チザニジン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
セブレチン錠１mg
組成
有効成分（１錠中）
- 日本薬局方 チザニジン塩酸塩 1.144mg(チザニジンとして１mg)
添加物
- 結晶セルロース、無水乳糖、軽質無水ケイ酸、クエン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、カルメロースカルシウム
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- フルボキサミン又はシプロフロキサシンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- 重篤な肝障害のある患者［本剤は、主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている。］
効能または効果
下記疾患による筋緊張状態の改善
下記疾患による痙性麻痺
- 脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、脳性（小児）麻痺、外傷後遺症（脊髄損傷、頭部外傷）、脊髄小脳変性症、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症
筋緊張状態の改善の場合
- 通常成人には、チザニジンとして３mg（３錠）を１日３回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
痙性麻痺の場合
- 通常成人には、チザニジンとして１日３mg（３錠）より投与を始め、効果をみながら１日６〜９mg（６〜９錠）まで漸増し、１日３回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 肝障害のある患者［本剤は、主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている。］
- 腎障害のある患者［腎からの排泄が遅延し、高い血中濃度が持続するとの報告がある。］
重大な副作用
ショック（頻度不明）
- ショック（血圧低下、徐脈、顔面蒼白、冷汗、呼吸困難、意識消失等）があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急激な血圧低下（頻度不明）
- 投与開始初期に急激な血圧低下があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に高齢者及び降圧剤との併用例では注意すること。
心不全（頻度不明）
- 心不全（心拡大、肺水腫等）があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
呼吸障害（頻度不明）
- 呼吸障害（喘鳴、喘息発作、呼吸困難等）があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝炎、肝機能障害、黄疸（頻度不明）
- AST（GOT）、ALT（GPT）等の著しい上昇、悪心、嘔吐、食欲不振、全身けん怠感等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 主に脊髄多シナプス反射の抑制を介して筋緊張緩和作用を示す。単シナプス反射に対する抑制作用は弱い。また脊髄からのγ-運動ニューロンを抑制して二次的に筋紡錘の感度を低下させる作用がある。中枢神経系に対するクロニジン様のアドレナリンα2受容体刺激効果を有し、低用量で疼痛緩和作用を有するのが特徴である。3)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- チザニジン塩酸塩（Tizanidine Hydrochloride）
別名
化学名
- 5-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazole-4-amine monohydrochloride
分子式
分子量
融点
性状
- ・白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。
・水にやや溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくく、無水酢酸又は酢酸（100）にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 鎮痙薬。骨格筋弛緩剤
商品
- アフロクアロン：脊髄から上位の中枢にかけての広範囲の部位に作用して、筋緊張亢進状態を緩解させる。
- エペリゾン：脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。3)
- バクロフェン：γ-アミノ酪酸(GABA)の誘導体で、脊髄の単シナプス及び多シナプス反射の両方を抑制し、γ-運動ニューロンの活性を低下させる抗痙縮剤
- クロルゾキサゾン：
[★]
- 英
- tizanidine
- 化
- 塩酸チザニジン tizanidine hydrochloride
- 商
- エンチニン、ギボンズ、セブレチン、チザニジン、チザニン、チザネリン、チロルビット、テトリネン、テルザニン、テルネリン、メキタック、モトナリン、ザンピーク、テルリラーク