UpToDate Contents
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- 1. アミノグリコシド aminoglycosides
- 2. マクロライド系剤、アミノグリコシド、テトラサイクリン、クリンダマイシン、および
メトロニダゾールに対する過敏反応 hypersensitivity reactions to macrolides aminoglycosides tetracyclines clindamycin and metronidazole - 3. ゲンタマイシンおよびトブラマイシンとアミノグリコシドの併用 consolidated aminoglycoside dosing with gentamicin and tobramycin
- 4. アミノグリコシドの腎毒性および聴覚毒性の病因および予防 pathogenesis and prevention of aminoglycoside nephrotoxicity and ototoxicity
- 5. アミノグリコシドによる腎毒性の症状および危険因子 manifestations of and risk factors for aminoglycoside nephrotoxicity
Japanese Journal
- P-0886 発熱性好中球減少症患者に対するアミノグリコシド系抗菌薬のPK-PD理論に基づく投与法の検討(一般演題 ポスター発表,TDM・投与設計,Enjoy Pharmacists' Lifestyles)
- 中田 順子,中馬 真幸,今井 徹,佐々木 祐樹,入口 慎史,高際 貴子,菊池 憲和,吉田 善一,八田 善弘,竹内 仁,丹正 勝久
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 21, 329, 2011-09-09
- NAID 110008910351
- P-0416 抗菌薬適正使用の観点よりカルバペネム系からアミノグリコシド系へde-escalationした1症例(一般演題 ポスター発表,感染制御(治療薬),Enjoy Pharmacists' Lifestyles)
- 田中 恵美子,平原 志保,白神 千鶴,幸前 智子,河合 佐起子,中島 典史,寺田 順子,前田 頼伸
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 21, 251, 2011-09-09
- NAID 110008909882
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- アミノグリコシド系抗生物質（アミノグリコシドけいこうせいぶっしつ）とは抗生物質の区分 で、アミノ糖を含む配糖体抗生物質の総称である。アミノグルコシド系抗生物質ともい われる。 最初に発見されたアミノグリコシド系抗生物質はストレプトマイシンであり、 1944 ...
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| 国試過去問 | 「108C027」「105H037」「101A056」「104D048」「110D020」「098A057」「102I072」「109I007」「109I006」「109G040」「110G031」「111C014」「102G025」「110E034」 |
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| 関連記事 | 「系」「グリコシド」「グリコ」「アミノグリコシド」 |
「108C027」
- 次の文を読み、 26、 27の問いに答えよ。
- 72歳の女性。予診票に「熱がある」と記載されている。医師が待合室に向かって診察室への入室を促した。医師「 27番の患者さん、こちらの診察室にお入り下さい」患者「はい」医師「おはようございます。医師のサトウタロウと申します」患者「よろしくお願いします」
- 現病歴： 5日前から咳が出るようになった。 2日前から咳をすると胸の痛みを感じるようになった。今朝から 38.2℃の発熱を認めたため受診した。
- 既往歴：特記すべきことはない。アレルギー歴はない。
- 生活歴：喫煙歴はない。
