- 四級ammonium alkaloid
- 毒キノコ(ベニテングダケ、キテンングダケ、アセダケ)に含まれるアルカロイド
- アトロピンで完全に拮抗できる (SPC.156)
作用機序
薬理作用
- ニコチン受容体には結合しない
動態
適応
中毒症状
- 流涙、流涎、尿量増加、下痢、消化管蠕動亢進、嘔吐、発汗、縮瞳
注意
禁忌
副作用
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/10/28 22:18:13」(JST)
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- 1. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）における抗コリン療法の役割 role of anticholinergic therapy in copd
- 2. 神経筋接合部に作用する毒素の概要 overview of neuromuscular junction toxins
- 3. 重症筋無力症の病因 pathogenesis of myasthenia gravis
- 4. 抗コリン剤中毒 anticholinergic poisoning
- 5. 女性における尿失禁の疫学、危険因子、および病因 epidemiology risk factors and pathogenesis of urinary incontinence in women
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- ブリタニカ国際大百科事典 小項目事典 - ムスカリンの用語解説 - 化学式 C9H20O2N+ 。ベニテングタケ，テングタケなどに含まれるアルカロイド。塩化物 C9H20O2N+Cl- は太い角柱状晶。融点 180～181 。吸湿性が強い。水 ...
- アセチルコリン（ACh）による副交感神経節後線維刺激作用をムスカリン様作用という。心拍数減少，末梢血管拡張，腸蠕動亢進，気管や子宮収縮，腺分泌亢進，縮瞳，眼圧低下などの症状を呈する。救急領域では有機リン中毒など ...
- 「ムスカリン」ウェブサイト。山本善久ソロプロジェクト「ムスカリン」のオフィシャルウェブサイトです。ムスカリンという言葉はとある成分としてのムスカリンの意味の方があきらかに有名なんですが、これからは山本善久のソロ ...
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★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「101F076」 |
| リンク元 | 「ムスカリン受容体」「アセチルコリン受容体」「イミダフェナシン」「スキサメトニウム」「下部食道括約筋」 |
| 拡張検索 | 「ムスカリン性薬物」「ムスカリンM1受容体」「ムスカリンM5受容体」「ムスカリンM1レセプター」 |
| 関連記事 | 「リン」 |
「101F076」
- 組合せで正しいのはどれか。2つ選べ。
※国試ナビ4※ ［101F075］←［国試_101］→［101F077］
「ムスカリン受容体」
- 英
- muscarinic receptor
- 同
- ムスカリン性受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体 muscarinic cholinergic receptors mAChR
- 関
- アセチルコリン受容体、ニコチン受容体、ムスカリン受容体拮抗薬、受容体
- アセチルコリン受容体のサブタイプ
- 7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体 →ニコチン受容体はイオンチャネル型
- β-アドレナリン受容体などと類似の構造と機能を有する (SPC.66)
ムスカリン受容体 (SP.412)
| アセチルコリン受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | |
| ムスカリン性受容体 | M1 | オキソトレモリン | ピレンゼピン | 自律神経節 | 節後細胞脱分極
（slow EPSP発生） |
| ムスカリン | アトロピン | ||||
| M2 | ムスカリン | トリピトラミン | 心臓 | 心拍数，伝導速度，心房収縮力低下 | |
| アトロピン | |||||
| M3 | ムスカリン | ダリフェナシン | 平滑筋 | 収縮 | |
| アトロピン | 分泌腺 | 分泌促進 | |||
ムスカリン性受容体 (出典？)
| ムスカリン性受容体 | 局在 | 反応 | シグナル伝達系 | |
| M1 | 自律神経節 | 脱分極 | Gq→PLC→IP3/DAG | |
| 中枢神経 | ||||
| M2 | 心臓 | 洞房結節 | 脱分極の抑制、過分極 | Gi→K+チャネル開 |
| 心房 | 収縮力↓ | Gi→cAMP↓→電位依存性L型Caチャネル閉 | ||
| 房室結節 | 伝導速度↓ | |||
| 心室 | 収縮力↓ | |||
| M3 | 平滑筋 | 収縮 | Gq→PLC→IP3/DAG | |
| 血管内皮細胞 | 拡張 | NO産生 | ||
| 外分泌腺 | 分泌促進 | Gq→PLC→IP3/DAG | ||
ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用
| 種類 | 疾患への適応 |
| ムスカリン作動薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉 |
