レボメプロマジン
Wikipedia preview
出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/08/30 00:42:09」(JST)
[Wiki ja表示]
レボメプロマジン
|
IUPAC命名法による物質名 |
(2R)-3-(2-Methoxyphenothiazine-10-yl-)-N,N,2-trimethylpropanamine |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
? |
法的規制 |
? |
投与方法 |
経口、まれに筋肉注射 |
薬物動態的データ |
生物学的利用能 |
約 50 - 60% |
代謝 |
肝臓 |
半減期 |
15 - 30時間 |
排泄 |
糞便および尿 (代謝産物)、
未代謝1% |
識別 |
CAS登録番号 |
60-99-1 (7104-38-3 [マレイン酸塩], 1236-99-3 [塩酸塩]) |
ATCコード |
N05AA02 |
PubChem |
CID 72287 |
KEGG |
D00403 |
化学的データ |
化学式 |
C19H24N2OS |
分子量 |
328.473 g/mol |
レボメプロマジン(Levomepromazine)とは、フェノチアジン系の抗精神病薬である。薬力価はクロルプロマジンの約2倍とされるが[要出典]、抗幻覚作用は弱い。ノルアドレナリン系の遮断が強く、著しい衝動性の興奮や錯乱状態における異常行動を抑制する鎮静作用は強力である。商品名はヒルナミン、レボトミン、ソフミン、レボホルテなどがある。処方せん医薬品である。
目次
- 1 薬理作用と特徴
- 2 効果と対象
- 3 用法
- 4 副作用
- 5 関連
薬理作用と特徴[編集]
脳内のD2受容体(ドーパミン2受容体)を遮断することにより、不安、興奮、イライラ、不眠などの症状を改善する。ただ、力価が低いため、D2受容体への選択性は低く、幻覚、妄想などを抑える効果は低いが、ノルアドレナリン神経系への作用が強く、思考を抑制し、強力な鎮静作用を発揮する。α受容体の遮断や抗ヒスタミン作用などが強く、その分、血圧降下やめまい・眠気・判断力の低下が強く出ることがある。
効果と対象[編集]
強い鎮静効果と催眠効果を持ち、躁病、うつ病、統合失調症利用されている。同じフェノチアジン系の向精神薬としてはクロルプロマジンなど数種類があるが、レボメプロマジンは他種よりも鎮静作用が極めて強い。そのため、救急外来や精神科救急においては、著しい興奮を抑制する際の処置薬としての第1選択薬とされることが多い。
また、睡眠薬の効果を強めるために使用されることもある。
用法[編集]
通常、成人にはマレイン酸レボメプロマジンとして錠剤や散剤、もしくは顆粒で1日量で25~200mgを経口投与する。
また、注射製剤により筋肉注射をすることが可能である。注射を行う場合は、塩酸レボメプロマジンとして1回1アンプル(25mg)を筋肉内注射する(症状に応じ適宜増減される)。
副作用[編集]
抗コリン作用などが強く起こる事がある。主に、眠気、だるさ、口の渇き、便秘、かすみ目、性機能障害、起立性低血圧などが起こることがある。また、抗アレルギー効果(ヒスタミン受容体遮断)があるため、鼻づまりなどの症状が起きることもある。
稀に錐体外路症状、悪性症候群、パーキンソン病症状(パーキンソニズム)が発生することがある。長期的な服用により、ノルアドレナリン神経系に影響を与え、外的ストレスに弱くなるという報告もある。[要出典]
関連[編集]
抗精神病薬 (N05A) |
|
定型抗精神病薬 |
ブチロフェノン系: アザペロン Benperidol ブロムペリドール Droperidol Fluanisone ハロペリドール Lenperone Moperone ピパンペロン スピペロン Trifluperidol; Diphenylbutylpiperidines: Clopimozide Fluspirilene Penfluridol Pimozide; フェノチアジン系: アセプロマジン Acetophenazine Butaperazine Carphenazine Chlorproethazine クロルプロマジン Cyamemazine Dixyrazine フルフェナジン レボメプロマジン Mesoridazine Perazine プロペリシアジン ペルフェナジン Piperacetazine Pipotiazine Prochlorperazine プロマジン プロメタジン Propiomazine Sulforidazine Thiethylperazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine; Thioxanthenes: Chlorprothixene Clopenthixol Flupentixol Thiothixene Zuclopenthixol; Tricyclics: アモキサピン Butaclamol Carpipramine Loxapine Metitepine/Methiothepin Octoclothiepin; Others: Molindone Oxypertine Prothipendyl
|
|
非定型抗精神病薬 |
