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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 筋緊張改善剤
販売名
リンプラール錠50mg
組成
リンプラール錠50mg
1錠中エペリゾン塩酸塩50mgを含有する。
添加物としてトウモロコシデンプン，乳糖，セルロース，ヒドロキシプロピルセルロース，カルメロースカルシウム，ステアリン酸マグネシウム，白糖，タルク，酸化チタン，炭酸カルシウム，ヒプロメロース，アラビアゴム，ゼラチン，カルナウバロウを含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- ○下記疾患における筋緊張状態の改善
- 腰痛症，頸肩腕症候群，肩関節周囲炎
- ○下記疾患による痙性麻痺
- 脳血管障害，痙性脊髄麻痺，頸部脊椎症，術後後遺症（脳・脊髄腫瘍を含む），外傷後遺症（脊髄損傷，頭部外傷），筋萎縮性側索硬化症，脳性小児麻痺，脊髄小脳変性症，脊髄血管障害，スモン（SMON），その他の脳脊髄疾患
- 通常成人には1日量として3錠を3回に分けて食後に経口投与する。
なお，年令・症状により適宜増減する。
慎重投与
- 薬物過敏症の既往歴のある患者
- 肝障害のある患者［肝機能を悪化させることがある。］
重大な副作用
ショック，アナフィラキシー様症状（頻度不明）
- ショック，アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので，観察を十分に行い，発赤，そう痒感，蕁麻疹，顔面等の浮腫，呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
*中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN），皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
- 中毒性表皮壊死融解症，皮膚粘膜眼症候群等の重篤な皮膚障害を起こすことがあるので，観察を十分に行い，発熱，紅斑，水疱，そう痒感，眼充血，口内炎等の症状が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エペリゾン塩酸塩（Eperisone Hydrochloride）
別名
- 塩酸エペリゾン
化学名
- (2RS)-1-(4-Ethylphenyl)-2-methyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-one monohydrochloride
分子式
- C17H25NO・HCl
分子量
- 295.85
性状
- 白色の結晶性の粉末である。
水，メタノール又は酢酸（100）に溶けやすく，エタノール（99.5）にやや溶けやすい。
本品のメタノール溶液（1→100）は旋光性を示さない。
融点
- 約167℃（分解）
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「鎮けい剤」
商品
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- アフロクアロン：脊髄から上位の中枢にかけての広範囲の部位に作用して、筋緊張亢進状態を緩解させる。
- エペリゾン：脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。3)
- バクロフェン：γ-アミノ酪酸(GABA)の誘導体で、脊髄の単シナプス及び多シナプス反射の両方を抑制し、γ-運動ニューロンの活性を低下させる抗痙縮剤
- クロルゾキサゾン：
「エペリゾン」
- 英
- eperisone
- 化
- 塩酸エペリゾン エペリゾン塩酸塩 eperisone hydrochloride
- 商
- アチネス、エペソ、エペナルド、エペリッサー、エペリナール、エペル、エボントン、エンボイ、サンバゾン、ホマライト、ミオナール、ミオナベース、ミオペリゾン、ミオリラーク、リンプラール
- 関
- 筋弛緩薬、中枢性筋弛緩薬
- 脊髄レベルに作用して脊髄反射を抑制し、γ系に作用して筋紡錘の感度を緩和することにより、骨格筋緊張緩和作用を発揮する。
- また、血管平滑筋に対するCaイオン拮抗作用および筋交感神経抑制作用により、血管を拡張して循環改善作用を示す。
適応疾患
- 下記疾患による筋緊張状態の改善
- 下記疾患による痙性麻痺
- 脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症(脳・脊髄腫瘍を含む)、外傷後遺症(脊髄損傷、頭部外傷)、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモン（SMON）、その他の脳脊髄疾患
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia