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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 鎮痙・鎮痛剤
販売名
コリリック錠30mg
組成
- コリリック錠30mgは、１錠中に日局チメピジウム臭化物水和物30mgを含有する。
添加物として、カルナウバロウ、カルメロースCa、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000、黄色５号アルミニウムレーキを含有する。
禁忌
- 緑内障の患者〔抗コリン作用により房水通路が狭くなり眼圧が上昇し、緑内障を悪化させるおそれがある。〕
- 前立腺肥大による排尿障害のある患者〔抗コリン作用による膀胱平滑筋の弛緩、膀胱括約筋の緊張により排尿困難を悪化させるおそれがある。〕
- 重篤な心疾患のある患者〔抗コリン作用により心拍数が増加し、心臓に過負荷をかけることがあるため、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 麻痺性イレウスの患者〔抗コリン作用により消化管運動を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 次の疾患における痙攣並びに運動障害に伴う疼痛の緩解：
胃炎、胃・十二指腸潰瘍、腸炎、胆のう・胆道疾患、尿路結石 - 膵炎に起因する疼痛の緩解
- 通常成人には、１回チメピジウム臭化物水和物として30mg(本剤１錠)を１日３回経口投与する。
年齢・症状により適宜増減する。
慎重投与
- 前立腺肥大のある患者〔抗コリン作用による膀胱平滑筋の弛緩、膀胱括約筋の緊張により排尿困難を悪化させるおそれがある。〕
- うっ血性心不全のある患者〔抗コリン作用により心拍数が増加し、心臓に過負荷をかけることがあるため、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 不整脈のある患者〔抗コリン作用により心拍数が増加し、心臓に過負荷をかけることがあるため、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 潰瘍性大腸炎の患者〔中毒性巨大結腸があらわれることがある。〕
- 甲状腺機能亢進症の患者〔抗コリン作用により頻脈、体温上昇等の交感神経興奮様症状が増強するおそれがある。〕
- 高温環境にある患者〔抗コリン作用により発汗抑制が起こり、体温調節が困難になるおそれがある。〕
薬効薬理
- 消化管での副交感神経遮断効果に基づく鎮けい作用、胃液・胃酸分泌抑制作用を示す。1)
- 第四級アンモニウム構造を有する。血液−脳関門を通りにくく、中枢作用はほとんど見られない。1)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- チメピジウム臭化物水和物(Timepidium Bromide Hydrate)
化学名
- (5RS)‐3‐(Dithien‐2‐ylmethylene)‐5‐methoxy‐1,1‐dimethylpiperidinium bromide monohydrate
分子式
- C17H22BrNOS2・H2O
分子量
- 418.41
性 状
- チメピジウム臭化物水和物は白色の結晶又は結晶性の粉末で、味は苦い。メタノール又は酢酸(100)に極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けやすく、水又は無水酢酸にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。1.0gを新たに煮沸して冷却した水100mLに溶かした液のpHは5.3〜6.3である。メタノール溶液(1→20)は旋光性を示さない。
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- アフロクアロン：脊髄から上位の中枢にかけての広範囲の部位に作用して、筋緊張亢進状態を緩解させる。
- エペリゾン：脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。3)
- バクロフェン：γ-アミノ酪酸(GABA)の誘導体で、脊髄の単シナプス及び多シナプス反射の両方を抑制し、γ-運動ニューロンの活性を低下させる抗痙縮剤
- クロルゾキサゾン：