UpToDate Contents
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- 1. 統合失調症に対する薬物療法：持効性抗精神病薬注射製剤 pharmacotherapy for schizophrenia long acting injectable antipsychotic drugs
- 2. Sleep disorders in hospitalized adults: Evaluation and management
- 3. Pediatric bipolar disorder: Overview of choosing treatment
- 4. 第1世代抗精神病剤：薬理学、投与、および副作用の比較 first generation antipsychotic medications pharmacology administration and comparative side effects
- 5. せん妄および急性錯乱状態：予防、治療、および予後 delirium and acute confusional states prevention treatment and prognosis
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- 大日本住友製薬の「医療情報サイト」です。大日本住友製薬の「“ハロマンス注50mg/注 100mg”」の各種情報を掲載しています。
- ハロマンス注１００ｍｇ,ハロペリドールデカン酸エステル注射液.
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 持効性抗精神病剤
販売名
ハロマンス注50mg
組成
成分・含量
- 1アンプル1mL中ハロペリドールデカン酸エステル70.52mg
（ハロペリドールとして50mg）
添加物
- 1アンプル1mL中ベンジルアルコール15mg，ゴマ油適量
禁忌
- 昏睡状態の患者〔昏睡状態が悪化するおそれがある．〕
- バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者〔中枢神経抑制作用が増強される．〕
- 重症の心不全患者〔心筋に対する障害作用や血圧降下が報告されている．〕
- パーキンソン病の患者〔錐体外路症状が悪化するおそれがある．〕
- 本剤の成分またはブチロフェノン系化合物に対し過敏症の患者
- アドレナリン，クロザピンを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
- 妊婦または妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照〕
効能または効果
- 統合失調症
- ハロペリドールとして，通常1回量50〜150mgを4週間隔で筋肉内投与する．
投薬量，注射間隔は症状に応じて適宜増減ならびに間隔を調節する．なお，初回用量は，経口ハロペリドールの1日用量の10〜15倍を目安とし，可能な限り少量より始め，100mgを超えないものとする． - 本剤を増量する場合は慎重に行うこと．〔本剤の急激な増量により悪性症候群（Syndrome malin）が起こることがある．〕
慎重投与
- 肝障害のある患者〔血中濃度が上昇するおそれがある．〕
- 心・血管疾患，低血圧，またはこれらの疑いのある患者〔一過性の血圧降下があらわれることがある．〕
- QT延長を起こしやすい患者〔QT延長が発現するおそれがある．〕
- QT延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者
- 低カリウム血症のある患者 等
- てんかん等の痙れん性疾患，またはこれらの既往歴のある患者〔痙れん閾値を低下させることがある．〕
- 甲状腺機能亢進状態にある患者〔錐体外路症状が起こりやすい．〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
- 薬物過敏症の患者
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者，脳に器質的障害のある患者〔悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい．〕
- 高温環境下にある患者〔体温調節中枢を抑制するため，高熱反応が起こるおそれがある．〕
重大な副作用
悪性症候群（Syndrome malin）
0.1％未満
- 無動緘黙，強度の筋強剛，嚥下困難，頻脈，血圧の変動，発汗等が発現し，それにひきつづき発熱がみられる場合は，投与を中止し，体冷却，水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと．本症発症時には，白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く，また，ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下や，筋強剛を伴う嚥下困難から嚥下性肺炎が発現することがある．
なお，高熱が持続し，意識障害，呼吸困難，循環虚脱，脱水症状，急性腎不全へと移行し，死亡した例が報告されている．〔「用法・用量に関連する使用上の注意」，「慎重投与」の項参照〕
心室細動，心室頻拍
頻度不明
- 心室細動，心室頻拍（Torsades de pointesを含む），QT延長があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，減量または投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
