エペリゾン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ミオリラーク錠50mg
組成
有効成分
添加物
- 精製白糖、トウモロコシデンプン、タルク、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、アラビアゴム末、沈降炭酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、酸化チタン、ポリオキシエチレン(105)ポリオキシプロピレン(5)グリコール、ゼラチン、カルナウバロウ
禁忌
効能または効果
下記疾患による筋緊張状態の改善
下記疾患による痙性麻痺
- 脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症（脳・脊髄腫瘍を含む）、外傷後遺症（脊髄損傷、頭部外傷）、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモン（SMON）、その他の脳脊髄疾患
- 通常成人には1日量として3錠を3回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 薬物過敏症の既往歴のある患者
- 肝障害のある患者〔肝機能を悪化させることがある。〕
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
（頻度不明）
- ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、発赤、そう痒感、蕁麻疹、顔面等の浮腫、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)
（頻度不明）
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群等の重篤な皮膚障害を起こすことがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 脊髄において単及び多シナプス反射を抑制するとともに、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2＋チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。3)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エペリゾン塩酸塩（Eperisone Hydrochloride）
分子式
化学名
- (2RS)-1-(4-Ethylphenyl)-2-methyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-one monohydrochloride
性状
- 白色の結晶性の粉末である。
水、メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすい。
融点：約167℃（分解）。
本品のメタノール溶液（1→100）は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 鎮痙薬。骨格筋弛緩剤
商品
- アフロクアロン：脊髄から上位の中枢にかけての広範囲の部位に作用して、筋緊張亢進状態を緩解させる。
- エペリゾン：脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。3)
- バクロフェン：γ-アミノ酪酸(GABA)の誘導体で、脊髄の単シナプス及び多シナプス反射の両方を抑制し、γ-運動ニューロンの活性を低下させる抗痙縮剤
- クロルゾキサゾン：
[★]
- 英
- eperisone
- 化
- 塩酸エペリゾン エペリゾン塩酸塩 eperisone hydrochloride
- 商
- アチネス、エペソ、エペナルド、エペリッサー、エペリナール、エペル、エボントン、エンボイ、サンバゾン、ホマライト、ミオナール、ミオナベース、ミオペリゾン、ミオリラーク、リンプラール
- 関
- 筋弛緩薬、中枢性筋弛緩薬
- 脊髄レベルに作用して脊髄反射を抑制し、γ系に作用して筋紡錘の感度を緩和することにより、骨格筋緊張緩和作用を発揮する。
- また、血管平滑筋に対するCaイオン拮抗作用および筋交感神経抑制作用により、血管を拡張して循環改善作用を示す。
適応疾患
- 脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症(脳・脊髄腫瘍を含む)、外傷後遺症(脊髄損傷、頭部外傷)、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモン（SMON）、その他の脳脊髄疾患