UpToDate Contents
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- 2. アルコール使用障害に対する薬物療法 pharmacotherapy for alcohol use disorder
- 3. 脊髄損傷および疾患の慢性合併症 chronic complications of spinal cord injury and disease
- 4. 脳性麻痺のマネージメントおよび予後 management and prognosis of cerebral palsy
- 5. ミオクローヌスの治療 treatment of myoclonus
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗痙縮剤
販売名
リオレサール錠5mg
組成
成分・含量
- １錠中バクロフェン（日局）５mg
添加物
- ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン、セルロース
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
下記疾患による痙性麻痺
- 脳血管障害、脳性（小児）麻痺、痙性脊髄麻痺、脊髄血管障害、頸部脊椎症、後縦靱帯骨化症、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脊髄小脳変性症、外傷後遺症（脊髄損傷、頭部外傷）、術後後遺症（脳・脊髄腫瘍を含む）、その他の脳性疾患、その他のミエロパチー。
- ○成人
通常成人には初回量として１日バクロフェン５〜15mgを１〜３回に分け食後経口投与し、以後患者の症状を観察しながら標準用量に達するまで２〜３日毎に１日５〜10mgずつ増量する。
標準用量は１日30mgであるが、患者の本剤に対する反応には個人差があるため、年齢、症状に応じて適宜増減する。 - ○小児
小児には初回量として１日バクロフェン５mgを１〜２回に分け食後に経口投与し、以後患者の症状を観察しながら標準用量に達するまで、２〜３日毎に１日５mgずつ増量する。なお、症状、体重に応じて適宜増減する。 - 標準用量
４〜６歳：１日５〜15mgを２〜３回に分けて食後に経口投与する。
７〜11歳：１日５〜20mgを２〜３回に分けて食後に経口投与する。
12〜15歳：１日５〜25mgを２〜３回に分けて食後に経口投与する。 - 本剤は大部分が未変化体のまま尿中に排泄されるため、腎機能が低下している患者では血中濃度が上昇することがあるので、このような患者では低用量から投与を開始すること。特に透析を必要とするような重篤な腎機能障害を有する患者においては、１日５mgから投与を開始するなど慎重に投与すること。（「慎重投与」、「副作用」、「過量投与」、【薬物動態】の項参照）
慎重投与
- てんかん及びその既往歴のある患者〔症状を誘発するおそれがある。〕
- 精神障害のある患者〔精神症状が悪化するおそれがある。〕
- 消化性潰瘍のある患者〔腹痛等の消化器系の副作用が報告されており、症状が悪化するおそれがある。〕
- 腎機能低下のある患者〔本剤は大部分が未変化体のまま尿中に排泄されるため、このような患者では血中濃度が上昇することがあるので、用量の調節に注意すること。特に透析を必要とするような重篤な腎機能障害を有する患者においては、過量投与の症状（意識障害、呼吸抑制等）に注意すること。〕（<用法及び用量に関連する使用上の注意>、「副作用」、「過量投与」、【薬物動態】の項参照）
- 肝障害のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
- 呼吸不全のある患者〔本剤の筋弛緩作用により呼吸抑制が起こるおそれがある。〕
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 小児等（「小児等への投与」の項参照）
重大な副作用
意識障害、呼吸抑制
（頻度不明）
- 意識障害、呼吸抑制等の中枢神経抑制症状があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に腎機能障害を有する患者においてあらわれやすいので注意すること。
依存性
（頻度不明）
- 本剤により幻覚・錯乱等が発現したという報告があり、精神依存形成につながるおそれがあるので観察を十分に行い慎重に投与すること。
薬効薬理
- バクロフェンは神経筋接合部並びに筋紡錘に影響を及ぼさない用量で脊髄の単シナプス及び多シナプス両反射に対し選択的な抑制作用を示し、実験的固縮モデルについての実験では、上丘−下丘間除脳固縮（γ−固縮）及び貧血性除脳固縮（α−固縮）の両固縮に対し用量依存性の抑制作用が認められている。
行動観察
- 行動観察（イヌ4)、ネコ4)、ウサギ4)、マウス4,5))、握力試験（マウス5)）並びに回転棒試験（マウス6)）において明らかな筋弛緩作用が認められている。
脊髄機能に及ぼす影響
単シナプス及び多シナプス反射に及ぼす影響
- バクロフェンは単シナプス反射、多シナプス反射をともに抑制するが、単シナプス反射に対しより強い抑制作用が認められている（カエル4,5)、ラット5)、ネコ4)、ヒヨコ5))。
前根及び後根に及ぼす影響
- 前根自発発射の用量依存性の抑制（カエル5,7))、前根の過分極(カエル7))、興奮性シナプス後電位（EPSP）の抑制（カエル8)、ネコ9))、後根反射の抑制（ラット5)、ネコ10)）及び後根終末の過分極（カエル8)）作用が認められている。
γ−運動ニューロンに及ぼす影響
- γ−運動ニューロン自発発射の強い持続的な抑制作用（ラット5)、ネコ4)）並びに耳介機械刺激誘発発射の軽度抑制作用（ラット5)）が認められている。
Renshaw細胞活性に及ぼす影響
- ネコを用いた実験でRenshaw細胞活性増強作用が認められている。11）
固縮に対する作用
- ラット5)及びネコ4)の上丘−下丘間除脳固縮、貧血性除脳固縮の両固縮モデルに対し用量依存性の抑制作用が認められている。
末梢受容器に対する作用
- 脊髄反射を抑制する用量レベルでは、神経筋接合部（カエル5)、マウス5)、ネコ4))、筋紡錘（カエル5)、ラット5)）等に対する末梢作用は認められていない。
その他の作用
- 圧刺激法（マウス5)、ラット5))、熱板法（マウス12)）等において鎮痛作用が認められている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- バクロフェン（Baclofen）
化学名
- (3RS)-4-Amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid
分子式
- C10H12ClNO2
分子量
- 213.66
性状
- 白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。酢酸（100）に溶けやすく、水に溶けにくく、メタノール又はエタノール（95）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「鎮けい剤」「バクロフェン」 |
「鎮けい剤」
商品
- アイロメート
- アチネス
- アトロピン
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- ブスコム
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- モトナリン
- リオレサール
- リラダン
- リンプラール
- ロートエキス
- アフロクアロン：脊髄から上位の中枢にかけての広範囲の部位に作用して、筋緊張亢進状態を緩解させる。
- エペリゾン：脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。3)
- バクロフェン：γ-アミノ酪酸(GABA)の誘導体で、脊髄の単シナプス及び多シナプス反射の両方を抑制し、γ-運動ニューロンの活性を低下させる抗痙縮剤
- クロルゾキサゾン：
「バクロフェン」
- 作用機序：GABA受容体に選択的に結合 → 反射の抑制
- 痙性麻痺
- 交通事故による頚損の患者さんに使われていた(20100801)