デジレル

トラゾドン

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/06/17 10:19:42」(JST)

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UpToDate Contents

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1. セロトニンモジュレータ：薬理学、投与、および副作用 serotonin modulators pharmacology administration and side effects
2. 小児への授乳による抗うつ薬およびベンゾジアゼピン曝露の安全性 safety of infant exposure to antidepressants and benzodiazepines through breastfeeding
3. 不眠症の治療 treatment of insomnia
4. 緩和ケアにおける不眠症の概要 overview of insomnia in palliative care
5. 妊娠中の抗うつ薬のリスク risks of antidepressants during pregnancy

Japanese Journal

ストレスは,その人を現わす(24報) : SS(SN)RIとてんかん患者の前兆

石田行仁,庄司ゆうりい
心身医学 43(3), 203, 2003-03-01
… てんかん保持のうつ患者にSSRIを与えたところ,Auraを認めた.SNRIに変更し抗痙攣剤を倍量したところ,現在に至るも前兆なし.方法:普通臨床の観察と該患者の報告とによる.結果:1988年来のうつ患者.1998年デジレル,ルジオミール、デパス,アビリットで経過2002年2月よりデパス,デプロメール(25mg)2T/日・ルジオミールに変更.2001年1月15目前兆生ず.しかし4,5日で消火.抗痙攣剤を倍増しトレドミン(25mg×2)に切り換える.現在まで前兆を …
NAID 110001114432

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トラゾドン:レスリン - プロバイダー｜interQ MEMBERS

成分（一般名）：トラゾドン塩酸塩製品例：レスリン錠25~50、デジレル錠25~50 ・・その他(ジェネリック) & 薬価区分：神経系用剤(含む別用途)／その他の抗うつ剤／抗うつ剤

デジレルの効果・副作用 - くすり･薬検索 - goo辞書

デジレルとは。効果、副作用、使用上の注意。脳の神経を刺激し、そのはたらきを活性化する物質（アドレナリン・セロトニン）の量を増やし、精神活動を活発にする作用をもつ薬です。おもに精神活動が低下した状態であるうつ病や ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

抗うつ剤

販売名

デジレル錠25

組成

有効成分
（含量）

1錠中：トラゾドン塩酸塩（25.0mg）

添加物

酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
サキナビルメシル酸塩を投与中の患者［「相互作用」の項参照］

効能または効果

うつ病・うつ状態

抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。[「その他の注意」の項参照]

トラゾドン塩酸塩として、通常、成人には1日75〜100mgを初期用量とし、1日200mgまで増量し、1〜数回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

心筋梗塞回復初期の患者及び心疾患の患者又はその既往歴のある患者［循環器系に影響を及ぼすおそれがある。］
緑内障、排尿困難又は眼内圧亢進のある患者［抗コリン作用を若干有するため、症状を悪化させるおそれがある。］
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣発作を起こすおそれがある。］
躁うつ病の患者［躁転、自殺企図があらわれることがある。］
脳の器質障害又は統合失調症の素因のある患者［精神症状を増悪させることがある。］
衝動性が高い併存障害を有する患者［精神症状を増悪させることがある。］
自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者［自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。］
小児等［「小児等への投与」の項参照］
高齢者［「高齢者への投与」の項参照］

重大な副作用

QT延長（頻度不明）、心室頻拍（torsades de pointesを含む）（頻度不明）、心室細動（頻度不明）、心室性期外収縮（頻度不明）

QT延長、心室頻拍（torsades de pointesを含む）、心室細動、心室性期外収縮があらわれることがあるので、定期的に心電図検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

悪性症候群（Syndrome malin）（頻度不明）

無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。

セロトニン症候群（頻度不明）

セロトニン症候群があらわれることがあるので、錯乱、発汗、反射亢進、ミオクロヌス、戦慄、頻脈、振戦、発熱、協調異常等が認められた場合には、投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。

錯乱（頻度不明）、せん妄（0.07％）

錯乱、せん妄があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。

麻痺性イレウス（0.03％）

腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来たし、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

持続性勃起（頻度不明）

陰茎及び陰核の持続性勃起が起こることが報告されているので、本症状が発現した場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。（持続性勃起の治療として、エピネフリン、ノルエピネフリンなどのα-アドレナリン作動薬の海綿体内注射及び外科的処置が行われた症例が報告されている。）

無顆粒球症（頻度不明）

無顆粒球症があらわれたとの報告があるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ラット脳シナプトゾームを用いた実験で、ノルアドレナリンよりもセロトニンに対して強い取り込み阻害作用を示す。^14〜21)
ラットでのin vivo試験において、ノルアドレナリン取り込み阻害作用はほとんど認められない。^14〜21)
ラット脳を用いたin vitroの実験において、α₁及びα₂受容体ならびにセロトニン受容体に対して親和性を示すが、ドーパミン受容体及びムスカリン性アセチルコリン受容体に対する親和性はほとんどない。
低用量では、セロトニンにより誘発されるマウス首振り行動(head twitch)を抑制し、フェンフルラミンによるラット後肢屈曲反射亢進を抑制することからセロトニン受容体遮断作用を有すると考えられる。高用量では、それ自体で後肢屈曲反射を亢進することからセロトニン受容体に対する直接的な刺激作用を有すると考えられる。
ラットを用いた実験において、ノルアドレナリンによる昇圧反応を抑制することから、α受容体遮断作用を有すると考えられる。
ラットを用いた実験において、25日間の連続投与によりβ受容体への［³H]-ジヒドロアルプレノロール結合量が減少し、β受容体の感受性が低下すると考えられる。
従来の三環系抗うつ薬と異なり、ラットを用いた抗レセルピン作用、マウスを用いたメタンフェタミン作用増強効果を示さず、強制遊泳試験においても作用が認められず、マウスを用いた抗コリン作用もほとんど認められない。
健常人における定量脳波試験において、100mg投与1時間後にthymoleptic型の脳波変化を示すが、低域α波の増加と速波の減少が特徴的である。トラゾドン塩酸塩の作用特性は精神賦活作用よりも抗不安・鎮静作用が強いと考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

