ブトロピウム
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
- 1管(1mL)中:ブトロピウム臭化物…………………… 4mg
〈添加物〉ブドウ糖………………………54mg
pH調整剤
禁忌
- 緑内障の患者[眼圧を上昇させるおそれがある]
- 前立腺肥大による排尿障害のある患者[排尿障害を悪化させるおそれがある]
- 重篤な心疾患のある患者[心疾患の症状を悪化させるおそれがある]
- 麻痺性イレウスの患者[麻痺性イレウスの症状を悪化させるおそれがある]
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
○次の疾患における痙攣性疼痛の緩解
- 胃炎、腸炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胆石症、胆のう症(胆のう炎、胆のう・胆道ジスキネジーを含む)、消化管手術後後遺症
○胃腸のX線及び内視鏡検査の前処置
- 通常成人には、1日1回1管(ブトロピウム臭化物として1回4mg)を皮下、筋肉内又は静脈内に注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
静脈内に投与する場合には、緩徐に行うこと。
慎重投与
- 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギーを起こしやすい体質を持つ患者
- 薬物過敏症のある患者
- 前立腺肥大のある患者[排尿障害を起こすおそれがある]
- うっ血性心不全のある患者[うっ血性心不全の症状を悪化させるおそれがある]
- 不整脈のある患者[不整脈を悪化させるおそれがある]
- 潰瘍性大腸炎の患者[中毒性巨大結腸症を起こすおそれがある]
- 甲状腺機能亢進症の患者[甲状腺機能亢進症に伴う心悸亢進や頻脈を悪化させるおそれがある]
- 高温環境にある患者[発熱を起こすおそれがある]
- 心疾患の既往歴を有する患者[心電図検査を行い異常がないことを確かめて使用することが望ましい]
- 高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
- ショック ショック症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、嘔吐、冷汗、四肢灼熱感、悪寒等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ブトロピウム臭化物は、主に副交感神経節後線維末梢において競合的にアセチルコリン刺激を遮断し、各種臓器平滑筋に対する鎮痙及び痙縮性疼痛の緩解、胃液分泌抑制、抗潰瘍作用を示す。
また本剤には、パパベリン様直接的平滑筋弛緩作用も認められている。2)
消化管鎮痙、運動亢進抑制作用
摘出臓器拘縮抑制作用
- モルモットの摘出回腸、胆のう及びラットの摘出胃のアセチルコリン拘縮に対し、10−8〜10−9g/mLで抑制作用を示し、その効力はチメピジウム臭化物水和物及びブチルスコポラミン臭化物より強力であった。
また、ラットの摘出子宮のオキシトシン拘縮及び回腸のバリウム拘縮を抑制し、パパベリン様平滑筋弛緩作用を有することが認められた。 (in vitro)
消化管運動異常亢進抑制作用
- ラットのカルバコール誘発胃排出能亢進に対して有意な抑制作用を示し、その効力はチメピジウム臭化物水和物及びブチルスコポラミン臭化物より強力であった。
また、マウスの腸管炭末輸送能に対しては、有意な抑制を示さず、正常消化管運動に対する影響は少ないことが認められた。 (in vivo,s.c.,p.o.)
胃液分泌抑制作用
- 幽門結紮ラットの胃液分泌量及び酸排出量に対し、用量依存的な減少作用を示し、その効力はチメピジウム臭化物水和物と同等またはそれ以上、ブチルスコポラミン臭化物より強力であった。
また、低用量では胃内総酸度、pHに対して影響を与えず、高用量で胃液pHの上昇を示すことが認められた。(in vivo,s.c.)
抗潰瘍作用
- ラットのShay潰瘍及び拘束水浸ストレス潰瘍に対して、潰瘍形成抑制作用を示し、その効力はチメピジウム臭化物水和物と同等またはそれ以上、ブチルスコポラミン臭化物より強力であった。 (in vivo,s.c.)
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 鎮痙薬。骨格筋弛緩剤
商品
- アフロクアロン:脊髄から上位の中枢にかけての広範囲の部位に作用して、筋緊張亢進状態を緩解させる。
- エペリゾン:脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。3)
- バクロフェン:γ-アミノ酪酸(GABA)の誘導体で、脊髄の単シナプス及び多シナプス反射の両方を抑制し、γ-運動ニューロンの活性を低下させる抗痙縮剤
- クロルゾキサゾン:
[★]
- 英
- butropium
- 化
- 臭化ブトロピウム butropium bromide
- 商
- コリオパン、ブトロパン