Azapirones: ペロスピロン Tiospirone; ベンザミド系: Amisulpride Levosulpiride ネモナプリド Remoxipride スルピリド スルトプリド Tiapride Veralipride; Butyrophenones: Cinuperone Setoperone; Tricyclics: Asenapine Clotiapine クロザピン Fluperlapine Metitepine/Methiothepin モサプラミン オランザピン クエチアピン Tenilapine ゾテピン; Others: Amperozide アリピプラゾール Bifeprunox ブロナンセリン Cariprazine Iloperidone ルラシドン Ocaperidone パリペリドン Pardoprunox Pimavanserin リスペリドン Sertindole Ziprasidone
|
|
Others |
Cannabidiol D-Cycloserine Mifepristone Reserpine Rimcazole Secretin Talnetant Tetrabenazine Vabicaserin
|
|
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
Japanese Journal
- Levome promazine(レボトミン)の使用経験
Related Links
- レボトミン,ヒルナミンとは?レボメプロマジンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけでは ...
- レボトミンとは。効果、副作用、使用上の注意。抗精神病剤は、中枢神経や自律神経のはたらきを強力に抑制する作用をもち、興奮、幻想、妄想、不安、緊張といった精神症状を鎮静させる効果があります。また、精神活動の低下した ...
Related Pictures
![レボトミン錠5mg/1,000錠(10錠](https://1mg.info/0/b/h/0081.jpg)
![レボトミン錠25mg/100錠(10錠](https://1mg.info/0/b/h/0082.jpg)
![田辺三菱 レボトミン 包装写真](https://1mg.info/0/b/h/0083.jpg)
![レボトミン散50% - 添付文書](https://1mg.info/0/b/h/0084.jpg)
![レボトミン錠5mg(処方薬)を](https://1mg.info/0/b/h/0085.jpg)
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
レボトミン筋注25mg
組成
有効成分〔1管(1mL)中〕
- レボメプロマジン塩酸塩 27.78mg(レボメプロマジンとして25mgに相当)
添加物〔1管(1mL)中〕
- 塩化ナトリウム 5mg,ピロ亜硫酸ナトリウム 0.5mg,乾燥亜硫酸ナトリウム 0.6mg,アスコルビン酸 1mg,塩酸 適量,水酸化ナトリウム 適量
禁忌
- 昏睡状態,循環虚脱状態の患者〔これらの状態を悪化させるおそれがある.〕
- バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者〔中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる.〕
- アドレナリンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
- フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の患者
効能または効果
- 統合失調症,躁病,うつ病における不安・緊張
- レボメプロマジンとして,通常,成人1回25mgを筋肉内注射する.
なお,年齢・症状により適宜増減する.
慎重投与
- 肝障害又は血液障害のある患者〔肝障害又は血液障害を悪化させるおそれがある.〕
- 褐色細胞腫,動脈硬化症あるいは心疾患の疑いのある患者〔血圧の急速な変動がみられることがある.〕
- 重症喘息,肺気腫,呼吸器感染症等の患者〔呼吸抑制があらわれることがある.〕
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させることがある.〕
- 幼児,小児(「小児等への投与」の項参照)
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 高温環境にある者〔体温調節中枢を抑制するため,環境温度に影響されるおそれがある.〕
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔Syndrome malin(悪性症候群)が起こりやすい.〕
重大な副作用
Syndrome malin(悪性症候群)(頻度不明)
- 無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等が発現し,それに引き続き発熱がみられる場合は,投与を中止し,体冷却,水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと.本症発症時には,白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く,また,ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある.なお,高熱が持続し,意識障害,呼吸困難,循環虚脱,脱水症状,急性腎不全へと移行し,死亡した例が報告されている.
