レボメプロマジン
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/05/15 05:19:55」(JST)
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レボメプロマジン
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IUPAC命名法による物質名 |
(2R)-3-(2-Methoxyphenothiazine-10-yl-)-N,N,2-trimethylpropanamine |
臨床データ |
法的規制 |
?
|
投与方法 |
経口、まれに筋肉注射 |
薬物動態的データ |
生物学的利用能 |
約 50 - 60% |
代謝 |
肝臓 |
半減期 |
15 - 30時間 |
排泄 |
糞便および尿 (代謝産物)、
未代謝1% |
識別 |
CAS番号 |
60-99-1 (7104-38-3 [マレイン酸塩], 1236-99-3 [塩酸塩]) |
ATCコード |
N05AA02 |
PubChem |
CID 72287 |
KEGG |
D00403 |
化学的データ |
化学式 |
C19H24N2OS |
分子量 |
328.473 g/mol |
レボメプロマジン(Levomepromazine)とは、フェノチアジン系の抗精神病薬である。
抗精神病作用、制吐作用、鎮静作用を示す。ノルアドレナリン系の遮断が強く、著しい衝動性の興奮や錯乱状態における異常行動を抑制する鎮静作用は強力である。日本では、商品名はヒルナミン、レボトミン(以上先発医薬品)、レボホルテなどがある。処方せん医薬品である。
目次
- 1 薬理作用と特徴
- 2 効果と対象
- 3 用法
- 4 副作用
- 5 関連
薬理作用と特徴
脳内のD2受容体(ドーパミン2受容体)を遮断することにより、不安、興奮、イライラ、不眠などの症状を改善する。ただ、力価が低いため、D2受容体への選択性は低く、幻覚、妄想などを抑える効果は低いが、ノルアドレナリン神経系への作用が強く、思考を抑制し、強力な鎮静作用を発揮する。α受容体の遮断や抗ヒスタミン作用などが強く、その分、血圧降下やめまい・眠気・判断力の低下が強く出ることがある。
効果と対象
強い鎮静効果と催眠効果を持ち、躁病、うつ病、統合失調症に利用されている。同じフェノチアジン系の向精神薬としてはクロルプロマジンなど数種類があるが、レボメプロマジンは他種よりも鎮静作用が極めて強い。そのため、救急外来や精神科救急においては、著しい興奮を抑制する際の処置薬としての第1選択薬とされることが多い。
また、睡眠薬の効果を強めるために使用されることがある。
用法
通常、成人にはマレイン酸レボメプロマジンとして錠剤や散剤、もしくは顆粒で経口投与する。
注射製剤により筋肉注射をすることが可能である。
副作用
抗コリン作用などが強く起こることがある。主に、眠気、だるさ、口の渇き、便秘、かすみ目、性機能障害、起立性低血圧などが起こることがある。抗アレルギー効果(ヒスタミン受容体遮断)があるため、鼻づまりなどの症状が起きることがある。
稀に錐体外路症状、悪性症候群、パーキンソン病症状(パーキンソニズム)が発生することがある。
関連
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抗精神病薬 (N05A) |
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定型抗精神病薬 |
ブチロフェノン系: アザペロン Benperidol ブロムペリドール Droperidol Fluanisone ハロペリドール Lenperone Moperone ピパンペロン スピペロン Trifluperidol; Diphenylbutylpiperidines: Clopimozide Fluspirilene Penfluridol Pimozide; フェノチアジン系: アセプロマジン Acetophenazine Butaperazine Carphenazine Chlorproethazine クロルプロマジン Cyamemazine Dixyrazine フルフェナジン レボメプロマジン Mesoridazine Perazine プロペリシアジン ペルフェナジン Piperacetazine Pipotiazine Prochlorperazine プロマジン プロメタジン Propiomazine Sulforidazine Thiethylperazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine; Thioxanthenes: Chlorprothixene Clopenthixol Flupentixol Thiothixene Zuclopenthixol; Tricyclics: アモキサピン Butaclamol Carpipramine Loxapine Metitepine/Methiothepin Octoclothiepin; Others: Molindone Oxypertine Prothipendyl
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非定型抗精神病薬 |
Azapirones: ペロスピロン Tiospirone; ベンザミド系: Amisulpride Levosulpiride ネモナプリド Remoxipride スルピリド スルトプリド Tiapride Veralipride; ブチロフェノン系: Cinuperone Setoperone; Tricyclics: Asenapine Clotiapine クロザピン Fluperlapine Metitepine/Methiothepin モサプラミン オランザピン クエチアピン Tenilapine ゾテピン; Others: Amperozide アリピプラゾール Bifeprunox ブロナンセリン Cariprazine Iloperidone ルラシドン Ocaperidone パリペリドン Pardoprunox Pimavanserin リスペリドン Sertindole Ziprasidone
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Others |
Cannabidiol D-Cycloserine Mifepristone Reserpine Rimcazole Secretin Talnetant Tetrabenazine Vabicaserin
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UpToDate Contents
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Japanese Journal
- Levomepromazine(ヒルナミン)注射の急性精神症状に対する使用経験
- ヒルナミン含有剤Dedoran(K-120)の術後鎮痛効果
Related Links
- レボトミン,ヒルナミンとは?レボメプロマジンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も 調べられる(おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ヒルナミン錠(5mg)
組成
成分・含量:(1錠中):
- レボメプロマジンマレイン酸塩6.77mg
