ブロムペリドール
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/09/28 17:27:18」(JST)
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ブロムペリドール
|
IUPAC命名法による物質名 |
4-[4-(4-bromophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-1-(4-fluorophenyl)butan-1-one |
臨床データ |
法的規制 |
?
|
投与方法 |
Oral |
薬物動態的データ |
半減期 |
20.2 - 31.0 hours |
識別 |
CAS番号 |
10457-90-6 |
ATCコード |
N05AD06 |
PubChem |
CID 2448 |
ChemSpider |
2354 |
KEGG |
D01101 |
化学的データ |
化学式 |
C21H23BrFNO2 |
分子量 |
420.315 g/mol |
ブロムペリドール(Bromperidol)は、ブチロフェノン系の抗精神病薬である。分子式は C21H23BrFNO2 。統合失調症の治療薬。日本では田辺三菱製薬からインプロメン®、共和薬品工業からルナプロン、沢井製薬からプリンドリル の名前で販売されている。
主な副作用は眠気、注意力の低下など。
目次
- 1 禁忌
- 2 用法
- 3 種類
- 4 脚注
- 5 外部リンク
禁忌
次の者は投与できない
- 妊娠中又は妊娠している可能性のある者。
- バルビツール酸誘導体強い影響のある者。
- 重症の心不全の者。
- パーキンソン病の者。
- アドレナリンを投与中の者。
- テルフェナジンを投与中の者。
用法
通常、錠剤や顆粒で1日あたり3~18mgを経口投与する。年齢・症状などにより増減し、最大1日36mgまで投与することができる[1]。
種類
脚注
- ^ a b “ブロムペリドール錠”. 2015年8月31日閲覧。
外部リンク
ブロムペリドール錠 添付文書
抗精神病薬 (N05A) |
|
定型抗精神病薬 |
ブチロフェノン系: アザペロン Benperidol ブロムペリドール Droperidol Fluanisone ハロペリドール Lenperone Moperone ピパンペロン スピペロン Trifluperidol; Diphenylbutylpiperidines: Clopimozide Fluspirilene Penfluridol Pimozide; フェノチアジン系: アセプロマジン Acetophenazine Butaperazine Carphenazine Chlorproethazine クロルプロマジン Cyamemazine Dixyrazine フルフェナジン レボメプロマジン Mesoridazine Perazine プロペリシアジン ペルフェナジン Piperacetazine Pipotiazine Prochlorperazine プロマジン プロメタジン Propiomazine Sulforidazine Thiethylperazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine; Thioxanthenes: Chlorprothixene Clopenthixol Flupentixol Thiothixene Zuclopenthixol; Tricyclics: アモキサピン Butaclamol Carpipramine Loxapine Metitepine/Methiothepin Octoclothiepin; Others: Molindone Oxypertine Prothipendyl
|
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非定型抗精神病薬 |
Azapirones: ペロスピロン Tiospirone; ベンザミド系: Amisulpride Levosulpiride ネモナプリド Remoxipride スルピリド スルトプリド Tiapride Veralipride; ブチロフェノン系: Cinuperone Setoperone; Tricyclics: Asenapine Clotiapine クロザピン Fluperlapine Metitepine/Methiothepin モサプラミン オランザピン クエチアピン Tenilapine ゾテピン; Others: Amperozide アリピプラゾール Bifeprunox ブロナンセリン Cariprazine Iloperidone ルラシドン Ocaperidone パリペリドン Pardoprunox Pimavanserin リスペリドン Sertindole Ziprasidone
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Others |
Cannabidiol D-Cycloserine Mifepristone Reserpine Rimcazole Secretin Talnetant Tetrabenazine Vabicaserin
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
インプロメン錠1mg
組成
有効成分(1錠中)
添加物
- 乳糖,トウモロコシデンプン,ポビドン,タルク,ステアリン酸Mg,無水ケイ酸
禁忌
- 昏睡状態の患者〔昏睡状態を悪化させるおそれがある.〕
- バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者〔中枢神経抑制作用が増強される.「相互作用」の項参照〕
- 重症の心不全の患者〔心筋に対する障害作用や血圧降下のおそれがある.〕
- パーキンソン病の患者〔錐体外路症状を悪化させるおそれがある.〕
- 本剤の成分又はブチロフェノン系化合物に対し過敏症の患者
- アドレナリンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- ブロムペリドールとして,通常成人1日3〜18mgを経口投与する.なお,年齢,症状により適宜増減するが,1日36mgまで増量することができる.
