ドリペネム

doripenem
ドリペネム水和物 doripenem hydrate
フィニバックス
抗菌薬


UpToDate Contents

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Japanese Journal

  • 緑膿菌性角膜潰瘍におけるドリペネム水和物の使用経験
  • 清水 一弘,勝村 浩三,服部 昌子 [他]
  • あたらしい眼科 28(2), 267-271, 2011-02
  • NAID 40018731543
  • P1-70 カルバペネム系抗菌薬ドリペネムの羊水の移行に関する検討(Group9 早産2,一般演題,第62回日本産科婦人科学会学術講演会)
  • 中田 雅彦,村田 晋,三輪 照未,住江 正大,杉野 法広
  • 日本産科婦人科學會雜誌 62(2), 372, 2010-02-01
  • NAID 110007685378

Related Links

2007年3月31日 ... ドリペネムに感性のブドウ球菌属; レンサ球菌属; 肺炎球菌; 腸球菌属(エンテロコッカス ・フェシウムを除く); モラクセラ(ブランハメラ)・ ... 通常,成人にはドリペネムとして1回 0.25g(力価)を1日2回又は3回,30~ 60分かけて点滴静注する。


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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • カルバペネム系抗生物質製剤

販売名

フィニバックス点滴静注用0.25g

組成

成分・含量

  • 1瓶中
    ドリペネム水和物0.25g(力価)

禁忌

本剤の成分によるショックの既往歴のある患者

バルプロ酸ナトリウムを投与中の患者[てんかんの発作が再発するおそれがある。(「相互作用」の項参照)]

効能または効果

適応菌種>

  • ドリペネムに感性のブドウ球菌属,レンサ球菌属,肺炎球菌,腸球菌属(エンテロコッカス・フェシウムを除く),モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス,大腸菌,シトロバクター属,クレブシエラ属,エンテロバクター属,セラチア属,プロテウス属,モルガネラ・モルガニー,プロビデンシア属,インフルエンザ菌,緑膿菌,アシネトバクター属,ペプトストレプトコッカス属,バクテロイデス属,プレボテラ属

適応症>

  • ○ 敗血症,感染性心内膜炎
  • ○ 深在性皮膚感染症,リンパ管・リンパ節炎
  • ○ 外傷・熱傷及び手術創等の二次感染
  • ○ 骨髄炎,関節炎
  • ○ 咽頭・喉頭炎,扁桃炎(扁桃周囲炎,扁桃周囲膿瘍を含む)
  • ○ 肺炎,肺膿瘍,膿胸,慢性呼吸器病変の二次感染
  • ○ 複雑性膀胱炎,腎盂腎炎,前立腺炎(急性症,慢性症),精巣上体炎(副睾丸炎)
  • ○ 腹膜炎,腹腔内膿瘍
  • ○ 胆嚢炎,胆管炎,肝膿瘍
  • ○ 子宮内感染,子宮付属器炎,子宮旁結合織炎
  • ○ 化膿性髄膜炎
  • ○ 眼窩感染,角膜炎(角膜潰瘍を含む),眼内炎(全眼球炎を含む)
  • ○ 中耳炎
  • ○ 顎骨周辺の蜂巣炎,顎炎
  • 通常,成人にはドリペネムとして1回0.25g(力価)を1日2回又は3回,30分以上かけて点滴静注する。
  • なお,年齢・症状に応じて適宜増減するが,重症・難治性感染症には,1回0.5g(力価)を1日3回投与し,増量が必要と判断される場合に限り1回量として1.0g(力価),1日量として3.0g(力価)まで投与できる。
  • 通常,小児にはドリペネムとして1回20mg(力価)/kgを1日3回,30分以上かけて点滴静注する。
  • なお,年齢・症状に応じて適宜増減するが,重症・難治性感染症には,1回40mg(力価)/kgまで増量することができる。ただし,投与量の上限は1回1.0g(力価)までとする。

注射液の調製方法

フィニバックス点滴静注用0.25g(力価)10mL容量瓶,フィニバックス点滴静注用0.5g(力価)20mL容量瓶

  • 通常,生理食塩液100mLを用いて,よく振盪して溶解する。注射用水は溶液が等張とならないため使用しないこと。また,L-システイン及びL-シスチンを含むアミノ酸製剤と配合すると,著しく力価が低下するので,配合しないこと。

フィニバックスキット点滴静注用0.25g(力価)

  • 溶解液(日局生理食塩液)部分を手で押して隔壁を開通させ,更に溶解液部分を繰り返し押して薬剤を完全に溶解する。
    (詳しい溶解方法については,キット製品の外袋及びカバーシートに記載の溶解操作方法を参照のこと。)

高度の腎障害のある患者では,投与量を減らすか,投与間隔をあけるなど患者の状態を十分に観察し,慎重に投与すること。
腎機能障害患者への投与に際しては,下表を目安に投与量を調節すること。[「慎重投与」及び「薬物動態」の項参照]

本剤の使用にあたっては,耐性菌の発現等を防ぐため,原則として感受性を確認し,疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

本剤の使用に際しては,投与開始後3日を目安として更に継続投与が必要か判定し,投与中止又はより適切な他剤に切り替えるべきか検討を行うこと。

慎重投与

ドリペネムに関する注意

カルバペネム系,ペニシリン系又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

本人又は両親,兄弟に気管支喘息,発疹,蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者

高度の腎障害のある患者[血中からの消失が遅延する。また,痙攣,意識障害等の中枢神経症状が起こりやすい。(「用法・用量に関連する使用上の注意」,「重大な副作用」及び「薬物動態」の項参照)]

肝障害のある患者[肝障害が悪化するおそれがある。]

経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。]

高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

てんかんの既往歴あるいは中枢神経障害を有する患者[痙攣,意識障害等の中枢神経症状が起こりやすい。(「重大な副作用」の項参照)]

生理食塩液に関する注意

心臓,循環器系機能障害のある患者[ナトリウムの負荷及び循環血液量を増すことから心臓に負担をかけ,症状が悪化するおそれがある。]

腎障害のある患者[水分,塩化ナトリウムの過剰投与に陥りやすく,症状が悪化するおそれがある。]

重大な副作用

ショック,アナフィラキシー(頻度不明):ショック,アナフィラキシーを起こすことがあるので,観察を十分に行い,不快感,口内異常感,喘鳴,眩暈,便意,耳鳴,発汗等があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

偽膜性大腸炎(0.1〜1%):偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので,腹痛,頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肝機能障害,黄疸(頻度不明):肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

急性腎不全(頻度不明):急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

汎血球減少症,無顆粒球症,白血球減少,血小板減少(頻度不明):汎血球減少症,無顆粒球症,白血球減少,血小板減少があらわれることがあるので,定期的に血液検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN),皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明):中毒性表皮壊死融解症,皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

間質性肺炎(頻度不明):間質性肺炎があらわれることがあるので,観察を十分に行い,発熱,咳嗽,呼吸困難等の異常が認められた場合には速やかに胸部X線検査等を実施し,間質性肺炎が疑われる場合には投与を中止し,副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

痙攣,意識障害(頻度不明):痙攣,意識障害等の中枢神経症状があらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し,適切な処置を行うこと。特に腎障害や,脳血管障害等の中枢神経障害のある患者に起こりやすいので,投与する場合には注意すること。

薬効薬理

薬理作用

  • 好気性のグラム陽性菌,グラム陰性菌及び嫌気性菌に対して,幅広い抗菌スペクトルを有し,特に緑膿菌に対しては既存のカルバペネム系抗生物質に比べ強い抗菌力を有する15)

作用機序

  • 細菌の細胞壁合成酵素であるペニシリン結合蛋白(PBP)に結合し,細菌の細胞壁合成阻害により抗菌作用を発揮し,その作用は殺菌的である。
  • 黄色ブドウ球菌ではPBP1に,緑膿菌ではPBP2,3に,大腸菌ではPBP2に高い結合親和性を示した15)

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称:ドリペネム水和物(JAN)
Doripenem Hydrate

略号:DRPM

化学名:(+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[[(3S,5S)-5-[(sulfamoylamino)methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid monohydrate

分子式:C15H24N4O6S2・H2O

分子量:438.52

化学構造式:

性状:白色〜微黄褐白色の結晶性の粉末である。
水にやや溶けにくく,メタノールに溶けにくく,エタノール(99.5)にほとんど溶けない。

融点:明確な融点を示さない。(140℃以上で徐々に着色する。)

分配係数:0.002[1-オクタノール/水]


★リンクテーブル★
リンク元耐性菌」「doripenem
関連記事ペネム

耐性菌」

  [★]

resistant bacterium
薬剤耐性菌 drug resistance bacterium drug resistant bacterium
菌交代症R因子


医療系の雑誌より(日経カデット11月?)

表1抗菌薬投与後に出現する可能性か高い耐性菌

系統 前投与抗菌薬 抗菌薬投与後に高頻度に検出される細菌
自然耐性菌 獲得耐性菌
ペニシリン系 アンピシリン Klebsiella pneumoniae 大腸菌黄色ブドウ球菌(MSSAMRSA)
ピベラシリン 緑膿菌
セフエム系(第1・2世代) セフアゾリン、セフォチアム 緑膿菌腸球菌 黄色ブドウ球菌(MRSA)、大腸菌
セフエム系(第3世代) セフ卜リアキソン 腸球菌 黄色ブドウ球菌(MRSA)、緑膿菌大腸菌
セフタジジム
セフエビム
カルバペネム系 メロペネム Stenotrophomonas maltophilia 黄色ブドウ球菌(MRSA)、緑膿菌
イミペネム
アミノグリコシド系 アミカシン 腸球菌嫌気性菌 緑膿菌, Serratia marcescens
トブラマイシン レンサ球菌肺炎球菌
マクロライド系 クラリスロマイシン 腸内細菌科 黄色ブドウ球菌肺炎球菌化膿性レンサ球菌
アジスロマシン
テトラサイクリン系 ミノサイクリン Proteus mirabilis 黄色ブドウ球菌(MRSA)、Brukholderia cepacia、Acinetobacter baumannii
Morganella morganii
Providencia rettgeri
キノロン系 レポフロキサシン レンサ球菌 黄色ブドウ球菌(MRSA大腸菌緑膿菌

表2主な耐性菌と治療薬

主な耐性菌 治療薬
緑膿菌 アズトレオナム+ブラマイシン、シプロフロキサシン(感性株)、(コリスチン)
メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA) バンコマイシン、テイコプラ二ン、アルベカシンリネゾリド、(ST合剤リファンピシン)
ESBLs産生大腸菌 ドリペネムメロペネムイミペネムアミカシンST合剤
グルコース非発酵性グラム陰性桿菌 ミノサイクリン、ピベラシリン、アンピシリン+スルバクタムクロラムフェニコールST合剤、(コリスチン)
バンコマイシン耐性腸球菌 テイコプラ二ン(VanB型)、リネゾリドキヌプリスチン/ダルホプリスチン
()は多分保険適用かないか、日本では未発売

doripenem」

  [★]

ドリペネム

doripenem hydrate

ペネム」

  [★]

penem
ペネム系抗生物質