ピペリドレート
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ダクチラン錠50mg
組成
販売名
成分・含量(1錠中)
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、シリコーン樹脂
禁忌
緑内障の患者
前立腺肥大による排尿障害のある患者
重篤な心疾患のある患者
麻痺性イレウスの患者
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
下記疾患における痙攣性疼痛
- 胃・十二指腸潰瘍、胃炎、腸炎、胆石症、胆のう炎、 胆道ジスキネジー
切迫流・早産における諸症状の改善
ピペリドレート塩酸塩として、通常成人1日150〜200mg(本剤3〜4錠)を、3〜4回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
前立腺肥大のある患者
うっ血性心不全のある患者
不整脈のある患者
潰瘍性大腸炎の患者
甲状腺機能亢進症の患者
高温環境にある患者
重大な副作用
肝機能障害、黄疸(頻度不明)
- AST(GOT)、ALT(GPT)の著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗アセチルコリン作用1)
- アセチルコリンによって誘発される腸管痙攣を抑制する(ラット、イヌ)。
オッジ括約筋、十二指腸及び尿細管に対する抑制作用2)
- ネオスチグミン静注によって誘発されるオッジ括約筋、十二指腸及び尿細管収縮に対して、パパベリンよりも強い鎮痙効果を示す(イヌ)。
回腸に対する抑制作用3)
- 家兎の摘出回腸をタイロード液に懸垂し、ピペリドレート塩酸塩2.5×10-6(終末濃度)を添加すると、摘出回腸の緊張低下と運動抑制が認められる。
局所麻酔作用4)
- 家兎の結膜テストでコカインと同程度の局所麻酔作用が認められる。
子宮平滑筋抑制作用5)
- アセチルコリン、バリウム、オキシトシンによって誘発される子宮平滑筋収縮を、妊娠後期に抑制する(ラット)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
- ピペリドレート塩酸塩(Piperidolate Hydrochloride)[JAN]
化学名:
- N-Ethyl-3-piperidyl-diphenylacetate hydrochloride
分子式:
分子量:
融点 :
性状 :
- 本品は白色の結晶性の粉末で、においはない。本品は酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、水にやや溶けにくく、無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
分配係数:
- クロロホルム/水系において水相に分配しなかった。(pH7〜11,24℃)
化学構造式:
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 鎮痙薬。骨格筋弛緩剤
商品
- アフロクアロン:脊髄から上位の中枢にかけての広範囲の部位に作用して、筋緊張亢進状態を緩解させる。
- エペリゾン:脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。3)
- バクロフェン:γ-アミノ酪酸(GABA)の誘導体で、脊髄の単シナプス及び多シナプス反射の両方を抑制し、γ-運動ニューロンの活性を低下させる抗痙縮剤
- クロルゾキサゾン:
[★]
- 英
- piperidolate
- 商
- クラピノン、ダクチラン、ダクチル
- 関
- 塩酸ピペリドレート piperidolate hydrochloride