ミソプロストール
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Japanese Journal
- アンピロキシカム(フルカム【○!R】)による胃十二指腸潰瘍粘膜傷害とミソプロストール(サイトテック【○!R】)による予防効果
- アンピロキシカム(フルカム^<【○!R】>)による胃十二指腸粘膜障害とミソプロストール(サイトテック^<【○!R】>)による予防効果(第2報)
- 柳川 明,遠藤 徹,嶋田 甚五郎,草刈 幸次,中川 武正
- 炎症 : 日本炎症学会雑誌 : Japanese journal of inflammation 16(6), 459-462, 1996-11-30
- NAID 10009357881
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
サイトテック錠100
組成
成分・含量(1錠中)
添加物
- カルボキシメチルスターチナトリウム
結晶セルロース
硬化油
ヒプロメロース
禁忌
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
- プロスタグランジン製剤に対する過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与時にみられる胃潰瘍及び十二指腸潰瘍
- 通常、成人にはミソプロストールとして1回200μgを1日4回(毎食後及び就寝前)経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 妊娠する可能性のある婦人に投与する際には別途配布の安全対策リーフレットをご参照ください。
慎重投与
- 脳血管障害や冠動脈疾患等血圧低下により重篤な合併症を起こすおそれのある患者[類薬(PGE1)で血圧低下作用が報告されている。]
- 肝障害のある患者[肝障害を増悪させるおそれがある。]
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)
- ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、ふるえ等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
胃酸分泌抑制作用
基礎分泌
- 健常成人(男子)にミソプロストール200μgを1回経口投与した場合、投与後30〜150分の2時間酸分泌量を85.4%抑制した9)。
テトラガストリン及び塩酸ベタゾール刺激分泌
- 健常成人(男女)にミソプロストール200μgを1回経口投与した場合、テトラガストリン4μg/kg及び塩酸ベタゾール1mg/kg筋注投与による刺激後の2時間酸分泌量をそれぞれ28.4%、47.9%抑制した10)。
夜間分泌
- 健常成人(男女)にミソプロストール200μgを1回(午後10時)経口投与した場合、夜間の7時間酸分泌量を47.9%抑制した11)。
- 幽門結紮ラットでの基礎分泌及びイヌでのヒスタミン刺激分泌に対して抑制作用を示した12)。
粘膜防御作用
胃粘膜血行動態に対する作用
- 健常成人(男子)にミソプロストール200μgを1回経口投与した場合、粘膜血液量を8.5〜27.3%増加させ、その増加は胃内全体で一様であった13)。
胃粘液分泌に対する作用
- ラットにおいて胃粘膜被覆粘液層の厚さと内腔粘液の糖蛋白量を増加させた14)。
十二指腸重炭酸イオン分泌に対する作用
- 健常成人(男女)にミソプロストール50、100、200、400μgを低用量から順に経口投与した場合、100μg以上において十二指腸近位部及び遠位部の重炭酸イオン分泌を増加させた15)。
- ラットにおいて十二指腸の重炭酸イオン分泌を増加させた16)。
胃粘膜電位差に対する作用
- イヌにおいてアスピリンによる胃粘膜電位差の低下を抑制した17)。
実験的胃粘膜傷害に対する作用
- 健常成人(男子)にミソプロストール200μgを投与した場合、80%エタノールの胃粘膜散布による粘膜傷害に対して抑制効果を示した18)。
- ラットにおいて無水エタノール、塩酸、塩酸-エタノール、塩酸-アスピリン、アスピリン、胆汁酸、プレドニゾロン及びストレスによる胃粘膜傷害に対して、酸分泌を抑制しない用量においても抑制効果を示した16,19,20)。
非ステロイド性消炎鎮痛剤による胃及び十二指腸粘膜傷害に対する作用
- 健常成人(男女)においてアスピリン、イブプロフェン及びトルメチンによる胃及び十二指腸粘膜傷害、また、ナプロキセンによる胃粘膜傷害に対して抑制効果を示した21〜24)。
- 関節炎患者(男女)において、非ステロイド性消炎鎮痛剤の継続投与下ミソプロストール800μg/日を12週間経口投与した場合、潰瘍の発生はみられず、胃及び十二指腸粘膜傷害に対して抑制効果を示した25)。また、変形性関節症患者(男女)において、非ステロイド性消炎鎮痛剤の継続投与下ミソプロストール400μg/日又は800μg/日を12週間経口投与した場合にも、胃潰瘍の発生に対して抑制効果を示した26)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- methyl(±)-(1R*,2R*,3R*)-3-hydroxy-2-[(E)-4-hydroxy-4-methyl-1-octenyl]-5-oxocyclopentaneheptanoate
分子式
分子量
性状
- 淡黄色の粘稠性のある液体で、かび臭いにおいがある。エタノール(95)、ジエチルエーテル、クロロホルム及び酢酸エチルと混和し、水及びヘキサンには極めて溶けにくい。
分配係数
- pH4.0、7.0、9.0の緩衝液−クロロホルム系に分配させた場合、pHによる影響はなく、クロロホルム層への分配はほぼ100%で、水層への分配は全くみられない。
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- misoprostol
- 商
- サイトテック
- 関
- 消化性潰瘍用剤
-
- Misoprostol (15-deoxy-16-hydroxy-16-methyl-PGE1; CYTOTEC) is a synthetic analog of prostaglandin E1
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- 英
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- 場所、部位