エペリナール

エペリゾン

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 筋緊張改善剤

販売名

エペリナール錠50mg

組成

組　成

• エペリナール錠50mgは１錠中エペリゾン塩酸塩50mgおよび添加物として乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、マクロゴール6000、タルク、酸化チタン、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、カルナウバロウを含有する。

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

・下記疾患による筋緊張状態の改善

• 　頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症

・下記疾患による痙性麻痺

• 脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症（脳・脊髄腫瘍を含む）、外傷後遺症（脊髄損傷、頭部外傷）、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモン（SMON）、その他の脳脊髄疾患

慎重投与

２）肝障害のある患者

• 〔肝機能を悪化させることがある。〕

重大な副作用

１．ショック、アナフィラキシー様症状：

         頻度不明

• ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、発赤、そう痒感、蕁麻疹、顔面等の浮腫、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

※※　２．中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）：

         頻度不明

• 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群等の重篤な皮膚障害を起こすことがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• ・ラットの Sherrington 型除脳固縮（γ‐固縮）と虚血性除脳固縮（α‐固縮）の両方を用量依存的に抑制する。
• ・モルモット基底動脈平滑筋において膜電位依存性Caチャネルを阻害して血管を拡張することが報告されており^３）、サルで血流増加作用が認められている^４）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• エペリゾン塩酸塩（Eperisone Hydrochloride）

化学名

• (2RS )-1-(4‐Ethylphenyl)‐2‐methyl‐3‐piperidin-1-

ylpropan-1-one monohydrochloride

分子式

• Ｃ_１７Ｈ_２５ＮＯ・ＨＣｌ

分子量

• 295.85

融点

• 約167℃（分解）

性状

• 本品は白色の結晶性の粉末である。
  本品は水、メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすい。
  本品のメタノール溶液（１→100）は旋光性がない。

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★リンクテーブル★

リンク元	「鎮けい剤」「エペリゾン」

「鎮けい剤」

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関

鎮痙薬。骨格筋弛緩剤

商品

• アイロメート
• アチネス
• アトロピン
• アトロピン硫酸塩
• アナポレット
• アフロゾン
• アロストーワ
• アロフト
• エペソ
• エペナルド
• エペリッサー
• エペリナール
• エペル
• エボントン
• エンチニン
• エンボイ
• ギボンズ
• ギャバロン
• コスパノン
• コリオパン
• コリリック
• サンバゾン
• スコルパン
• スパスモパン
• スポラミン
• セスジウム
• セスデン
• ゼスン
• セブレチン
• ソピタム
• ダイピン
• ダクチラン
• ダクチル
• チザニジン
• チザニン
• チザネリン
• チメピジウム臭化物
• チロルビット
• テトリネン
• テルザニン
• テルネリン
• ニチペリゾン
• ハイスコ
• パパベリン塩酸塩
• ビセラルジン
• ブスコパン
• ブスコム
• ブスフォリロン
• ブスポン
• ブチブロン
• ブチルスコポラミン臭化物
• ブチルミン
• ブトロパン
• ベスノリン
• ホマライト
• ミオナール
• ミオナベース
• ミオペリゾン
• ミオリラーク
• ムスカルム
• メキタック
• モトナリン
• リオレサール
• リラダン
• リンプラール
• ロートエキス

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• アフロクアロン：脊髄から上位の中枢にかけての広範囲の部位に作用して、筋緊張亢進状態を緩解させる。
• エペリゾン：脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。3)
• バクロフェン：γ-アミノ酪酸(GABA)の誘導体で、脊髄の単シナプス及び多シナプス反射の両方を抑制し、γ-運動ニューロンの活性を低下させる抗痙縮剤
• クロルゾキサゾン：

「エペリゾン」

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英

eperisone

化

塩酸エペリゾン エペリゾン塩酸塩 eperisone hydrochloride

商

アチネス、エペソ、エペナルド、エペリッサー、エペリナール、エペル、エボントン、エンボイ、サンバゾン、ホマライト、ミオナール、ミオナベース、ミオペリゾン、ミオリラーク、リンプラール

関

筋弛緩薬、中枢性筋弛緩薬

• 脊髄レベルに作用して脊髄反射を抑制し、γ系に作用して筋紡錘の感度を緩和することにより、骨格筋緊張緩和作用を発揮する。
• また、血管平滑筋に対するCaイオン拮抗作用および筋交感神経抑制作用により、血管を拡張して循環改善作用を示す。

適応疾患

• 下記疾患による筋緊張状態の改善

• 頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症

• 下記疾患による痙性麻痺

• 脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症(脳・脊髄腫瘍を含む)、外傷後遺症(脊髄損傷、頭部外傷)、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモン（SMON）、その他の脳脊髄疾患