テルネリン

チザニジン

UpToDate Contents

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• 1. 薬物乱用頭痛：治療および予後 medication overuse headache treatment and prognosis
• 2. 成人における緊張型頭痛：予防的治療 tension type headache in adults preventive treatment
• 3. Treatment of acute low back pain
• 4. クロニジンおよびイミダゾリンによる中毒 clonidine and related imidazoline poisoning
• 5. 成人における 多発性硬化症の症状のマネージメント symptom management of multiple sclerosis in adults

Japanese Journal

• Ph.D.SawadaのRp.チェック! テルネリンとルボックスの相互作用をチェックする (処方の教室 うつ病)

• 澤田 康文
• レシピ 8(4), 371-373, 2009-00-00
• NAID 40016856433

• アドレナリン受容体作動薬(クロニジン,テルネリン)

• 川股 知之
• The journal of the Japan Society of Pain Clinicians = 日本ペインクリニック学会誌 8(3), 79, 2001-06-25
• NAID 10008587268

• テルネリン錠と他剤との配合による変色について

• 林高弘
• 日本病院薬剤師会雑誌 35, 453-457, 1999
• NAID 80010972632

Related Links

• チザニジン:テルネリン

テルネリンとは?チザニジンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)

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ノバルティス ファーマ株式会社のテルネリン錠1mg（末梢神経系用剤）、一般名 チザニジン塩酸塩(Tizanidine hydrochloride) の効果と副作用、写真、保管方法等を 掲載。

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 筋緊張緩和剤

販売名

テルネリン錠1mg

組成

成分・含量

• 1錠中チザニジン塩酸塩（日局）1.144mg（チザニジンとして1mg）

添加物

• 無水ケイ酸、ステアリン酸、乳糖、セルロース

禁忌

フルボキサミン又はシプロフロキサシンを投与中の患者

• （「相互作用」の項参照）

重篤な肝障害のある患者

• 〔本剤は主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている。〕

効能または効果

下記疾患による筋緊張状態の改善

• 頸肩腕症候群、腰痛症

下記疾患による痙性麻痺

• 脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、脳性（小児）麻痺、外傷後遺症（脊髄損傷、頭部外傷）、脊髄小脳変性症、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症
  

筋緊張状態の改善の場合

• 通常成人には、チザニジンとして3mg（錠剤の場合3錠、顆粒剤の場合1.5g）を1日3回に分けて食後に経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

痙性麻痺の場合

• 通常成人には、チザニジンとして1日3mg（錠剤の場合3錠、顆粒剤の場合1.5g）より投与を始め、効果をみながら1日6〜9mg（錠剤の場合6〜9錠、顆粒剤の場合3〜4.5g）まで漸増し、1日3回に分けて食後に経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。
  

慎重投与

肝障害のある患者

• 〔本剤は主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている。〕

腎障害のある患者

• 〔腎からの排泄が遅延し、高い血中濃度が持続するとの報告がある。（【薬物動態】の項参照）〕

重大な副作用

ショック

（頻度不明）

• ショック（血圧低下、徐脈、顔面蒼白、冷汗、呼吸困難、意識消失等）があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

急激な血圧低下

（頻度不明）

• 投与開始初期に急激な血圧低下があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に高齢者及び降圧剤との併用例では注意すること。

心不全

（頻度不明）

• 心不全（心拡大、肺水腫等）があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

呼吸障害

（頻度不明）

• 呼吸障害（喘鳴、喘息発作、呼吸困難等）があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝炎、肝機能障害、黄疸

（頻度不明）

• AST（GOT）、ALT（GPT）等の著しい上昇、悪心・嘔吐、食欲不振、全身けん怠感等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• チザニジンは中枢性のアドレナリンα₂作動効果を有し、脊髄及び脊髄上位中枢に作用して、固縮緩解作用、脊髄反射抑制作用等の筋緊張緩和作用を有する。

行動薬理学的検討

• 一般行動（サル）、斜面法（マウス）及び回転円筒法（マウス）等における行動観察により本剤の筋弛緩作用が認められる。

実験的固縮緩解作用

• 骨格筋の異常緊張モデルである貧血性除脳固縮（α-固縮）及び上丘・下丘間除脳固縮（γ-固縮）を緩解する（ラット）。

脊髄反射抑制作用

• 脊髄後根刺激による多シナプス反射電位を抑制するが、単シナプス反射電位を抑制する作用は弱い（ラット、ネコ）。
  また、多シナプス反射の一つである脚の交差性伸展反射を抑制する（ヒヨコ）。

γ-運動ニューロンに対する抑制

• 筋紡錘を直接に抑制しないが、脊髄からのγ-運動ニューロンを抑制して二次的に筋紡錘の感度を低下する（ラット）。

抗侵害受容作用

• 侵害刺激に対する脊髄後角ニューロンの興奮を抑制するが、非侵害刺激に対する反応は抑制しない（ネコ）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• チザニジン塩酸塩（Tizanidine Hydrochloride）

化学名

• 5-Chloro-N-（4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl）-2,1,3-benzothiadiazole-4-amine monohydrochloride

分子式

• C₉H₈ClN₅S・HCl

分子量

• 290.17

性状

• 白色〜淡黄白色の結晶性の粉末で、水にやや溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくく、無水酢酸又は酢酸（100）にほとんど溶けない。
  融点：約290℃（分解）

分配係数

• 0.06（1-オクタノール/pH1.2緩衝液）
  8.4（1-オクタノール/pH7.5緩衝液）

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★リンクテーブル★

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関連記事	「リン」

「鎮けい剤」

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関

鎮痙薬。骨格筋弛緩剤

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• ロートエキス

---

• アフロクアロン：脊髄から上位の中枢にかけての広範囲の部位に作用して、筋緊張亢進状態を緩解させる。
• エペリゾン：脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。3)
• バクロフェン：γ-アミノ酪酸(GABA)の誘導体で、脊髄の単シナプス及び多シナプス反射の両方を抑制し、γ-運動ニューロンの活性を低下させる抗痙縮剤
• クロルゾキサゾン：

「チザニジン」

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英

tizanidine

化

塩酸チザニジン tizanidine hydrochloride

商

エンチニン、ギボンズ、セブレチン、チザニジン、チザニン、チザネリン、チロルビット、テトリネン、テルザニン、テルネリン、メキタック、モトナリン、ザンピーク、テルリラーク

「リン」

　　[★]

英

phosphorus P

関

serum phosphorus level

分子量

• 30.973762 u (wikipedia)
• 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

• (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
• 2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

• リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
• 骨形成とともに骨に取り込まれる。
• 腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

• パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
• カルシトニン：吸収↑
• ビタミンD：吸収↑

臨床検査

無機リンとして定量される。

• 血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

• 基準範囲：2.5-4.5mg/dL

• 小児：4-7mg/dL
• 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

• 基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

• 食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

• 高リン酸血症 高リン血症
• 低リン酸血症 低リン血症 hypophosphatemia

参考

• 1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3