突然死(頻度不明)
- 血圧降下,心電図異常(QT間隔の延長,T波の平低化や逆転,二峰性T波ないしU波の出現等)につづく突然死が報告されているので,とくにQT部分に変化があれば投与を中止すること.また,フェノチアジン系化合物投与中の心電図異常は,大量投与されていた例に多いとの報告がある.
再生不良性貧血,無顆粒球症,白血球減少(いずれも頻度不明)
- 再生不良性貧血,無顆粒球症,白血球減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,減量又は投与を中止すること.
麻痺性イレウス(0.1%未満)
- 腸管麻痺(食欲不振,悪心・嘔吐,著しい便秘,腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等)を来し,麻痺性イレウスに移行することがあるので,腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること.なお,この悪心・嘔吐は,本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること.
遅発性ジスキネジア(0.1〜5%未満),遅発性ジストニア(頻度不明)
- 長期投与により,遅発性ジスキネジア,遅発性ジストニア等の不随意運動があらわれ,投与中止後も持続することがある.
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(0.1%未満)
- 低ナトリウム血症,低浸透圧血症,尿中ナトリウム排泄量の増加,高張尿,痙攣,意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので1),このような場合には投与を中止し,水分摂取の制限等適切な処置を行うこと.
眼障害(頻度不明)
- 長期又は大量投与により,角膜・水晶体の混濁,網膜・角膜の色素沈着があらわれることがある.
SLE様症状(頻度不明)
横紋筋融解症(頻度不明)
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので,CK(CPK)上昇,血中及び尿中ミオグロビン上昇等に注意すること.
肺塞栓症,深部静脈血栓症(いずれも頻度不明)
- 抗精神病薬において,肺塞栓症,静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので,観察を十分に行い,息切れ,胸痛,四肢の疼痛,浮腫等が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
薬効薬理
動物での作用3)
- アポモルフィンによって生じる行動変化に対して拮抗作用を示す.また,自発運動抑制作用,条件回避反応抑制作用,麻酔増強・鎮痛増強作用を示す.(薬効薬理の表参照)
カタレプシー惹起作用
- ラット,イヌ,サルにおけるカタレプシー惹起作用はクロルプロマジンとほぼ同等である.
作用機序
- レボメプロマジンの作用機序は,まだ完全に明らかにされていないが,中枢神経系におけるドパミン作動性,ノルアドレナリン作動性あるいはセロトニン作動性神経等に対する抑制作用によると考えられている.
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- レボメプロマジン塩酸塩,Levomepromazine Hydrochloride(JAN)
化学名
- (R)-N,N-dimethyl-2-〔(2-methoxyphenothiazin-10-yl)methyl〕propylamine monohydrochloride
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶性の粉末で,においはない.
水又はクロロホルムに極めて溶けやすく,酢酸(100)又はエタノール(95)に溶けやすく,アセトンにやや溶けやすく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない.
光によって徐々に着色する.
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 抗精神病薬
商品
[★]
- 英
- levomepromazine
- ラ
- levomepromazinum
- 化
- マレイン酸レボメプロマジン, levomepromazine maleate、塩酸レボメプロマジン, levomepromazine hydrochloride
- 商
- ヒルナミン、レボトミン、ソフミン、プロクラジン、レボホルテ
- 関
- メトトリメプラジン、フェノチアジン。抗精神病薬。フェノチアジン系抗精神病薬。ドパミンD2受容体