トルペリゾン
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- ムスカルムS (塩酸トルペリゾン) による湿疹型薬疹の1例
- Ｅｒｙｔｈｅｍａ ａｎｎｕｌａｒｅ ｃｅｎｔｒｉｆｕｇｕｍとその背景
- めまい症例に対する筋緊張ち緩剤塩酸トルペリゾン（ムスカルム）の治療効果
Related Links
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- ムスカルムとは?トルペリゾンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ムスカルム顆粒１００ｍｇ／ｇ
組成
- ムスカルム顆粒100mg/gは、1g中に次の成分を含有する。
有効成分・含有量
添加物
- 乳糖水和物、酒石酸、ヒドロキシプロピルセルロース、アミノアルキルメタクリレートコポリマーE、ヒプロメロース、プロピレングリコール、酢酸ビニル樹脂
禁忌
効能または効果
脳卒中後遺症、脳性麻痺、スモン (SMON)、痙性脊髄麻痺、筋萎縮性側索硬化症、小脳脊髄変性症、多発性硬化症、頸部脊椎症、後縦靱帯骨化症、外傷後遺症 (脊髄損傷、頭部外傷)、術後後遺症 (脳・脊髄腫瘍等手術後)
○成人は、通常1日量3g (トルペリゾン塩酸塩として300mg) を1日3回に分けて経口投与する。
○10〜15歳では、1日量1〜2g (トルペリゾン塩酸塩として100〜200mg) を1日2〜3回に分けて経口投与する。
○6〜9歳では、1日量0.3〜0.9g (トルペリゾン塩酸塩として30〜90mg) を1日2〜3回に分けて経口投与する。
○3〜5歳では、1日量0.2〜0.6g (トルペリゾン塩酸塩として20〜60mg) を1日2〜3回に分けて経口投与する。
○本製剤の性質上、水等で速やかに服用すること。
慎重投与
［肝機能を悪化させるおそれがある。］
重大な副作用
ショック
(0.1％未満)
- ショックを起こすことがあるので観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
胸内苦悶、呼吸障害
(0.1％未満)
- 胸内苦悶、呼吸障害があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
薬効薬理
脊髄反射に対する作用
- ウレタン麻酔ネコ及び脊髄ネコにおいて、ムスカルムは単シナプス反射、多シナプス反射を抑制する。
除脳固縮に対する作用4, 5)
- ガンマ系の機能亢進に基づくと考えられているネコの除脳固縮に対し、ムスカルムは静脈内投与、消化管内投与で緩解作用を示す。また、ラットの除脳固縮に対し、ムスカルムはメフェネシンの約7倍の固縮緩解作用を示す。
抗痙攣作用4)
- 電気刺激、ペンチレンテトラゾール、ニコチンなどによるマウスの痙攣を抑制し、特に強直性痙攣を強く抑制する。
脳波覚醒反応に対する作用4)
- ネコの中脳網様体、後部視床下部刺激による脳波覚醒反応に対し、ムスカルムは用量に依存した抑制反応を示す。
その他の作用4)
- ムスカルムは中枢性筋弛緩作用を示す用量で、自律神経節、神経筋接合部、自発皮質脳波、条件回避反応にはほとんど作用を示さない。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- トルペリゾン塩酸塩 (Tolperisone Hydrochloride)
化学名：
- (2RS )-2-Methyl-1-(4-methylphenyl)-3-piperidin-1-yl-propan-1-one monohydrochloride
分子式：
分子量：
- 281.82
- トルペリゾン塩酸塩は、白色の結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがある。
酢酸 (100) に極めて溶けやすく、水又はエタノール (95) に溶けやすく、無水酢酸にやや溶けやすく、アセトンに溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
また、吸湿性である。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 鎮痙薬。骨格筋弛緩剤
商品
- アフロクアロン：脊髄から上位の中枢にかけての広範囲の部位に作用して、筋緊張亢進状態を緩解させる。
- エペリゾン：脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。3)
- バクロフェン：γ-アミノ酪酸(GABA)の誘導体で、脊髄の単シナプス及び多シナプス反射の両方を抑制し、γ-運動ニューロンの活性を低下させる抗痙縮剤
- クロルゾキサゾン：
[★]
- 英
- tolperisone
- 化
- 塩酸トルペリゾン tolperisone hydrochloride
- 商
- ニチペリゾン、ベスノリン、ムスカルム、メノパトール、ラスモン