麻痺性イレウス
0.1％未満
- 腸管麻痺（食欲不振，悪心・嘔吐，著しい便秘，腹部の膨満あるいは弛緩および腸内容物のうっ滞等の症状）をきたし，麻痺性イレウスに移行することがあるので，腸管麻痺があらわれた場合には，投与を中止すること．なお，この悪心・嘔吐は本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること．
遅発性ジスキネジア
0.1％未満
- 長期投与により，遅発性ジスキネジア（口周部の不随意運動．四肢の不随意運動等を伴うことがある．）が発症することがある．抗パーキンソン剤を投与しても，症状が軽減しない場合があるので，このような症状があらわれた場合には，本剤の投与継続の必要性を，他の抗精神病薬への変更も考慮して慎重に判断すること．
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）
頻度不明
- 低ナトリウム血症，低浸透圧血症，尿中ナトリウム排泄量の増加，高張尿，痙れん，意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群 （SIADH） があらわれることがあるので，このような場合には投与を中止し，水分摂取の制限等，適切な処置を行うこと．
無顆粒球症（頻度不明），白血球減少（0.1％未満），血小板減少（頻度不明）
- 無顆粒球症，白血球減少（初期症状として発熱，咽頭痛，全身倦怠等），血小板減少（初期症状として皮下・粘膜下出血等） があらわれることがあるので，異常があらわれた場合には，血液検査を行い，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
横紋筋融解症
頻度不明
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので，筋肉痛，脱力感，CK(CPK)上昇，血中および尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．また，横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること．
肺塞栓症，深部静脈血栓症
頻度不明
- 抗精神病薬において，肺塞栓症，静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので，観察を十分に行い，息切れ，胸痛，四肢の疼痛，浮腫等が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．〔「重要な基本的注意」の項参照〕
肝機能障害（0.1〜5％未満），黄疸（頻度不明）
- AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP，Al-P，ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
薬効薬理
薬理作用
- ハロペリドールデカン酸エステルは，それ自体ではハロペリドールのもつ薬理活性を示さず，筋肉内投与後加水分解され，血中にハロペリドールを徐々に放出することにより，ハロペリドールとしての薬理作用をもたらす．
- ハロペリドールデカン酸エステル自体は，ラット線条体への3H-スピペロンの結合抑制をみたin vitro試験では，ハロペリドールの1/40の活性を示したのみであり，またマウスの脳室内投与による脳内ドパミン代謝物増加作用についても，ほとんど影響を与えなかった15）．
- マウスおよびラットに筋肉内投与した実験で，条件回避反応に対する持続的な抑制作用15）が，またイヌに筋肉内投与した実験で，アポモルヒネ誘発嘔吐に対する持続的な抑制作用16）が認められた．
- 本剤の活性成分であるハロペリドールは，次のような行動薬理作用を示すことが動物実験で認められており，その作用はフェノチアジン系のクロルプロマジンよりも強く，特に抗アポモルヒネ作用，抗アンフェタミン作用はクロルプロマジンの約30〜40倍の強さである．
作用機序
- ハロペリドールの作用機序については，中枢神経系におけるドパミン作動系，ノルアドレナリン作動系等に対する抑制作用が想定されている20〜22）．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ハロペリドールデカン酸エステル Haloperidol Decanoate
化学名
- 4-(p-chlorophenyl)-1-[4-(p-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-4-piperidinyl decanoate
分子式
- C31H41ClFNO3
分子量
- 530.11
融点
- 40〜44℃
分配係数
- 4.03（1- オクタノール/水系溶媒，25℃）
性状
- 白色〜微黄色の結晶性の粉末である．エタノール（95），ジエチルエーテルまたはクロロホルムに極めて溶けやすく，酢酸（100）に溶けやすく，水にほとんど溶けない．光により徐々に着色する．
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- 抗精神病薬
特徴
- 作用が強力なので統合失調症の急性期によい。
- 催眠作用、自律神経症状、血圧低下などの循環器での急性治療に用いられる。
構造
- C21H23ClFNO2。
作用機序
薬理作用
動態
適応
- 統合失調症
- そう病
注意
禁忌
- 昏睡、重要心不全、パーキンソン病、妊婦
副作用
- フェノチアジン系のクロルプロマジンより抗ムスカリン作用が弱い