バクロフェン
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- γ-アミノ酪酸を蓄積させた新香味茶（ギャバ金太郎）の内容成分について
- 白木 与志也
- 茶業研究報告 2010(109), 109_23-109_30, 2010
- … <BR>その結果，GABA含有量は，撹拌・赤外線照射10分以降では，ギャバロン茶の基準である1.5mg/g以上で推移した。 …
- NAID 130002136218
- 渡辺 祐子,早川 潔,植野 洋志
- 茶業研究報告 2009(107), 61-69, 2009
- … brevis L12を10％茶懸濁液中で25℃、4日間培養することにより、ギャバロン茶とほぼ同量のGABAを含む新しい茶を作ることが可能になった。 …
- NAID 130001275648
- お茶の効用比べ--中国緑茶と日本で新開発のギャバロン茶の効用 (健康食2002--こうすれば、がんも防げる) -- (総力特集 注目の食材)
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- ギャバロンとは。効果、副作用、使用上の注意。筋肉の運動に関係している脳・脊髄(せきずい)にはたらきかけて、神経の過度な興奮を鎮め、筋肉の痛み、こわばり、緊張を解消する薬です。中枢性筋弛緩剤にはいろいろな種類が ...
- 第一三共株式会社のギャバロン錠5mg（バクロフェン）について、薬価、写真、作用・効果、副作用、保管方法、医療者によるお薬の評価などを掲載しています。
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ギャバロン錠５ｍｇ
組成
有効成分
添加物
- トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
効能または効果
脳血管障害、脳性(小児)麻痺、痙性脊髄麻痺、脊髄血管障害、頸部脊椎症、後縦靱帯骨化症、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脊髄小脳変性症、外傷後遺症(脊髄損傷、頭部外傷)、術後後遺症(脳・脊髄腫瘍を含む)、その他の脳性疾患、その他のミエロパチー
○成人
- 通常、成人には初回量として1日バクロフェン5〜15mgを1〜3回に分け食後経口投与し、以後患者の症状を観察しながら標準用量に達するまで2〜3日毎に1日5〜10mgずつ増量する。標準用量は1日30mgであるが患者の本剤に対する反応には個人差があるため、年齢、症状に応じて適宜増減する。
参考
剤形
錠5mg
1日量 初回量
1〜3錠
1日量 標準用量
6錠錠
剤形
10mg
1日量 初回量
0.5〜1.5錠
1日量 標準用量
3錠
○小児
- 小児には、初回量として1日バクロフェン5mgを1〜2回に分け食後に経口投与し、以後患者の症状を観察しながら、標準用量に達するまで2〜3日毎に1日5mgずつ増量する。
なお、症状、体重に応じて適宜増減する。
小児の標準用量
年齢
4〜6歳
1日量 バクロフェンとして
5〜15mg
1日量 錠5mg
1〜3錠
1日量 錠10mg
0.5〜1.5錠
用法
2〜3回に分けて食後に経口投与する。
年齢
7〜11歳
1日量 バクロフェンとして
5〜20mg
1日量 錠5mg
1〜4錠
1日量 錠10mg
0.5〜2錠
用法
2〜3回に分けて食後に経口投与する。
年齢
12〜15歳
1日量 バクロフェンとして
5〜25mg
1日量 錠5mg
1〜5錠
1日量 錠10mg
0.5〜2.5錠
用法
2〜3回に分けて食後に経口投与する。
- 本剤は大部分が未変化体のまま尿中に排泄されるため、腎機能が低下している患者では血中濃度が上昇することがあるので、このような患者では低用量から投与を開始すること。特に透析を必要とするような重篤な腎機能障害を有する患者においては、1日5mgから投与を開始するなど慎重に投与すること(「慎重投与」、「副作用」、「過量投与」、「薬物動態」の項参照)。
慎重投与
- てんかん患者及びその既往歴のある患者［症状を誘発するおそれがある。］
- 精神障害のある患者［精神症状が悪化するおそれがある。］
- 消化性潰瘍のある患者［腹痛等の消化器系の副作用が報告されており、症状が悪化するおそれがある。］
