- 英
- muscarinic receptor antagonist
- 同
- ムスカリン受容体遮断薬、抗ムスカリン様作用薬、antimuscarinic drug
- 関
- ムスカリン受容体、アセチルコリン受容体
- 気道閉塞性障害
- 臭化ブチルスコポラミン scopolamine butylbromide
- 製品名：ブスコパン Buscopan
- チキジウム tiquizium
UpToDate Contents
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- 1. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）における抗コリン療法の役割 role of anticholinergic therapy in copd
- 2. 重症筋無力症患者に対する麻酔 anesthesia for the patient with myasthenia gravis
- 3. 制吐剤の特性 characteristics of antiemetic drugs
- 4. Disorders of arousal from non-rapid eye movement sleep in adults
- 5. 重症筋無力症の病因 pathogenesis of myasthenia gravis
Japanese Journal
- 膀胱選択的ムスカリン受容体拮抗薬コハク酸ソリフェナシン(ベシケア^【○!R】錠)の過活動膀胱に対する改善作用 : 特に尿意切迫感に対する作用
- 大竹 昭良,佐藤 修一,笹又 理央,宮田 桂司
- 臨床薬理 = Japanese journal of clinical pharmacology 40(5), 213-219, 2009-09-30
- NAID 10026442469
- COPDの近未来治療 (特集 COPD:あなたは見逃していませんか)
- 青柴 和徹
- 診断と治療 96(6), 1145-1149, 2008-06
- NAID 40016101162
- 排尿障害治療薬の基礎
- 増田 典之,鈴木 雅徳
- 日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 129(5), 361-367, 2007-05-01
- … 有する疾患として，過活動膀胱，前立腺肥大症，腹圧性尿失禁，低活動膀胱，間質性膀胱炎等が挙げられる．1980年代から下部尿路機能障害に対する創薬研究が活発になり，過活動膀胱治療薬としてムスカリン受容体拮抗薬が，前立腺肥大症治療薬としてα1受容体拮抗薬が上市されてきた．これら治療薬の上市に伴い下部尿路機能障害に対する患者および研究者の関心や理解も高まってきている．20年前と比較すると本 …
- NAID 10019728041
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- ムスカリン受容体拮抗剤の効果、副作用、使用上の注意とは？ goo辞書提供の薬検索。約7000の薬剤の情報が名前と識別コードから検索できます。
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- 技術に関する情報を探すならアスタミューゼ。こちらはムスカリン受容体拮抗薬(公開番号 特開10113952号)の詳細情報です。関連企業や人物を把握すると共に解決しようとする課題や解決手段等を掲載しています。
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| リンク元 | 「ムスカリン受容体」「アトロピン」「トリヘキシフェニジル」「スコポラミン」「muscarinic antagonist」 |
| 関連記事 | 「受容体」「リン」「ムスカリン」「受容体拮抗薬」「薬」 |
「ムスカリン受容体」
- 英
- muscarinic receptor
- 同
- ムスカリン性受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体 muscarinic cholinergic receptors mAChR
- 関
- アセチルコリン受容体、ニコチン受容体、ムスカリン受容体拮抗薬、受容体
- アセチルコリン受容体のサブタイプ
- 7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体 →ニコチン受容体はイオンチャネル型
- β-アドレナリン受容体などと類似の構造と機能を有する (SPC.66)
ムスカリン受容体 (SP.412)
| アセチルコリン受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | |
| ムスカリン性受容体 | M1 | オキソトレモリン | ピレンゼピン | 自律神経節 | 節後細胞脱分極
（slow EPSP発生） |
| ムスカリン | アトロピン | ||||
| M2 | ムスカリン | トリピトラミン | 心臓 | 心拍数，伝導速度，心房収縮力低下 | |
| アトロピン | |||||
| M3 | ムスカリン | ダリフェナシン | 平滑筋 | 収縮 | |
| アトロピン | 分泌腺 | 分泌促進 | |||
ムスカリン性受容体 (出典？)
| ムスカリン性受容体 | 局在 | 反応 | シグナル伝達系 | |
| M1 | 自律神経節 | 脱分極 | Gq→PLC→IP3/DAG | |
| 中枢神経 | ||||
| M2 | 心臓 | 洞房結節 | 脱分極の抑制、過分極 | Gi→K+チャネル開 |
| 心房 | 収縮力↓ | Gi→cAMP↓→電位依存性L型Caチャネル閉 | ||
| 房室結節 | 伝導速度↓ | |||
| 心室 | 収縮力↓ | |||
| M3 | 平滑筋 | 収縮 | Gq→PLC→IP3/DAG | |
| 血管内皮細胞 | 拡張 | NO産生 | ||
| 外分泌腺 | 分泌促進 | Gq→PLC→IP3/DAG | ||
ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用
| 種類 | 疾患への適応 |
| ムスカリン作動薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉 |
| コリンエステラーゼ阻害薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉、重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病 |
| ムスカリン受容体拮抗薬 | 鎮痙薬（消化管、胆管、尿路など）、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与 |
「アトロピン」
- 英
- atropine
- ラ
- atropinum
- 化
- 硫酸アトロピン アトロピン硫酸塩 atropine sulfate、臭化メチルアトロピン
- 商
- アトワゴリバース、オピアト、ストメリンD、パビナール・アトロピン、パンアト、モヒアト、リュウアト
- 関
- ムスカリン性受容体、アセチルコリン受容体
- 鎮けい剤
概念
- ムスカリン受容体拮抗薬
- ベラドンナアルカロイドの一つ
- 三級アミン
- 脳血管関門を通過
作用機序
- ムスカリン性受容体の全てのサブタイプに対する拮抗阻害薬
- 抗ムスカリン様作用薬
- ムスカリン受容体をアセチルコリンやコリン作動薬と競合的に奪い合う→競合的拮抗薬
薬理作用
- 副交感神経の抑制
- 大量投与で神経節、骨格筋のニコチン性受容体の遮断
循環系
- 低用量：徐脈
- 迷走神経中枢の興奮
- 増量時：頻脈
- 洞房結節に分泌する副交感神経の遮断
消化系
- 唾液腺抑制→口渇、嚥下困難
- 胃酸分泌抑制、胃腸管の緊張と運動抑制
- 小腸、大腸、胆嚢、胆管の平滑筋の緊張をとり弛緩させる
尿路
- 膀胱底の平滑筋が弛緩し、括約筋が収縮して、排尿困難、尿閉
気道
- 気管支平滑筋にはあまり作用しない
- 気道分泌抑制
眼
- 散瞳、眼内圧上昇、毛様体筋弛緩による調節麻痺
分泌腺
- 汗腺は交換神経支配であるが、コリン作動性であるので、発汗が抑制される
中枢神経
- 中毒量で興奮作用が現れ、運動失調、不穏、興奮、幻覚、せん妄、錯乱、狂躁状態となる
動態
- 脳血管関門を通過
効能又は効果
- アトロピン注０．０５％シリンジ「テルモ」(1mL)
- 胃・十二指腸潰瘍における分泌並びに運動亢進
- 胃腸の痙攣性疼痛
- 痙攣性便秘
- 胆管・尿管の疝痛
- 有機燐系殺虫剤・副交感神経興奮剤の中毒
- 迷走神経性徐脈及び迷走神経性房室伝導障害
- 麻酔前投薬
- その他の徐脈及び房室伝導障害
- ECTの前投与
用量
- Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.166
- (ACLSにおける)徐脈：0.5mg静注を3-5分置きに行う。total 0.04mg/kg(3mg)を超えないこと。
- 有機リン中毒：2-4mgあるいはそれ以上
禁忌
- アトロピン注０．０５％シリンジ「テルモ」(1mL)
- 1. 緑内障の患者［抗コリン作用により房水通路が狭くなり眼圧が上昇し，緑内障を悪化させるおそれがある．］
- 2. 前立腺肥大による排尿障害のある患者［抗コリン作用による膀胱平滑筋の弛緩，膀胱括約筋の緊張により，排尿困難を悪化させるおそれがある．］
- 3. 麻痺性イレウスの患者［抗コリン作用により消化管運動を抑制し，症状を悪化させるおそれがある．］
- 4. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
注意
- Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.166)
- 心筋虚血や低酸素血症の場合、心筋酸素需要を増大させるので注意する。
- 低体温による徐脈では使用を避ける
- Morbit II型のII度房室ブロック(intranodal block)やIII度房室ブロックでは有効でないであろう(paradoxical slowing) ← カテコラミンを使う
- (ACLSにおいて)＜0.5mgの用量で静注した場合、paradoxical slowingが起こるかもしれない。
参考
- アトロピン注０．０５％シリンジ「テルモ」(1mL)
「トリヘキシフェニジル」
- 英
- trihexyphenidyl
- ラ
- trihexyphenidylum
- 化
- 塩酸トリヘキシフェニジル トリヘキシフェニジル塩酸塩 trihexyphenidyl hydrochloride
- 商
- アーテン Artane、セドリーナ、トリフェジノン、トリヘキシン、トレミン Tremin、パーキネス、パキソナール、ピラミスチン
- 関
- プロサイクリディン、ビペリデン。ムスカリン受容体。抗パーキンソン剤
- 三級アミン
- 血液脳関門を通過する
- ドパミン系機能とアセチルコリン系機能とを平衡させる
- パーキンソン病の軽度の治療導入薬
副作用
- 視力障害、口渇、尿閉、便秘、混乱、せん妄 (SPC.191)
「スコポラミン」
- 英
- scopolamine
- ラ
- scopolaminum
- 同
- Transderm Scop
- 化
- 臭化水素酸スコポラミン scopolamine methylbromidum、臭化ブチルスコポラミン
- 商
- オピスコ、スコルパン、スパスモパン、スポラミン、ダイピン、ハイスコ、パンスコ、ブスコパン、ブスコム、ブスフォリロン、ブスポン、ブチブロン、ブチルミン、リラダン、ロートエキス、弱オピスコ、弱パンスコ
- 関
- メチル硫酸N-メチルスコポラミン
- ムスカリン受容体拮抗薬
- メチル硫酸 N-メチルスコポラミン(N-methylscopolamine methylsulfate)
「muscarinic antagonist」
- 関
- anticholinergic、anticholinergic agent、anticholinergic drug、anticholinergics、cholinergic antagonist、cholinolytic、cholinolytic drug、muscarinic receptor antagonist
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「ムスカリン」
- 四級ammonium alkaloid
- 毒キノコ(ベニテングダケ、キテンングダケ、アセダケ)に含まれるアルカロイド
- アトロピンで完全に拮抗できる (SPC.156)
作用機序
薬理作用
- ニコチン受容体には結合しない
動態
適応
中毒症状
- 流涙、流涎、尿量増加、下痢、消化管蠕動亢進、嘔吐、発汗、縮瞳