- 現症：意識は清明。身長 152 cm、体重 48 kg。体温 38.4℃。脈拍 84/分、整。血圧 136/82 mmHg。呼吸数 24/分。 SpO2 94%(room air)。心音に異常を認めない。右背部に coarse cracklesを聴取する。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。
- 検査所見：尿所見：蛋白 (-)、糖 (-)、ケトン体 (-)、潜血 (-)、沈渣に白血球を認めない。血液所見：赤血球 410万、 Hb 13.1 g/dl、Ht 38%、白血球10,700(桿状核好中球 33%、分葉核好中球 45%、好酸球 1%、好塩基球 1%、単球 5%、リンパ球 15% )、血小板 20万。血液生化学所見：尿素窒素 15 mg/dl、クレアチニン 0.8 mg/dl、尿酸 3.8 mg/dl、血糖 108 mg/dl、Na 140 mEq/l、K 3.7mEq/l、Cl 105 mEq/l。CRP 9.0 mg/dl。胸部エックス線写真で心胸郭比 48%、右の中肺野と肺門部に浸潤影を認める。喀痰の Gram染色標本 (別冊 No. 4)を別に示す。
- 抗菌薬として第一選択となるのはどれか。
※国試ナビ4※ ［108C026］←［国試_108］→［108C028］
「105H037」
- 次の文を読み、37、38の問いに答えよ。
- 7歳の女児。発熱と咽頭痛とを主訴に来院した。
- 現病歴 昨夕から発熱と咽頭痛とが出現した。咳嗽や鼻汁はない。嚥下痛はあるが飲水は可能である。
- 既往歴 ペニシリン系抗菌薬で全身に蕁麻疹を生じたことがある。
- 家族歴 特記すべきことはない。
- 現症 意識は清明。体温39.2℃。脈拍104/分、整。血圧98/62mmHg。眼球結膜に充血を認めない。白苔を伴う両側の扁桃腫大とイチゴ舌とを認める。両側の前頭部に圧痛を伴う腫大したリンパ節を数個触知する。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。四肢と顔面とに皮疹や浮腫を認めない。
- 検査所見 尿所見:蛋白(-)、糖(-)、潜血(-)。血液所見:赤血球 470万、Hb 12.8g/dl、Ht 39%、白血球 14,500(好中球87%、好酸球1%、単球4%、リンパ球8%)、血小板 22万。血液生化学所見:尿素窒素 14mg/dl、クレアチニン 0.5mg/dl、AST 24IU/l、ALT 21IU/l、LD 325IU/l(基準280-588)、ALP 512IU/l(基準338-908)、Na 142mEq/l、K 4.2 mEq/l、Cl 101 mEq/l。CRP 9.2 mg/dl。
- 投与すべき抗菌薬はどれか。
※国試ナビ4※ ［105H036］←［国試_105］→［105H038］
「101A056」
- 21歳の男性。発熱と強い咳嗽とを主訴に来院した。生来健康であったが、1週前から出現した症状が近医での投薬にもかかわらず持続している。喀痰は少ない。既往歴に特記すべきことはないが、家族に同様の症状を示すものがいる。意識は清明。身長180cm、体重70kg。体温39.0℃。脈拍64/分、整。血圧128/68mmHg。心雑音はない。左背部に軽度のcoarse cracklesを聴取する。尿所見:蛋白(-)、糖(-)、潜血(-)。血液所見:赤沈26mm/1時間、赤血球510万、Hb13.4g/dl、白血球8,900、血小板22万。血清生化学所見:AST42IU/l、ALT35IU/l。CRP6.8mg/dl。胸部エックス線写真と胸部単純CTとを以下に示す。
- 抗菌薬として適切なのはどれか。2つ選べ。
※国試ナビ4※ ［101A055］←［国試_101］→［101A057］
「104D048」
- 24歳の男性。3日前からの発熱と咳とを主訴に来院した。咳は乾性で頑固である。同様の症状を訴えている会社の同僚がいる。体温38.7℃。呼吸数20/分。脈拍96/分、整。呼吸音に異常を認めない。白血球 6,800(桿状核好中球9%、分葉核好中球55%、好酸球2%、単球6%、リンパ球28%)。CRP 7.8mg/dl、胸部エックス線写真で左下肺野にすりガラス陰影を認める。誘発喀痰検査で起炎菌の同定はできなかった。
- 抗菌薬として適切なのはどれか。2つ選べ。
※国試ナビ4※ ［104D047］←［国試_104］→［104D049］
「110D020」
