- 英
- antispasmodic agent、antispastic drug、antispasmodic drug、spasmolytic、antispasmodic
- 関
- 鎮痙、鎮痙剤、副交感神経遮断薬
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Japanese Journal
- 保存的治療にて3年間の経過を観察し得た孤立性上腸間膜動脈解離の1例
- 消化器官用薬--胃腸薬,整腸薬,止しゃ薬,鎮痛鎮痙薬,便秘薬,消化性潰瘍薬 (特集 産科の薬物療法) -- (薬物の選択)
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- 4歳の男児。頻回のげっぷを主訴に来院した。半年前から次第にげっぷの回数が増えてきた。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知せず、圧痛を認めない。 24時間下部食道pHモニタリングの結果(別冊No.19)を別に示す。
- この疾患に対する有効な治療法はどれか。 2つ選べ。
[正答]
※国試ナビ4※ [105A051]←[国試_105]→[105A053]
[★]
- 英
- muscarinic receptor
- 同
- ムスカリン性受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体 muscarinic cholinergic receptors mAChR
- 関
- アセチルコリン受容体、ニコチン受容体、ムスカリン受容体拮抗薬、受容体
- アセチルコリン受容体のサブタイプ
- 7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体 →ニコチン受容体はイオンチャネル型
- β-アドレナリン受容体などと類似の構造と機能を有する (SPC.66)
ムスカリン受容体 (SP.412)
ムスカリン性受容体 (出典?)
ムスカリン性受容体
|
局在
|
反応
|
シグナル伝達系
|
M1
|
自律神経節
|
脱分極
|
Gq→PLC→IP3/DAG
|
中枢神経
|
|
M2
|
心臓
|
洞房結節
|
脱分極の抑制、過分極
|
Gi→K+チャネル開
|
心房
|
収縮力↓
|
Gi→cAMP↓→電位依存性L型Caチャネル閉
|
房室結節
|
伝導速度↓
|
|
心室
|
収縮力↓
|
|
M3
|
平滑筋
|
収縮
|
Gq→PLC→IP3/DAG
|
血管内皮細胞
|
拡張
|
NO産生
|
外分泌腺
|
分泌促進
|
Gq→PLC→IP3/DAG
|
ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用
[★]
- 関
- 鎮痙薬。骨格筋弛緩剤
商品
- アフロクアロン:脊髄から上位の中枢にかけての広範囲の部位に作用して、筋緊張亢進状態を緩解させる。
- エペリゾン:脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。3)
- バクロフェン:γ-アミノ酪酸(GABA)の誘導体で、脊髄の単シナプス及び多シナプス反射の両方を抑制し、γ-運動ニューロンの活性を低下させる抗痙縮剤
- クロルゾキサゾン:
[★]
- 英
- cholinesterase inhibitor cholinesterase inhibitors
- 同
- 抗コリンエステラーゼ薬 anticholinesterase
- 関
- アセチルコリン、アセチルコリン受容体、副交感神経
コリンエステラーゼ阻害薬=
- アルツハイマー病の治療薬
作用機序
活性部位に結合
- エドロフォニウムは四級アミンなので腎臓より速やかに排泄され、持続時間が短い。
酵素ををカルバモイル化
- フィゾスチグミンやネオスチグミンは活性化部位に位置するセリン残基のヒドロキシ基にカルバモイル基(NH2CO-)を転移することで、機能を可逆的に失わせる (GOO.204)
酵素をリン酸化
薬理作用
動態
適応
臨床応用
注意
禁忌
副作用
[★]
- 英
- anticholinergics, anticholinergic, anticholinergic agent, anticholinergic drug anticholinergic drugs, cholinolytic, cholinolytic drug, cholinergic antagonist
- 同
- 抗コリン剤、抗コリン作用薬、コリン作用遮断薬 cholinergic blocking agent
- 関
- ムスカリン性受容体拮抗薬 muscarinic antagonist。副交感神経遮断薬
- 副交感神経ムスカリン受容体拮抗薬であり、副交感神経作用を抑制する。
抗コリン薬の主な作用
- (YN2010 抗コリン薬(神経精神))
- 1. 散瞳作用:眼底検査や虹彩炎治療など
- 2. 膀胱利尿筋弛緩作用:尿路結石症鎮痙
- 3. 腺分泌抑制作用:麻酔前投与
- 4. 胃酸分泌抑制作用:抗胃潰瘍
- 5. 消化管運動抑制作用
- 6. 抗Parkinson作用
- 7. 抗迷走神経作用:徐脈性不整脈の治療
- 8. 農薬解毒作用:有機リン剤、カーバメート剤の解毒
therapeutic uses of muscarinic receptor antagonists
- GOO.195
- 呼吸器:気道分泌抑制。(アトロピンは気道分泌を抑制し、分泌物が乾固しうるが、イプラトロピウム、チオトロピウムはmucociliary clearanceにおける副作用を呈しないので、気道疾患に用いられている)
- 泌尿器:過活動性膀胱、夜尿症、対麻痺における頻尿
- 消化器:抗潰瘍薬(M1受容体選択性のある薬剤。ピレンゼピン、テレンゼピン)。鎮痙薬
[★]
- 英
- muscarinic receptor antagonist
- 同
- ムスカリン受容体遮断薬、抗ムスカリン様作用薬、antimuscarinic drug
- 関
- ムスカリン受容体、アセチルコリン受容体
- 臭化ブチルスコポラミン scopolamine butylbromide
- 製品名:ブスコパン Buscopan
- チキジウム tiquizium
[★]
- 英
- neurotropic antispasmodics
- 関
- 鎮痙薬
[★]
- 英
- drug, agent
- 同
- 薬物
- 関
- 作用薬、剤、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品
[★]
- 英
- spasmolysis、antispasmodic、antispastic
- 関
- 鎮痙剤、鎮痙薬