シメチジン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
*タカミジン細粒20%
組成
成分・分量
添加物
- 精製白糖、ヒドロキシプロピルセルロース、含水二酸化ケイ素
禁忌
効能または効果
○胃潰瘍、十二指腸潰瘍
- 通常、成人にはシメチジンとして1日800mg(細粒:4g、200mg錠:4錠、400mg錠:2錠)を2回(朝食後及び就寝前)に分割して経口投与する。また、1日量を4回(毎食後及び就寝前)に分割もしくは1回(就寝前)投与することもできる。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
○吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群、逆流性食道炎、上部消化管出血(消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による)
- 通常、成人にはシメチジンとして1日800mg(細粒:4g、200mg錠:4錠、400mg錠:2錠)を2回(朝食後及び就寝前)に分割して経口投与する。また、1日量を4回(毎食後及び就寝前)に分割して投与することもできる。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
ただし、上部消化管出血の場合には、通常注射剤で治療を開始し、内服可能となった後には経口投与に切り替える。
○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
- 通常、成人にはシメチジンとして1日400mg(細粒:2g、200mg錠:2錠、400mg錠:1錠)を2回(朝食後及び就寝前)に分割して経口投与する。また、1日量を1回(就寝前)投与することもできる。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
- 腎障害のある患者では、血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか投与間隔をあけて使用すること。
- シメチジンは血液透析により除去されるため、血液透析を受けている患者に投与する場合は、透析後に投与すること。なお、腹膜透析においては、シメチジンの除去率はわずか(投与量の約5%以下)である。
慎重投与
- 腎障害のある患者(<用法・用量に関連する使用上の注意>の項参照)
- 肝障害のある患者
- 薬物過敏症の既往歴のある患者
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
ショック、アナフィラキシ−様症状
頻度不明
- ショック、アナフィラキシ−様症状(全身発赤、呼吸困難等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少
頻度不明
- 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、初期症状として全身倦怠、脱力、皮下・粘膜下出血、発熱等がみられたら、その時点で血液検査を実施し、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性腎炎、急性腎不全
頻度不明
- 間質性腎炎、急性腎不全があらわれることがあるので、初期症状として発熱、腎機能検査値異常(BUN、クレアチニン上昇等)等が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)
頻度不明
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝障害
頻度不明
- 黄疸、また、AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止すること。
房室ブロック等の心ブロック
頻度不明
- 房室ブロック等の心ブロックがあらわれることがあるので、このような場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
意識障害、痙攣
頻度不明
- 意識障害、痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に腎機能障害を有する患者においてあらわれやすいので、注意すること。
薬効薬理
- シメチジンは、胃酸分泌抑制作用を示す。その作用機序は、胃粘膜壁細胞のヒスタミンのH2受容体に対する競合的拮抗作用による。ガストリン刺激、インスリン刺激及び食事刺激による胃酸分泌も抑制する。また、ペプシン分泌抑制作用も示す。7)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 2-Cyano-1-methyl-3-{2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylsulfanyl]ethyl}guanidine
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。
メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、水に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
希塩酸に溶ける。
光によって徐々に着色する。
pH
- 0.5gに新たに煮沸し冷却した水50mLを加え、5分間振り混ぜた後、ろ過した液のpHは9.0〜10.5である。
融点
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- cimetidine
- 商
- アルキオーネ、イクロール、エスメラルダ、カイロック、シメチパール、シメチラン、シルカーゼット、ストマチジン、タカミジン、タガメット Tagamet、ダンスール、チーカプト、チスタメット、ファルジン
- 関
- ヒスタミン受容体
-
- H2ブロッカー = ヒスタミンH2受容体選択的阻害薬
薬効薬理
- シメチジン錠200mg「タナベ」/**シメチジン錠400mg「タナベ」/**シメチジン細粒20%「タナベ」
シメチジンは胃酸分泌抑制作用を示す.その作用機序は,胃粘膜細胞のヒスタミンのH2受容体に対する競合的拮抗作用による.ガストリン刺激,インスリン刺激及び食事刺激による胃酸分泌も抑制する.また,ペプシン分泌抑制作用も示す3).
効能又は効果
- シメチジン錠200mg「タナベ」/**シメチジン錠400mg「タナベ」/**シメチジン細粒20%「タナベ」
- 胃潰瘍,十二指腸潰瘍,吻合部潰瘍,Zollinger-Ellison症候群,逆流性食道炎,上部消化管出血(消化性潰瘍,急性ストレス潰瘍,出血性胃炎による)
- 下記疾患の胃粘膜病変(びらん,出血,発赤,浮腫)の改善
- 急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期
禁忌
- シメチジン錠200mg「タナベ」/**シメチジン錠400mg「タナベ」/**シメチジン細粒20%「タナベ」
副作用
- CYP2D6, CYP3A4阻害作用。これらはシメチジンとの相互作用が強い。多くの薬物代謝が影響を受ける。すなわち、副作用につながる
- 肝障害
- 抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
相互作用
添付文書
- シメチジン錠200mg「タナベ」/**シメチジン錠400mg「タナベ」/**シメチジン細粒20%「タナベ」
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2325001C1126_1_01/2325001C1126_1_01?view=body