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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2019/07/11 15:06:18」(JST)
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Japanese Journal
- ロフラゼプ酸エチル（メイラックス）による多形紅斑型薬疹の１例
- 西日本皮膚科 68(5), 523-526, 2006
- NAID 130004831572
- 抗不安薬メイラックス(ロフラゼプ酸エチル)の代謝に関与するヒト肝チトクロムP450(CYP)分子種の同定--選択的セロトニン再取り込み阻害薬デプロメール(マレイン酸フルボキサミン)との併用をふまえた代謝的相互作用発現に関する考察
- 分子精神医学 4(1), 103-108, 2004-01
- NAID 40006126858
- 神経症・心身症治療薬 ロフラゼプ酸エチル(メイラックス) (特集 向精神薬の販売動向と新薬開発)
- ファインケミカル 32(12), 40-46, 2003-07-15
- NAID 80016008707
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 持続性心身安定剤
販売名
メイラックス細粒１％
組成
- メイラックス細粒1％は、1g中に下記の成分を含有する。
有効成分
- ロフラゼプ酸エチル 10mg
添加物
- 乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- ベンゾジアゼピン系薬剤に対して過敏症の既往歴のある患者
- 急性狭隅角緑内障のある患者［眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。］
- 重症筋無力症のある患者［筋弛緩作用により症状が悪化するおそれがある。］
効能または効果
- ○神経症における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害
- ○心身症(胃・十二指腸潰瘍、慢性胃炎、過敏性腸症候群、自律神経失調症)における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害
- 通常、成人には、ロフラゼプ酸エチルとして２mgを１日１〜２回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
慎重投与
- 心障害のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 肝障害、腎障害のある患者［血中濃度が上昇するおそれがある。］
- 脳に器質的障害のある患者［作用が強くあらわれることがある。］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
- 乳児、幼児、小児［「小児等への投与」の項参照］
- 衰弱患者［作用が強くあらわれる。］
- 中等度又は重篤な呼吸不全のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
重大な副作用
- 大量連用により、薬物依存（0.1％未満）を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。また、大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作（0.1％未満）、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状（0.1％未満）があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。
- 統合失調症等の精神障害者、高齢者への投与により逆に刺激興奮、錯乱（0.1％未満）等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 幻覚（0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、呼吸抑制（0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 本薬は質的にはジアゼパムなどのベンゾジアゼピン系薬剤に共通した中枢神経作用を有しているが、その作用強度や薬理学的プロフィールは他のベンゾジアゼピン系薬剤とは異なっている。鎮静作用、意識水準の低下、筋弛緩作用及び協調運動抑制作用は比較的弱い反面、抗痙攣作用や抗コンフリクト作用が強い点が特徴的である。
抗コンフリクト作用17)
- 抗コンフリクト作用は５mg/kgで認められ、その強度はジアゼパムの２倍、ロラゼパムの８倍であった(ラット)。
馴化静穏作用17)
- 嗅球摘出及び中脳縫線核破壊により誘発される攻撃行動(muricide)に対する抑制作用は、それぞれロラゼパムの1/6及び1/3で、ジアゼパムとほぼ同等であった(ラット)。
抗痙攣作用17)
- 抗ペンテトラゾール痙攣作用はロラゼパムと同等で、ジアゼパムの７倍であった(マウス)。