(レボメプロマジンとして5mgに相当)
添加物:
- 乳糖水和物,トウモロコシデンプン,バレイショデンプン,ヒドロキシプロピルセルロース,カルメロースカルシウム,ステアリン酸マグネシウム,白糖,ゼラチン,アラビアゴム末,安息香酸ナトリウム,タルク,沈降炭酸カルシウム,低置換度ヒドロキシプロピルセルロース,カルナウバロウ
禁忌
昏睡状態,循環虚脱状態にある患者[これらの状態を悪化させるおそれがある。]
バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者[中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる。]
アドレナリンを投与中の患者[「相互作用」の項参照]
フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の患者
効能または効果
統合失調症,躁病,うつ病における不安・緊張
*通常,成人にはレボメプロマジンとして1日25〜200mgを分割経口投与する。
なお,年齢,症状により適宜増減する。
慎重投与
肝障害又は血液障害のある患者[肝障害又は血液障害を悪化させるおそれがある。]
褐色細胞腫,動脈硬化症あるいは心疾患の疑いのある患者[血圧の急速な変動がみられることがある。]
重症喘息,肺気腫,呼吸器感染症等の患者[呼吸抑制があらわれることがある。]
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣閾値を低下させることがある。]
幼児,小児[「小児等への投与」の項参照]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
高温環境にある患者[体温調節中枢を抑制するため,環境温度に影響されるおそれがある。]
脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者[Syndrome malin(悪性症候群)が起こりやすい。]
重大な副作用
Syndrome malin(悪性症候群)(頻度不明):無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等が発現し,それに引き続き発熱がみられる場合は,投与を中止し,体冷却,水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行うこと。
本症発症時には,白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く,また,ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお,高熱が持続し,意識障害,呼吸困難,循環虚脱,脱水症状,急性腎不全へと移行し,死亡した例が報告されている。
突然死(頻度不明):血圧降下,心電図異常(QT間隔の延長,T波の平低化や逆転,二峰性T波ないしU波の出現等)に続く突然死が報告されているので,特にQT部分に変化があれば投与を中止すること。
また,フェノチアジン系化合物投与中の心電図異常は,大量投与されていた例に多いとの報告がある。
再生不良性貧血,無顆粒球症,白血球減少(頻度不明):再生不良性貧血,無顆粒球症,白血球減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,減量又は投与を中止すること。
麻痺性イレウス(0.1%未満):腸管麻痺(食欲不振,悪心・嘔吐,著しい便秘,腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等)を来し,麻痺性イレウスに移行することがあるので,腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。
なお,この悪心・嘔吐は,本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。
遅発性ジスキネジア(0.1〜5%未満),遅発性ジストニア(頻度不明):長期投与により,遅発性ジスキネジア,遅発性ジストニア等の不随意運動があらわれ,投与中止後も持続することがある。
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(0.1%未満):低ナトリウム血症,低浸透圧血症,尿中ナトリウム排泄量の増加,高張尿,痙攣,意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので,このような場合には投与を中止し,水分摂取の制限等適切な処置を行うこと 2),3)。
眼障害(頻度不明):長期又は大量投与により,角膜・水晶体の混濁,網膜・角膜の色素沈着があらわれることがある。
SLE様症状(頻度不明):SLE様症状があらわれることがある。
横紋筋融解症(頻度不明):横紋筋融解症があらわれることがあるので,CK(CPK)上昇,血中及び尿中ミオグロビン上昇等に注意すること。
肺塞栓症,深部静脈血栓症(頻度不明):抗精神病薬において,肺塞栓症,静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので,観察を十分に行い,息切れ,胸痛,四肢の疼痛,浮腫等が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用 7)
本剤の薬理作用と臨床効果の関係
条件反射抑制作用を含めた抗ドパミン作用は,幻覚・妄想や概念の統合障害等の陽性症状の改善及び悪心・嘔吐の改善に関連する。
自発運動抑制作用を含めた抗ノルアドレナリン作用は,躁状態や緊張状態の改善に関連する。
抗セロトニン作用は,思考の貧困化や感情鈍麻等の陰性症状の改善に関連する。
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称:
- レボメプロマジンマレイン酸塩(JAN)[日局]
Levomepromazine Maleate
化学名:
- (2R)-3-(2-Methoxy-10H-phenothiazin-l0-yl)-N,N,2-trimethylpropylamine monomaleate
分子式:
分子量:
化学構造式:
性状:
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い。
酢酸(100)に溶けやすく,クロロホルムにやや溶けやすく,メタノールにやや溶けにくく,エタノール(95)又はアセトンに溶けにくく,水に極めて溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点:
分配係数:
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 抗精神病薬
商品
[★]
- 英
- phenothiazine derivative, phenothiazines
- 関
- フェノチアジン phenothiazine、抗精神病薬
作用機序
適応
副作用
- 錐体外路症状、意識障害、血圧低下(自律神経遮断作用による?)
所属する薬物
[★]
- 英
- levomepromazine
- ラ
- levomepromazinum
- 化
- マレイン酸レボメプロマジン, levomepromazine maleate、塩酸レボメプロマジン, levomepromazine hydrochloride
- 商
- ヒルナミン、レボトミン、ソフミン、プロクラジン、レボホルテ
- 関
- メトトリメプラジン、フェノチアジン。抗精神病薬。フェノチアジン系抗精神病薬。ドパミンD2受容体