慎重投与
- 肝障害のある患者〔血中濃度が上昇するおそれがある.〕
- 心・血管疾患,低血圧,又はそれらの疑いのある患者〔一過性の血圧降下があらわれることがある.〕
- QT延長を起こしやすい患者〔QT延長が発現するおそれがある.〕
- QT延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者
- 低カリウム血症のある患者 等
- てんかん等の痙攣性疾患,又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させることがある.〕
- 甲状腺機能亢進状態にある患者〔錐体外路症状が起こりやすい.〕
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 小児(「小児等への投与」の項参照)
- 薬物過敏症の患者
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔Syndrome malin(悪性症候群)が起こりやすい.〕
- 高温環境下にある患者〔体温調節中枢を抑制するため,高熱反応が起こるおそれがある.〕
重大な副作用
Syndrome malin(悪性症候群)
頻度不明
- 無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等が発現し,それに引き続き発熱がみられる場合は,投与を中止し,体冷却,水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと.本症発症時には白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く,また,ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある.なお,高熱が持続し,意識障害,呼吸困難,循環虚脱,脱水症状,急性腎不全へと移行し,死亡した例が報告されている1,2).
遅発性ジスキネジア
0.1%未満
- 長期投与により,遅発性ジスキネジア(口周部の不随意運動,四肢の不随意運動等)があらわれ,投与中止後も持続することがある.抗パーキンソン剤を投与しても症状が軽減しない場合があるので,このような症状があらわれた場合には,本剤の投与継続の必要性を,他の抗精神病薬への変更も考慮して慎重に判断すること.
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)
頻度不明
- 低ナトリウム血症,低浸透圧血症,尿中ナトリウム排泄量の増加,高張尿,痙攣,意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので,このような場合には投与を中止し,水分摂取の制限等適切な処置を行うこと.3)
麻痺性イレウス
頻度不明
- 腸管麻痺(食欲不振,悪心・嘔吐,著しい便秘,腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等)を来し,麻痺性イレウスに移行することがあるので,腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること.なお,この悪心・嘔吐は本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること.
横紋筋融解症
頻度不明
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので,筋肉痛,脱力感,CK(CPK)上昇,血中及び尿中ミオグロビン上昇等に注意すること.
無顆粒球症,白血球減少
いずれも頻度不明
- 無顆粒球症,白血球減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
肺塞栓症,深部静脈血栓症
いずれも頻度不明
- 抗精神病薬において,肺塞栓症,静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので,観察を十分に行い,息切れ,胸痛,四肢の疼痛,浮腫等が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
薬効薬理
動物での作用
中枢ドパミン受容体遮断作用
- マウス,ラットでの抗アポモルフィン作用は,ハロペリドールと同等に強力である10).
- マウスでの抗アンフェタミン作用は,ハロペリドールと同等に強力である10).
- イヌでの抗アポモルフィン作用は,ハロペリドールより持続性である11).
- ラットでの条件回避反応抑制作用は,ハロペリドールと同等に強力である10).
- ラットを用いた試験で,脳内ドパミンの代謝回転を亢進させるが,その作用は線条体より側坐核でより強い10).
ドパミン受容体親和性
- ラットでのin vitroの実験で,脳内のドパミン受容体(3H-ハロペリドール結合部位)に対して,高い親和性を示す10).
カタレプシー惹起作用
- ラットでのカタレプシー惹起作用はハロペリドールより弱い10).
作用機序
- 抗精神病薬の作用機序は,中枢ドパミン受容体遮断作用と密接に関連していると推定されているが,ブロムペリドールは行動薬理学的方法及び神経化学的方法によって,強力な中枢性抗ドパミン作用を示すことが確認されている.
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ブロムペリドール,Bromperidol(JAN)
化学名
- 4-〔4-(p-bromophenyl)-4-hydroxypiperidino〕-4'-fluorobutyrophenone
分子式
分子量
性状
- 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある.酢酸(100)に溶けやすく,N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく,クロロホルムにやや溶けにくく,メタノール,エタノール(99.5),2-プロパノール又はジエチルエーテルに溶けにくく,水にほとんど溶けない.
融点
分配係数
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 抗精神病薬
商品
[★]
- 英
- bromperidol
- 同
- デカン酸ブロムペリドール bromperidol decanoate
- 商
- インプロメン、プリンドリル、ルナプロン
- 関
- 抗精神病薬
-
[★]
- 英
- pro