酵素活性の回復には、主に作用部位からの薬物の消失あるいはグルタチオンによる活性体の消失が関与しているものと考えられる。その他、グルタチオンによって酵素活性が回復する可能性も推測される。

ヒトでの作用

胃酸分泌抑制作用

健康成人男子におけるガストリン刺激酸分泌に対し、１日１回10mg投与、１日１回20mg投与でともに投与初日から著明な抑制作用を示し、投与１日目及び７日目の酸分泌量の減少率は１日１回10mg投与で72〜76％、90〜96％、１日１回20mg投与で88〜89％、99％である。^{15) 16)}

胃内pH上昇作用

健康成人男子における胃内pHに対し、１日１回10mg投与、１日１回20mg投与でともに著明な上昇作用を示し、投与４日目の24時間中にpH４あるいはpH３以上を示す時間の割合は１日１回10mg投与で73％、80％、１日１回20mg投与で78％、83％である。¹⁷⁾

動物での作用

H⁺、K⁺‐ATPase阻害作用（in vitro）

ブタ胃粘膜より調製したH⁺、K⁺‐ATPaseに対し、強い阻害作用を示す。^{18) 19)}

胃酸分泌抑制作用

ウサギ摘出胃腺標本におけるジブチリルサイクリックAMP刺激による胃酸分泌を抑制する（in vitro）。²⁰⁾
慢性胃ろう管装着犬におけるヒスタミン、ペンタガストリン刺激胃酸分泌、並びにラットにおける基礎胃酸分泌及びヒスタミン刺激胃酸分泌に対し強力な抑制作用を示す。^{20) 21) 22)}
イヌあるいはラットにおける胃酸分泌抑制作用の回復は、他のプロトンポンプ阻害剤に比較し速く、血中ガストリンの上昇は少ない。^{20) 23)}

抗潰瘍作用

ラットを用いた各種実験潰瘍あるいは実験胃粘膜病変（寒冷拘束ストレス、水浸拘束ストレス、幽門結紮、システアミン及び塩酸‐エタノール）に対し、強い抗潰瘍作用あるいは胃粘膜病変改善作用を示す。^{21) 24)}

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ラベプラゾールナトリウム（Rabeprazole Sodium）

化学名

Monosodium(RS)-2-(｛［4-（3-methoxypropoxy）-3-methylpyridin-2-yl］methyl｝sulfinyl)-1H-benzoimidazolide

分子式

C₁₈H₂₀N₃NaO₃S

分子量

381.42

構造式

物理化学的性状

ラベプラゾールナトリウムは白色〜微黄白色の粉末である。
本品は水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けやすい。
本品は0.01mol／L水酸化ナトリウム試液に溶ける。
本品は吸湿性である。
本品の水溶液（１→20）は旋光性を示さない。

融　　点

225℃（分解）

分配係数

約214（pH7.0、水−1‐オクタノール系）

★リンクテーブル★

リンク元	「消化性潰瘍用剤」「ラベプラゾール」

「消化性潰瘍用剤」

　　[★]

商品

「ラベプラゾール」

　　[★]

英: rabeprazole
化: ラベプラゾールナトリウム sodium rabeprazole
商: パリエット Pariet
関: 消化性潰瘍用剤

消化性潰瘍治療薬

攻撃因子抑制剤

プロトンポンプ阻害薬

特徴

胃酸分泌を速やかに抑制かつ酸分泌回復性に優れガストリン濃度への影響少ない。リバウンドが少ない。
ガストリン濃度を上げず酸分泌↓→リバウンドが少ない。

匿名

検索

案内

パリエット

商品名

会社名

成分

薬効分類

薬効

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薬効分類名

販売名

組成

禁忌

効能または効果

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger‐Ellison症候群

逆流性食道炎

慎重投与

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血

劇症肝炎、肝機能障害、黄疸

間質性肺炎

中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens‐Johnson症候群）、多形紅斑

急性腎不全、間質性腎炎

低ナトリウム血症

横紋筋融解症

薬効薬理

作用機序

ヒトでの作用

胃酸分泌抑制作用

胃内pH上昇作用

動物での作用

H+、K+‐ATPase阻害作用（in vitro）

胃酸分泌抑制作用

抗潰瘍作用

有効成分に関する理化学的知見

一 般 名

化 学 名

分 子 式

分 子 量

構 造 式

物理化学的性状

融 点

分配係数

★リンクテーブル★

「消化性潰瘍用剤」

商品

「ラベプラゾール」

特徴

H⁺、K⁺‐ATPase阻害作用（in vitro）

一般名

化学名

分子式

分子量

構造式

融　　点