麻酔・睡眠増強作用17,18)
- チオペンタール麻酔増強作用はロラゼパムの1/4で、ジアゼパムの1/2であった(マウス)。
ベンゾジアゼピン系睡眠導入薬で特に強く発現するクロルプロチキセン睡眠増強作用は弱く、ニトラゼパムの1/14であった(マウス)。
筋弛緩作用・協調運動抑制作用17,18)
- 傾斜板法による筋弛緩作用はジアゼパムとほぼ同等であった(マウス)。回転棒法による協調運動抑制作用は極めて弱く、ロラゼパムの1/7で、ジアゼパムの1/4であった(マウス)。
運動系機能に及ぼす影響18)
- 脊髄多シナプス反射及び後根反射電位並びに除脳固縮による頸部筋放電に対する作用は、いずれもジアゼパムより弱かった(ネコ)。
有効成分に関する理化学的知見
性 状
- ロフラゼプ酸エチルは白色の結晶性の粉末でにおいはない。
本品はジメチルスルホキシドに溶けやすく、アセトン又はクロロホルムにやや溶けやすく、アセトニトリル、酢酸（100）又は酢酸エチルにやや溶けにくく、エタノール（95）、エーテル又はトルエンに溶けにくく、水、ヘキサン又はヘプタンにほとんど溶けない。
本品は旋光性を示さない。
一般名
- ロフラゼプ酸エチル Ethyl Loflazepate
化学名
- ethyl 7-chloro-5-(o-fluorophenyl)-2,3-dihydro-2-oxo-1H-1,4-benzodiazepine-3-carboxylate
分子式
- C18H14ClFN2O3
分子量
- 360.77
融 点
- 約199℃(分解)
分配係数
- （log10 1-オクタノール層／水層、20±5℃）
★リンクテーブル★
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| 関連記事 | 「ラック」 |
「更年期障害」
原因
- 器質的要因、心理的要因
- 閉経の2年前からエストロゲンの分泌低下、FSH・LHの分泌亢進
症状
- 血管運動症状
- のぼせ、熱感、発汗、寝汗、動悸、冷え性、肩凝り
- 精神神経症状
- 頭痛、めまい、不眠、記憶力減退、不安、抑うつ
- 膣・尿道粘膜の萎縮
- 性交障害、膣炎、膀胱炎、頻尿、尿失禁
- 皮膚障害
- 希薄化、乾燥、知覚障害、疼痛、しびれ
- 閉経後骨粗鬆症
- 心血管系疾患のリスクの増大
除外すべき疾患
- 甲状腺機能低下症
- 精神疾患：うつ病
- 耳鼻科：メニエール病
検査
2. 自覚的評価法
- クッパーマン指数 Kuppermann index
- 簡易更年期指数 simplified menopausal index SMI
治療
治療方針
- a. ホルモン補充療法
- b. ホルモン補充療法 ＋ 漢方薬
- c. 漢方薬：
- d. 精神安定薬
- e. 心理療法、カウンセリング、運動療法
1. 薬物療法
- 卵胞ホルモン：結合型エストロゲン、17βエストラジオール(17β-E2)、エストリオール(E3)(萎縮性膣炎)
- 黄体ホルモン：酢酸メドロキシプロゲステロン(MPA)
- 絶対禁忌：エスロトゲン依存性悪性腫瘍(糸球体癌、乳癌)またその疑いのあるもの、重症肝機能障害、血栓疾患
- 相対禁忌：エスロトゲン依存性良性腫瘍(子宮筋腫、子宮内膜症、良性乳腺疾患)、下垂体腫瘍、高血圧、糖尿病、不正性器出血
2. 心理療法 カウンセリング
処方
- 抗鬱症状に自律神経失調症状を伴う場合：SSRI, SNRI
- 不安に自律神経失調症状を伴う場合
- 漢方薬
- 萎縮性膣炎、性交痛
予後
- 通常1-2年程度継続
- 長く続く場合でも4-5年
国試
「睡眠薬」
- 資料
- http://www.gifuyaku.or.jp/fumin.pdf
- http://www.tokyo-med.ac.jp/pharmacol/pdf/news_suimin0910.pdf
- http://mentalsupli.com/medication/sleeping-drug/summary-sleeping-drug/sleep-choice/
- http://seseragi-mentalclinic.com/sleepingdrug/
睡眠薬
- (1) 薬物依存性が高い、(2) REM睡眠が短縮しやすい、(4) 過量により急性中毒→抗痙攣薬、抗てんかん薬としての適応
- 非バルビツール酸系薬物
分類
- 超短期
- 夜間の追加投与が可能
-
- ω2受容体への作用が弱く、転倒リスクが少ない。高齢者の筋弛緩作用に関与。反跳性不眠が比較的少ない。
- 短期
- 連用蓄積が少なく使いやすい
- 中期
- 持ち越し効果に注意。逆に、抗不安作用を期待して使用することも
- 長期
- 日中の抗不安作用を強く示す
- flutoparazepam
- fluurazepam
- rilnazafone
投与制限
- メイラックス(ロフラゼプ酸エチル)benzo lmt.30days
- マイスリー(ゾルピデム)non-benzo lmt.30days
- アモバン(ゾピクロン)cyclopyrrolone free
- ロゼレム(ラメルテオン) free
睡眠障害
- 睡眠障害の型に合わせた処方
- 何で眠れないのか聴取。身体的要因、環境整備、
- 睡眠障害の型を聴取する。