| コリンエステラーゼ阻害薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉、重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病 |
| ムスカリン受容体拮抗薬 | 鎮痙薬（消化管、胆管、尿路など）、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与 |
「アセチルコリン受容体」
- 英
- acetylcholine receptor, AChR
- 同
- コリン作動性受容体 (SPC.134)、Ach受容体、アセチルコリン作動性受容体
- 関
- アドレナリン受容体、アセチルコリン
アセチルコリン受容体 (SP.412)
| アセチルコリン受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | ||
| ニコチン性受容体 | イオンチャネル型受容体 | NN | ジメチルフェニルピペラジニウム | トリメタファン | 自律神経節 | 節後細胞脱分極（fast EPSP発生） |
| ニコチン | ヘキサメソニウム | 副腎髄質 | カテコールアミン分泌促進 | |||
| ムスカリン性受容体 | Gタンパク共役型受容体 | M1 | オキソトレモリン | ピレンゼピン | 自律神経節 | 節後細胞脱分極（slow EPSP発生） |
| ムスカリン | アトロピン | |||||
| M2 | ムスカリン | トリピトラミン | 心臓 | 心拍数，伝導速度，心房収縮力低下 | ||
| アトロピン | ||||||
| M3 | ムスカリン | ダリフェナシン | 平滑筋 | 収縮 | ||
| アトロピン | 分泌腺 | 分泌促進 | ||||
「イミダフェナシン」
- 英
- imidafenacin
- 商
- ステーブラ、ウリトス
特徴
構造
作用機序
- 膀胱収縮は、アセチルコリンにより誘発され、膀胱平滑筋のムスカリン性アセチルコリン受容体サブタイプM3を介していることが知られている。また、膀胱の神経終末からのアセチルコリン遊離はムスカリン性アセチルコリン受容体サブタイプM1刺激により促進されると考えられている。
- イミダフェナシンはin vitroにおいて受容体サブタイプM3及びM1に対して拮抗作用を示し、膀胱においてはM1拮抗によるアセチルコリン遊離抑制とM3拮抗による膀胱平滑筋収縮抑制作用を示す。唾液腺の分泌抑制作用に比べ膀胱の収縮抑制作用が相対的に強く、臨床における本剤の有効性と安全性に寄与していることが推察される。
薬理作用
動態
適応
- 過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁
注意
禁忌
- 1)尿閉を有する(抗コリン作用により排尿時の膀胱収縮が抑制→悪化)
- 2)幽門、十二指腸又は腸管が閉塞及び麻痺性イレウス(抗コリン作用により胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制→悪化)
- 3)消化管運動・緊張が低下(抗コリン作用により胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制→悪化)
- 4)閉塞隅角緑内障(抗コリン作用により眼圧上昇→悪化)
- 5)重症筋無力症(抗コリン作用→悪化)
- 6)重篤な心疾患(期外収縮等の心電図異常報告→悪化)
- 7)本剤の成分に対し過敏症の既往歴
副作用
添付文書
- ステーブラ錠0.1mg
「スキサメトニウム」
- 英
- suxamethonium
- 同
- サクシニルコリン succinylcholine、塩化サクシニルコリン succinylcholine chloride, SCC
- 化
- 塩化スキサメトニウム suxamethonium chloride
- 商
- サクシン、レラキシン、Anectin
- 関
- 薬理学
分類
構造
作用機序
- アセチルコリン受容体に結合してシナプス後膜を脱分極したままにし、興奮伝達を遮断する。
薬理作用
動態
- 血漿中及び肝臓のpseudocholine esterase(偽ChE)によって分解されるので、持続時間が5分と短い
適応
- 麻酔時の筋弛緩
- 気管内挿管時・骨折脱臼の整復時・喉頭痙攣の筋弛緩
- 精神神経科における電撃療法の際の筋弛緩
- 腹部腫瘤診断時
注意
禁忌
副作用
- SAN.71改変
- 1. 筋肉痛：強い攣縮が起こるために筋痛をきたす。
- a) 外眼筋攣縮：眼圧亢進を来たし、緑内障を生ずることがある。この眼圧亢進は投与後1-6分で5-10mmHgほど上昇
- b) 脳圧亢進
- c) 腹筋の攣縮：胃内圧亢進を来たす。
- 2. 副交感神経刺激：アセチルコリンと同様の作用を有する → ムスカリン作用が強く出現し、徐脈、不整脈を起こしやすい
- 3. 高カルシウム血症
- 4. 悪性過高熱(malignant hyperthermia, 悪性高熱)
「下部食道括約筋」
LES圧
- 正常値：20 mmHg
- LES圧の調整：アウエルバッハ筋層間神経叢←迷走神経
LESS圧低下の原因
- 非特異性
- 膠原病
- 内分泌性
- 医原性
- 薬物：経口避妊薬、カルシウムチャネル拮抗薬、硝酸薬、抗うつ薬、テオフィリン
- 外科手術後：LESの切除を伴う胃全摘術
- 食物、嗜好品
臨床関連
- LES圧が高い状態
- LES圧が低い状態
「ムスカリン性薬物」
「ムスカリンM1受容体」
「ムスカリンM5受容体」
「ムスカリンM1レセプター」
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia