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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/08/11 05:07:13」(JST)
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- 1. アレルギー性結膜炎：マネージメント allergic conjunctivitis management
- 2. 春季カタル vernal keratoconjunctivitis
- 3. アトピー性角結膜炎 atopic keratoconjunctivitis
- 4. アレルギー性鼻炎の薬物療法 pharmacotherapy of allergic rhinitis
- 5. 巨大乳頭結膜炎 giant papillary conjunctivitis
Japanese Journal
- イネ科花粉飛散時期のアレルギー性鼻炎患者におけるオロパタジン塩酸塩(アレロック)の治療効果と夜間睡眠障害・日常生活への影響
- 鈴木 祐輔,太田 伸男,高橋 裕一 [他]
- アレルギ-・免疫 18(11), 1692-1699, 2011-11-00
- NAID 40019033830
- オロパタジン塩酸塩(アレロック)5mg就寝前1回投与のスギ花粉症初期療法に対する効果の検討とe-mailによる患者への本格飛散開始の連絡の試み
- 御厨 剛史,菅原 一真,橋本 誠 [他]
- アレルギ-・免疫 17(11), 1902-1911, 2010-11-00
- NAID 40017358257
- オロパタジン塩酸塩(アレロック)の慢性特発性蕁麻疹に対する増量効果の検討
- 新山史朗
- Prog. Med. 30, 2233-2237, 2010
- NAID 80021201684
Related Links
- 協和発酵キリン株式会社のアレロック錠5（アレルギー用薬）、一般名オロパタジン塩酸塩(Olopatadine hydrochloride) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。 ... アレロック錠5 薬には効果（ベネフィット）だけでなく副作用（リスク）が ...
- アレロック（アレルギー性疾患の治療薬 ）について主な作用 副作用 用い方と注意点を説明します アレロックの詳細情報｜アレロックなどお薬事典のここカラダ [元に戻す | + 拡大] ここカラダTOP > お薬事典 > アレロック
- アレロック錠は花粉症に対しての効能効果を持つ抗アレルギー薬です。副作用は眠気があり花粉症以外では蕁麻疹などにも使用され5と2.5mgがあります。アレロック錠にはジェネリック医薬品が発売されお薬代を安く抑える事が可能になりました。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- アレルギー性疾患治療剤
販売名
アレロックOD錠2.5
組成
有効成分
- 1錠中オロパタジン塩酸塩2.5mg
添加物
- アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、黄色三二酸化鉄、クエン酸トリエチル、クロスポビドン、日局軽質無水ケイ酸、香料、日局ステアリン酸マグネシウム、日局タルク、日局低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、日局D-マンニトール、その他1成分
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 成人：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑)
- 成人：通常、成人には1回オロパタジン塩酸塩として5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。 - 小児：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒
- 小児：通常、7歳以上の小児には1回オロパタジン塩酸塩として5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。
- 本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からは吸収されないため、唾液又は水で飲み込むこと。[「適用上の注意」の項参照]
慎重投与
- 腎機能低下患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。「薬物動態」の項参照］
- 高齢者［「高齢者への投与」、「薬物動態」の項参照］
- 肝機能障害のある患者［肝機能障害が悪化するおそれがある。］
重大な副作用
- 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸(頻度不明)：劇症肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- オロパタジン塩酸塩は、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、更に化学伝達物質(ロイコトリエン、トロンボキサン、PAF等)の産生・遊離抑制作用を有し、神経伝達物質タキキニン遊離抑制作用も有する。
薬理作用
抗ヒスタミン作用22)23)
- 受容体結合実験において、ヒスタミンH1受容体に強い拮抗作用(Ki値：16nmol/L)を有するが、ムスカリンM1受容体にはほとんど親和性を示さず、その作用は選択的である。また、モルモットにおけるヒスタミン誘発気道収縮反応にも抑制作用を示すことが確認されている。
実験的抗アレルギー作用
- 実験的アレルギー性鼻炎モデル(モルモット、ラット)において、抗原誘発による血管透過性亢進や鼻閉を抑制した。24)〜26)
ラット、モルモットにおける受身皮膚アナフィラキシーやアナフィラキシー性気道収縮を強力に抑制した。27)28)
能動感作モルモットにおける遅発型気道収縮と炎症細胞の浸潤を抑制した。29)
また、モルモットにおいて、血小板活性化因子(PAF)による気道過敏性亢進を抑制した。30)
化学伝達物質の産生・遊離過程に及ぼす影響31)〜33)
- ラット腹腔肥満細胞からのヒスタミンの遊離を抑制(IC30値；72μmol/L：卵白アルブミン刺激、110μmol/L：ジニトロフェニル化ウシ血清アルブミン刺激、26μmol/L：A-23187刺激、270μmol/L：コンパウンド48/80刺激)するとともに、アラキドン酸代謝系に作用して、ヒト好中球からのロイコトリエン(IC30値；1.8μmol/L)、トロンボキサン(IC30値；0.77μmol/L)、PAF(産生：10μmol/Lで52.8%抑制、遊離：10μmol/Lで26.7%抑制)等脂質メディエーターの産生あるいは遊離を抑制することが確認されている。
タキキニン遊離抑制作用34)35)
- 知覚神経終末から遊離する神経伝達物質タキキニンは、アレルギー性疾患の発症・増悪に関与することが知られている。