- 腎機能低下のある患者［本剤は大部分が未変化体のまま尿中に排泄されるため、このような患者では血中濃度が上昇することがあるので、用量の調節に注意すること。特に透析を必要とするような重篤な腎機能障害を有する患者においては、過量投与の症状(意識障害、呼吸抑制等)に注意すること(「用法及び用量に関連する使用上の注意」、「副作用」、「過量投与」、「薬物動態」の項参照)。］
- 肝障害のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 呼吸不全のある患者［本剤の筋弛緩作用により呼吸抑制があらわれるおそれがある。］
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 小児等(「小児等への投与」の項参照)
重大な副作用
意識障害、呼吸抑制
頻度不明注)
- 意識障害、呼吸抑制等の中枢神経抑制症状があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に腎機能障害を有する患者においてあらわれやすいので注意すること。
依存性
頻度不明注)
- 本剤により幻覚・錯乱等が発現したという報告があり、精神依存形成につながるおそれがあるので観察を十分に行い慎重に投与すること。
薬効薬理
- バクロフェンはγ-アミノ酪酸(GABA)の誘導体で、脊髄の単シナプス及び多シナプス反射の両方を抑制し、γ-運動ニューロンの活性を低下させる抗痙縮剤である。
脊髄反射の抑制作用
- 脊髄の単シナプス反射及び多シナプス反射の両方の反射を抑制し、特に単シナプス反射をより強く抑制することが認められている。これらの反射抑制作用は持続的である(髄腔内投与：ラット5)、ウサギ6)、静脈内投与：ラット7)、ヒヨコ7)、ネコ8)、in vitro ：カエル7))。
運動ニューロン活性の抑制作用
- γ-運動ニューロン活性を持続的に抑制することが認められている(静脈内投与：ラット7)、ネコ8))。なお、脊髄反射及び運動ニューロンの抑制用量では筋紡錘ならびに神経筋接合部に対する末梢作用は認められていない。
実験的固縮の抑制作用
- 上丘−下丘間除脳固縮(γ-固縮)及び貧血性除脳固縮(α-固縮)の両方の固縮を用量依存的に抑制することが認められている(髄腔内投与：ラット9)、静脈内投与：ラット7)、ネコ8))。
筋電図学的改善作用
- 遺伝性痙性ラット5)において筋電図活性を用量依存的に抑制することが認められている(髄腔内投与及び腹腔内投与)。痙性麻痺患者において他動的伸展反射及び誘発筋電図法による検討の結果、クローヌス等の減少10)及びH波回復曲線の改善作用11, 12)が認められている(いずれも経口投与)。
鎮痛作用
- 圧刺激法等で調べると痛覚閾値を上昇させ、鎮痛作用が認められている(髄腔内投与：ラット13)、ネコ13)、サル14)、腹腔内投与：マウス7)、ラット7))。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- (3RS )-4-Amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid
分子式
分子量
性状
- 白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、水に溶けにくく、メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 鎮痙薬。骨格筋弛緩剤
商品
- アフロクアロン：脊髄から上位の中枢にかけての広範囲の部位に作用して、筋緊張亢進状態を緩解させる。
- エペリゾン：脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。3)
- バクロフェン：γ-アミノ酪酸(GABA)の誘導体で、脊髄の単シナプス及び多シナプス反射の両方を抑制し、γ-運動ニューロンの活性を低下させる抗痙縮剤
- クロルゾキサゾン：
[★]
- 英
- baclofen
- 商
- ギャバロン、リオレサール Lioresal
- 関
- 筋弛緩薬
- 作用機序：GABA受容体に選択的に結合 → 反射の抑制
- 痙性麻痺
- 交通事故による頚損の患者さんに使われていた(20100801)