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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 筋緊張改善剤
販売名
エペナルド顆粒10%
組成
- 1g中：エペリゾン塩酸塩………………100mg
〈添加物〉
含水二酸化ケイ素、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、マクロゴール6000
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
○下記疾患による筋緊張状態の改善
- 頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症
○下記疾患による痙性麻痺
- 脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症（脳・脊髄腫瘍を含む）、外傷後遺症（脊髄損傷、頭部外傷）、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモン（SMON）、その他の脳脊髄疾患
○エペナルド顆粒10%
- 通常成人には1日量として1.5gを3回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
○エペナルド錠50mg
- 通常成人には1日量として3錠を3回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 薬物過敏症の既往歴のある患者
- 肝障害のある患者［肝機能を悪化させることがある］
重大な副作用
- ショック、アナフィラキシー様症状 ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、発赤、そう痒感、蕁麻疹、顔面等の浮腫、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis : TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群） 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群等の重篤な皮膚障害を起こすことがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- エペリゾン塩酸塩は中枢性筋弛緩剤に分類され、主に脊髄レベルに作用し脊髄反射を抑制することにより骨格筋緊張緩和作用を示す。また、本剤は、血管拡張に基づく筋組織等の血流改善作用も有し、これらの作用により筋緊張性症候の改善にはたらくものと考えられている。
骨格筋緊張緩和作用3）
除脳固縮抑制作用
- エペリゾン塩酸塩（1.25〜5.0mg/kg，i.v.）は、ラットの上丘−下丘間除脳固縮（γ-固縮）及び貧血性除脳固縮（α-固縮）に対して用量依存的な抑制作用を示した。
また、その作用はトルペリゾン塩酸塩とほぼ同等、クロルフェネシンカルバミン酸エステルより強力であった。
筋弛緩作用
- エペリゾン塩酸塩（150〜200mg/kg，p.o.）は、マウスの懸垂法及び回転円筒法において有意な筋弛緩作用を示した。
また、その作用はトルペリゾン塩酸塩及びクロルフェネシンカルバミン酸エステルより強力であった。
血流増加作用3）
- エペリゾン塩酸塩（3.0〜9.0mg/kg，i.v.）は、イヌの椎骨動脈、総頸動脈、大腿動脈及び大腿部内側の皮膚血流に対して血流増加作用を示した。
鎮痛作用3）
- エペリゾン塩酸塩（200mg/kg，p.o.）は、マウスの疼痛反応（Tail pinch法）を有意に抑制した。
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「鎮けい剤」「エペリゾン」 |
「鎮けい剤」
商品
- アイロメート
- アチネス
- アトロピン
- アトロピン硫酸塩
- アナポレット
- アフロゾン
- アロストーワ
- アロフト
- エペソ
- エペナルド
- エペリッサー
- エペリナール
- エペル
- エボントン
- エンチニン
- エンボイ
- ギボンズ
- ギャバロン
- コスパノン
- コリオパン
- コリリック
- サンバゾン
- スコルパン
- スパスモパン
- スポラミン
- セスジウム
- セスデン
- ゼスン
- セブレチン
- ソピタム
- ダイピン
- ダクチラン
- ダクチル
- チザニジン
- チザニン
- チザネリン
- チメピジウム臭化物
- チロルビット
- テトリネン
- テルザニン
- テルネリン
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- ハイスコ
- パパベリン塩酸塩
- ビセラルジン
- ブスコパン
- ブスコム
- ブスフォリロン
- ブスポン
- ブチブロン
- ブチルスコポラミン臭化物
- ブチルミン
- ブトロパン
- ベスノリン
- ホマライト
- ミオナール
- ミオナベース
- ミオペリゾン
- ミオリラーク
- ムスカルム
- メキタック
- モトナリン
- リオレサール
- リラダン
- リンプラール
- ロートエキス
- アフロクアロン：脊髄から上位の中枢にかけての広範囲の部位に作用して、筋緊張亢進状態を緩解させる。
- エペリゾン：脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。3)
- バクロフェン：γ-アミノ酪酸(GABA)の誘導体で、脊髄の単シナプス及び多シナプス反射の両方を抑制し、γ-運動ニューロンの活性を低下させる抗痙縮剤
- クロルゾキサゾン：
「エペリゾン」
- 英
- eperisone
- 化
- 塩酸エペリゾン エペリゾン塩酸塩 eperisone hydrochloride
- 商
- アチネス、エペソ、エペナルド、エペリッサー、エペリナール、エペル、エボントン、エンボイ、サンバゾン、ホマライト、ミオナール、ミオナベース、ミオペリゾン、ミオリラーク、リンプラール
- 関
- 筋弛緩薬、中枢性筋弛緩薬
- 脊髄レベルに作用して脊髄反射を抑制し、γ系に作用して筋紡錘の感度を緩和することにより、骨格筋緊張緩和作用を発揮する。
- また、血管平滑筋に対するCaイオン拮抗作用および筋交感神経抑制作用により、血管を拡張して循環改善作用を示す。
適応疾患
- 下記疾患による筋緊張状態の改善
- 下記疾患による痙性麻痺
- 脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症(脳・脊髄腫瘍を含む)、外傷後遺症(脊髄損傷、頭部外傷)、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモン（SMON）、その他の脳脊髄疾患