- 23歳の初妊婦。発熱を主訴に来院した。現在、妊娠15週。3日前から下腹部の違和感と排尿時痛とを認め、昨日から38.4℃の発熱が出現した。既往歴に特記すべきことはない。意識は清明。体温 38.8℃。脈拍 100/分、整。血圧 118/68mmHg。呼吸数 20/分。右肋骨脊柱角に叩打痛を認める。尿Gram染色でGram陰性桿菌を認めた。
- 投与すべき抗菌薬はどれか。
※国試ナビ4※ ［110D019］←［国試_110］→［110D021］
「098A057」
- 45歳の男性。上部消化管造影で異常を指摘され、精密検査のため来院した。胃内視鏡検査で十二指腸潰瘍であると診断され、ウレアーゼ試験が陽性であった。この疾患の治療に組合せて用いる抗菌薬はどれか。
- a. (1)(2)
- b. (1)(5)
- c. (2)(3)
- d. (3)(4)
- e. (4)(5)
※国試ナビ4※ ［098A056］←［国試_098］→［098A058］
「102I072」
- 23歳の男性。尿道分泌物を主訴に来院した。2週前に異性との性交渉があった。数日前から漿液性の尿道分泌物、ごく軽度の排尿痛および尿道不快感があった。尿所見：蛋白(±)、糖(－)、沈さに赤血球(－)、白血球10～30／1視野。抗菌薬として適切なのはどれか。
※国試ナビ4※ ［102I071］←［国試_102］→［102I073］
「109I007」
- 肺炎と抗菌薬の組合せで正しいのはどれか。
※国試ナビ4※ ［109I006］←［国試_109］→［109I008］
「109I006」
- 耳痛を訴える2歳9か月の男児の鼓膜の写真(別冊No. 1)を別に示す。投与すべき抗菌薬はどれか。
※国試ナビ4※ ［109I005］←［国試_109］→［109I007］
「109G040」
- 胎児への影響の観点から、妊婦に使用する抗菌薬として適切なのはどれか。3つ選べ。
※国試ナビ4※ ［109G039］←［国試_109］→［109G041］
「110G031」
- 適正使用のため感染対策部門が院内の使用を管理すべき抗菌薬はどれか。
※国試ナビ4※ ［110G030］←［国試_110］→［110G032］
「111C014」
- 妊娠12週の女性に比較的安全に使用できる抗菌薬はどれか。
- a セフェム系
- b キノロン系
- c アミノグリコシド系
- d テトラサイクリン系
- e クロラムフェニコール系
※国試ナビ4※ ［111C013］←［国試_111］→［111C015］
「102G025」
- 妊婦への使用を避けた方がよい抗菌薬はどれか。2つ選べ。
※国試ナビ4※ ［102G024］←［国試_102］→［102G026］
「110E034」
- QT延長に注意すべき抗菌薬はどれか。2つ選べ。
※国試ナビ4※ ［110E033］←［国試_110］→［110E035］
「耐性菌」
医療系の雑誌より(日経カデット11月？)
表1抗菌薬投与後に出現する可能性か高い耐性菌
| 系統 | 前投与抗菌薬 | 抗菌薬投与後に高頻度に検出される細菌 | |
| 自然耐性菌 | 獲得耐性菌 | ||
| ペニシリン系 | アンピシリン | Klebsiella pneumoniae | 大腸菌、黄色ブドウ球菌(MSSA、MRSA) |
| ピベラシリン | 緑膿菌 | ||
| セフエム系(第1・2世代) | セフアゾリン、セフォチアム | 緑膿菌、腸球菌 | 黄色ブドウ球菌(MRSA)、大腸菌 |
| セフエム系(第3世代) | セフ卜リアキソン | 腸球菌 | 黄色ブドウ球菌(MRSA)、緑膿菌、大腸菌 |
| セフタジジム | |||
| セフエビム | |||
| カルバペネム系 | メロペネム | Stenotrophomonas maltophilia | 黄色ブドウ球菌(MRSA)、緑膿菌 |
| イミペネム | |||
| アミノグリコシド系 | アミカシン | 腸球菌、嫌気性菌 | 緑膿菌, Serratia marcescens |
| トブラマイシン | レンサ球菌、肺炎球菌 | ||
| マクロライド系 | クラリスロマイシン | 腸内細菌科 | 黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、化膿性レンサ球菌 |
| アジスロマシン | |||
| テトラサイクリン系 | ミノサイクリン | Proteus mirabilis | 黄色ブドウ球菌(MRSA)、Brukholderia cepacia、Acinetobacter baumannii |
| Morganella morganii | |||
| Providencia rettgeri | |||
| キノロン系 | レポフロキサシン | レンサ球菌 | 黄色ブドウ球菌(MRSA、大腸菌、緑膿菌 |
表2主な耐性菌と治療薬
| 主な耐性菌 | 治療薬 |
| 緑膿菌 | アズトレオナム+ブラマイシン、シプロフロキサシン(感性株)、(コリスチン) |
| メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA) | バンコマイシン、テイコプラ二ン、アルベカシン、リネゾリド、(ST合剤、リファンピシン) |
| ESBLs産生大腸菌 | ドリペネム、メロペネム、イミペネム、アミカシン、ST合剤 |
| グルコース非発酵性グラム陰性桿菌 | ミノサイクリン、ピベラシリン、アンピシリン+スルバクタム、クロラムフェニコール、ST合剤、(コリスチン) |
| バンコマイシン耐性腸球菌 | テイコプラ二ン(VanB型)、リネゾリド、キヌプリスチン/ダルホプリスチン |
| （）は多分保険適用かないか、日本では未発売 | |
「アミノ配糖体」
- 英
- aminoglycoside
- 関
- アミノグリコシド、アミノグリコシド系、アミノ配糖体系、アミノグリコシド系抗生物質、アミノグリコシド系薬、アミノ糖系抗生物質、アミノ配糖体系抗生物質
「アミノ糖系抗生物質」
- 英
- aminoglycoside
- 関
- アミノグリコシド、アミノグリコシド系、アミノ配糖体、アミノ配糖体系、アミノグリコシド系抗生物質、アミノグリコシド系薬、アミノ配糖体系抗生物質
「アミノグリコシド系抗菌薬」
- 英
- aminoglycoside antibiotic
- 関
- 抗菌薬、アミノグリコシド系薬、アミノグリコシド
GOO. chapter.45
- タンパク質合成阻害による抗菌薬は静菌的なのもが多いが、アミノグリコシド系抗菌薬は「殺菌的」に作用
構造
- amino sugars linked to an aminocyclitol ring by glycosidic bonds (GOO.1155)
- 名前の通りアミノ基-NH2を多数有しているため正電荷を帯びる
- →経口吸収不良
- →脳脊髄液に移行しにくい。
- →腎排泄されやすい
動態
- 内服不可能→外来患者に使いにくい
- 細胞膜(内膜)の通過は膜電位ポテンシャルに依存している。ここが律速段階となる。 → 細胞内移行性悪
- 阻害、拮抗要素：二価陽イオン、高浸透圧、pHの低下、嫌気的条件
- 膿瘍など嫌気的条件、酸性の高浸透圧尿など細菌の膜電位ポテンシャルが低下する場合に薬効低下
作用機序
- 30Sリボソームに作用してタンパク質合成を阻害
- 1. 翻訳開始を阻害
- 2. 翻訳を停止させる
- 3. 誤ったアミノ酸を取り込ませる
- 異常蛋白が細胞膜に挿入され、膜の透過性を変えてさらにアミノグリコシド系抗菌薬の取り込みを促す
薬理作用
- 薬効は迅速。濃度依存的。
- post-antibiotic effectがある。
- 抗菌薬の血漿濃度がminnimum inhibitory concentration以下になっても殺菌活性が残存。殺菌活性の残存時間は濃度依存的
抗菌スペクトル
- 広い
副作用
- 腎障害：近位尿細管の壊死変性。用量依存的
- 耳毒性：CN VIII障害。内耳の有毛細胞を破壊。用量依存的
- 神経・筋遮断作用：(稀であるが)神経筋遮断作用(およびこれによる無呼吸)を呈する。遮断作用はネオマイシンが一番強く、カナマイシン、アミカシン、ゲンタマイシン、トブラマイシンがこれに続く。通常、胸腔内、腹腔に大量投与した時に生じるが、静脈内、筋肉内、あるいは経口投与でも起こりうる。大抵の発作(神経筋接合部が遮断される発作)は麻酔薬やその他の神経筋接合部遮断薬の投与で生じる(←どういう意味？)。重症筋無力症の患者はアミノグリコシド系抗菌薬による神経筋接合部遮断作用を受けやすい。(GOO.1164)
アミノグリコシド系抗菌薬
- ネオマイシン neomycin
- カナマイシン kanamycin
- ストレプトマイシン streptomycin
- ゲンタマイシン gentamicin
- トブラマイシン tobramycin
- アミカシン amikacin
- ネチルマイシン netilmicin
- アルベカシン