トラゾドン塩酸塩（trazodone hydrochloride)

化学名

2-［3-［4-(m-Chlorophenyl)-1-piperazinyl］propyl］-s-triazolo［4,3-a］pyridin-3(2H)-one hydrochloride

分子式

C₁₉H₂₂ClN₅O・HCl

分子量

408.32

性状

白色の結晶性の粉末で、においはない。
水にやや溶けやすく、メタノール、エタノール（95）又はクロロホルムにやや溶けにくく、アセトニトリルに溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

★リンクテーブル★

リンク元	「精神神経用剤」「ベンゾジアゼピン系薬物」「睡眠薬」「トラゾドン」

「精神神経用剤」

関: 抗精神病薬

商品

「ベンゾジアゼピン系薬物」

英: benzodiazepine
関: セロトニン受容体作動薬

鎮静薬、催眠薬(睡眠薬)、抗不安薬、抗痙攣薬、筋弛緩薬として用いられる

特徴

睡眠薬

大脳辺縁系、視床下部の抑制に基づく抗不安作用、抗緊張作用によるものであり、自然の睡眠に近い。つまり睡眠パターンをさほど変えない。

抗不安薬

網様体賦活系より大脳辺縁系に作用して抗不安作用を示す。GABA_A受容体は大脳全体に分布し種々の作用を呈する。

作用機序

GABA_A受容体のαサブユニットに結合し、Cl^-の透過性を更新させる

副作用

睡眠薬

作用時間の短い薬剤を使用した場合、順行性健忘、反跳性不眠が起きやすい

トリアゾラム

ミダゾラム：血漿半減期t1/2=1.9hr

作用時間の長い薬剤を使用した場合、翌日のふらつき、薬効の持ち越しを起こしやすい

ジアゼパム：血漿半減期t1/2=43hr

離脱症候群

ICU.780

長期連用後の中止により生じる。
症状：不安、興奮、失見当識、高血圧、頻脈、幻覚、痙攣

相互作用

ベンゾジアゼピン系誘導体

拮抗薬

フルマゼニル flumazenil

ベンゾジアゼピン系薬の切り替え方法

NaSSa：レメロン
デジレル：抗うつ薬。HT2A blockerが強い。セトロニン債取り込みを阻害。抗ヒスタミン薬強くない。体重増加は軽度。ノルアドレナリン濃度は増加させない。
ジプレキサ：抗セロトニン作用、抗ドパミン作用。

「睡眠薬」

英: hypnotic, hypnotics
同: 催眠薬 somnifacient
関: 睡眠、薬理学、睡眠障害、中枢神経抑制薬; 正常な睡眠と同じような中枢作用を示す薬

資料

http://www.gifuyaku.or.jp/fumin.pdf

http://www.tokyo-med.ac.jp/pharmacol/pdf/news_suimin0910.pdf

http://mentalsupli.com/medication/sleeping-drug/summary-sleeping-drug/sleep-choice/

http://seseragi-mentalclinic.com/sleepingdrug/

睡眠薬

ベンゾジアゼピン系
バルビツール酸系　←催眠作用はあるが使われない

(1) 薬物依存性が高い、(2) REM睡眠が短縮しやすい、(4) 過量により急性中毒→抗痙攣薬、抗てんかん薬としての適応

非バルビツール酸系薬物

分類

超短期

夜間の追加投与が可能

zolpidem

ω2受容体への作用が弱く、転倒リスクが少ない。高齢者の筋弛緩作用に関与。反跳性不眠が比較的少ない。

短期

連用蓄積が少なく使いやすい

中期

持ち越し効果に注意。逆に、抗不安作用を期待して使用することも

長期

日中の抗不安作用を強く示す

flutoparazepam
fluurazepam
rilnazafone

投与制限

睡眠障害

睡眠障害の型に合わせた処方
何で眠れないのか聴取。身体的要因、環境整備、
睡眠障害の型を聴取する。

入眠障害：マイスリー、アモバン、ロゼレム
維持障害：デジレル

「トラゾドン」

英: trazodone
化: 塩酸トラゾドン trazodone hydrochloride
商: アンデプレ、デジレル、レスリン、Desyrel
関: 抗うつ薬、薬理学。SSRI

トリアゾピリジン骨格を有する抗うつ薬。
鎮静作用の強い非定型抗うつ薬
日本初のSSRI
抗コリン作用が弱く、心機能抑制は低い。
セロトニン再取り込み阻害作用はノルアドレナリンの26倍という高い選択性
長期投与により、うつ病患者で亢進しているノルアドレナリン受容体やセロトニン受容体の感受性を低下させる。

KPS.1209

1-2時間で血中濃度が最高濃度となる
半減期は6-11時間
活性代謝物はm-クロロフェニルピペラジン
肝臓代謝。代謝産物の75%は尿から排泄される。
選択的セロトニン歳取り込み阻害作用、多少のシナプス後セトロニン活性、α1アドレナリン拮抗作用、抗ヒスタミン作用を有する。
トラゾドンの長期投与によりシナプス後セトロニン受容体2A型(5-HT2A)とβアドレナリン受容体数を減少させる。
副作用：起立性低血圧(α1アドレナリン拮抗作用)、胃炎、持続勃起症(α1アドレナリン拮抗作用)、弱い骨格筋弛緩作用

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