拮抗薬

ベンゾジアゼピン拮抗薬

ベンゾジアゼピン系薬物
呼吸促進

薬理作用

ベンゾジアゼピン受容体拮抗作用

ベンゾジアゼピン系鎮静薬が持つCl^-の透過能亢進作用は無し

→ベンゾジアゼピン系薬物の薬理作用の解除に有効

適応

ベンゾジアゼピン系薬物による麻酔・鎮静・中毒・呼吸抑制の解除

禁忌

抗てんかん薬として長期投与を受けている患者患者

副作用

痙攣

相互作用

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

1. ベンゾジアゼピンの中毒および離脱 benzodiazepine poisoning and withdrawal
2. Kleine-Levin syndrome (recurrent hypersomnia)
3. 消化管内視鏡検査に対する鎮静の合併症 complications of procedural sedation for gastrointestinal endoscopy
4. 成人における肝性脳症：治療 hepatic encephalopathy in adults treatment
5. 内容が不明の大量服薬をした危篤状態の成人の初期マネージメント initial management of the critically ill adult with an unknown overdose

Japanese Journal

びまん性脳損傷による高次脳機能障害の画像解析(<特集>頭部外傷update)

成相直,稲次基希,日浦幹夫,石井賢二,細田千尋,大野喜久郎
脳神経外科ジャーナル 20(12), 880-886, 2011-12-20
… メージング法によるびまん性脳損傷患者の大脳皮質機能異常に関する臨床研究に関し概説する.【方法】神経外傷後慢性期の患者で局所損傷所見の乏しい者を被験者として計測した.^<18>F-FDG,^<11>Cフルマゼニルによる計測を行い,脳代謝,神経細胞脱落,軸索末端に関する情報を収集した.正常被験者との統計学的解析をSPM2にて行い,患者群あるいは個々の患者の異常部位を検出した.【結果】びまん性軸索損傷患者で …
NAID 110008799372

抜歯術における静脈内鎮静法後のフルマゼニル投与により痙攣様体動を生じた1症例

内田琢也,里見ひとみ,田子智晴,関野麗子,高田耕司,見崎徹
日本歯科麻酔学会雑誌 39(1), 57-58, 2011-01-15
NAID 10027850861

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤

販売名

フルマゼニル注射液０．５ｍｇ「Ｆ」

組成

有効成分

フルマゼニル

含量

0.5mg

容量

5mL

添加物

エデト酸ナトリウム水和物　　　　　0.5mg

氷酢酸
塩化ナトリウム（等張化剤）
pH調整剤

禁忌

本剤およびベンゾジアゼピン系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
長期間ベンゾジアゼピン系薬剤を投与されているてんかん患者[けいれんが生ずることがある。]

効能または効果

ベンゾジアゼピン系薬剤による鎮静の解除および呼吸抑制の改善

通常、初回0.2mgを緩徐に静脈内投与する。投与後4分以内に望まれる覚醒状態が得られない場合は更に0.1mgを追加投与する。以後必要に応じて、1分間隔で0.1mgずつを総投与量1mgまで、ICU領域では2mgまで投与を繰り返す。ただし、ベンゾジアゼピン系薬剤の投与状況および患者の状態により適宜増減する。

ベンゾジアゼピン系薬剤を長期間にわたり高用量投与している患者には急速に静脈内投与すると、ベンゾジアゼピン系薬剤の離脱症状が出現することがあるので、急激な投与を避け、緩徐に静脈内投与するよう注意すること。

なお、離脱症状があらわれた場合はベンゾジアゼピン系薬剤を緩徐に静脈内投与するなど適切な処置を行うこと。

慎重投与

手術前あるいは鎮静される前の不安の程度が高い患者、特に冠動脈疾患を有する患者［早期に覚醒させるよりもある程度鎮静状態を保つほうが良い場合が多いので、このような患者に本剤を投与する場合は、少量より投与を開始し、患者個々に必要量を投与するよう注意すること。］
ICU領域における高血圧を有する患者［覚醒時に血圧上昇がみられることがあるので、このような患者に本剤を投与する場合は、少量より投与を開始し、患者個々に必要量を投与するよう注意すること。］
ベンゾジアゼピン系薬剤を投与されている重症頭部外傷患者または不安定な頭蓋内圧を有する患者［ベンゾジアゼピン系薬剤の解除に伴い、頭蓋内圧亢進が起こることがある。］
ベンゾジアゼピン系薬剤と三（四）環系抗うつ剤を服用している患者［ベンゾジアゼピン系薬剤の作用低下に伴い、抗うつ剤の中毒症状（自律神経系症状等）が顕在化することがある。］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
肝機能障害を有する患者［ベンゾジアゼピン系薬剤の作用消失時間の延長が考えられるため、覚醒後も患者の状態を十分に観察し、慎重に投与すること。］

重大な副作用

ショック：

（頻度不明）

ショックがあらわれることがあるので観察を十分に行い、顔面蒼白、血圧低下、呼吸困難、嘔気等の症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

フルマゼニル(Flumazenil)

化学名

ethyl-8-fluoro-5,6-dihydro-5-methyl-6-oxo-4H-imidazo〔1,5-a〕〔1,4〕benzodiazepine-3-carboxylate

分子式

C₁₅H₁₄FN₃O₃

分子量

303.29

性状

白色の結晶性の粉末で、においはないかまたはわずかに特異なにおいがある。

酢酸(100)、クロロホルムまたはジクロロメタンに溶けやすく、1mol/L塩酸試液にやや溶けやすく、エタノール(95)またはメタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水またはジエチルエーテルに極めて溶けにくい。

融点

198?202℃

★リンクテーブル★

国試過去問	「110B061」「111I026」「103E008」
リンク元	「ベンゾジアゼピン系薬物」「ジアゼパム」「呼吸促進剤」

「110B061」

　　[★]

次の文を読み、59～61の問いに答えよ。
46歳の男性。意識障害のため救急車で搬入された。
現病歴：部屋で倒れているのを母親が発見し、救急車を要請した。
既往歴：20歳ころ、うつ病の治療歴あり。
生活歴：無職。喫煙歴および飲酒歴は長いようだが詳細は不明。
家族歴：独身。母親は健康で農業を営んでいる。父親は高校生の時に死亡したが詳細は不明。
現症：体温 36.8℃。脈拍 108/分、整。血圧 140/90mmHg。呼吸数 8/分。SpO2 88%(リザーバー付マスク10L/分酸素投与下)。閉眼しており痛み刺激で開眼しない。発語はない。痛み刺激を何回か繰り返すとわずかに四肢を動かす。瞳孔は両側とも径1mmに縮瞳し、対光反射は確認できない。呼気に有機溶媒臭があり、鼻汁、流涎および発汗がみられる。両側の胸部全体にwheezesを聴取する。心雑音を聴取しない。筋線維束攣縮を認める。腱反射の異常を認めない。
この患者に投与すべき薬剤はどれか。