オロパタジン塩酸塩は、モルモットの主気管支筋標本において、フィールド電気刺激時のタキキニン関与の収縮反応を抑制(IC30値；5.0μmol/L)した。その作用はカリウムチャネル(SKCaチャネル：small conductance Ca2＋-activated K＋チャネル)の活性化を介したタキキニン遊離抑制作用によると考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。
溶解性
- ギ酸に極めて溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくい。
融点
- 約250℃(分解)
分配係数
- logP′OCT＝0.3〔測定法：フラスコシェイキング法 n-オクタノール/pH7.4緩衝溶液〕
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗ヒスタミン薬」「その他のアレルギー用薬」「フェキソフェナジン」「オロパタジン」 |
「抗ヒスタミン薬」
- 英
- antihistamine antihistamines, histamine antagonist
- 同
- ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
- 関
- ヒスタミン受容体。薬理学
- ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬
- ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬
- 表：GOO.638
- 鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html
- 古典的抗ヒスタミン薬
- エタノールアミン系
- プロピルアミン系
- ピペラジン系
- ピペリジン系
- 第二世代ヒスタミン薬
- ピペリジン系
- アレルギー性抗ヒスタミン薬
鎮静性からの分類
| 鎮静性 | 世代 | 一般名 | 商品名 |
| 非鎮静性 | 第二世代 | フェキソフェナジン | アレグラ |
| エピナスチン | アレジオン | ||
| エバスチン | エバステル | ||
| ロラタジン | クラリチン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| オロパタジン | アレロック | ||
| ベポタスチン | タリオン | ||
| 軽度鎮静性 | アゼラスチン | アゼプチン | |
| メキタジン | ゼスラン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| 鎮静性 | オキサトミド | セルテクト | |
| ケトチフェン | ザジテン | ||
| 第一世代 | d-クロルフェニラミン | ポララミン | |
| ジフェンヒドラミン | レスタミンコーワ | ||
| クレマスチン | タベジール | ||
| ヒドロキシジン | アタラックス |
構造からの分類
- 三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
- ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
- ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))
薬理学的作用の比較
| 受容体括抗作用 | イオン電流阻害作用 | 血液脳関門透過性 | ||||||||||
| H1 | ACh | NA | 5-HT | DA | PAF | LT | Ca | Na | K | |||
| 第 | ジフェンヒドラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 一 | ||||||||||||
| 世 | プロメタジン | ＋＋ | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||
| 代 | クロルフェニラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 第 | ケトチフェン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 二 | ||||||||||||
| 世 | アゼラスチン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 代 | オキサトミド | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | |||
| 第 | テルフェナジン | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||
| 三 | ||||||||||||
| 世 | アステミゾール | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||||
| 代 | セチリジン | ＋＋＋ | － | |||||||||
抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率
「その他のアレルギー用薬」
商品
- アイピーディ
- アコレート
- アズサレオン
- アストプチン
- アスモット
- アゼプチン
- アゼラスチン塩酸塩
- アデコック
- アトピクト
- アドメッセン
- アルジキサール
- アルピード
- アレギサール
- アレグラ
- アレゲイン
- アレジオテック
- アレジオン
- アレトン
- アレナピオン
- アレルオフ
- アレルゲンエキス
- アレルナート
- アレロック
- イワトミド
- インタール
- エバスチン
- エバステル
- エピナジオン
- エピナスチン
- エメロミン
- エルピナン
- オキサトーワ
- オキサトミド
- オキロット
- オザグレル
- オノン
- ガーランド
- キプレス
- クラリチン
- ケタス
- ケトチフェン
- ケトテン
- ザイザル
- ザジテン
- サジフェン
- サラチン
- サルジメン
- ジキリオン
- ジルテック
- シングレア
- スパクリット
- スプデル
- スプラタストトシル酸塩
- セキタール
- セキトン
- セチリジン塩酸塩
- セルテクト
- セルトミド
- セルマレン
- ソルファ
- タツモール
- タリオン
- ダレン
- チムケント
- デズワルト
- デルトーマ
- トーラスタン
- トシラート
- ドメナン
- トラニラスト
- バイナス
- ヒシレタン
- ピナジオン
- ピナトス
- ビフェルチン
- ビラスチン
- フスチゲン
- フマルフェン
- フマル酸ケトチフェン
- プランルカスト
- ブレクルス
- プレント
- ブロニカ
- ベガ
- ペペシン
- ペミラストン
- ペミロラスト
- ヘルボッツ
- マゴチフェン
- メクテクト
- モナソサール
- ユピテル
- ラスプジン
- ラミセンス
- リザベン
- ルミオス
- レミカット
- ロメット
- ロラタジン
- 塩酸エピナスチン
「フェキソフェナジン」
- 第二世代ヒスタミン薬
- ピペリジン系
- テルフェナジンの活性代謝物。テルフェナジンのようにQT延長を起こさない。
- アレグラはアレロック、ジルテックより眠くならない。アレグラ、クラリチンは服用後の自動車運転について注意書きがないくらい覚醒に及ぼす影響が小さいらしい。