- 英
- clotiazepam
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- イソクリン、ナオリーゼ、リーゼ、リリフター
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/06/19 21:51:14」(JST)
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Japanese Journal
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- 井手口 直子,須藤 幸雄
- 日経ドラッグインフォメーションpremium (115), PE5-7, 2007-05-10
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 心身安定剤
販売名
クロチアゼパム錠5mg「トーワ」
組成
1錠中の有効成分：
- 日局 クロチアゼパム・・・・・5mg
添加物：
- 乳糖水和物、セルロース、バレイショデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg、無水ケイ酸、白糖、炭酸Ca、タルク、ヒプロメロース、アラビアゴム、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、酸化チタン
禁忌
急性狭隅角緑内障の患者
- [抗コリン作用により、症状を悪化させるおそれがある。]
重症筋無力症の患者
- [筋弛緩作用により、症状を悪化させるおそれがある。]
効能または効果
〇心身症（消化器疾患、循環器疾患）における身体症候ならびに不安・緊張・心気・抑うつ・睡眠障害
〇麻酔前投薬
〇下記疾患におけるめまい・肩こり・食欲不振
- 自律神経失調症
用量は患者の年齢、症状により決定するが、通常成人にはクロチアゼパムとして1日15〜30mgを1日3回に分けて経口投与する。
麻酔前投薬の場合は、就寝前または手術前にクロチアゼパムとして10〜15mgを経口投与する。
慎重投与
心障害のある患者
- [血圧低下があらわれるおそれがあり、心障害のある患者では症状の悪化につながるおそれがある。]
肝障害のある患者
- [症状を悪化させるおそれがある。]
腎障害のある患者
- [作用が強くあらわれるおそれがある。]
脳に器質的障害のある患者
- [作用が強くあらわれるおそれがある。]
乳児・幼児
- （「小児等への投与」の項参照）
高齢者
- （「高齢者への投与」の項参照）
衰弱患者
- [作用が強くあらわれるおそれがある。]
中等度又は重篤な呼吸不全のある患者
- [炭酸ガスナルコーシスを起こしやすい。]
重大な副作用
※依存性：
（頻度不明）
- 大量連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。また、大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
肝機能障害、黄疸：
（頻度不明）
- 肝機能障害(AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、LDH、Al-P、ビリルビン上昇等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ※※ベンゾジアゼピン薬物に共通の薬効を示す。
ベンゾジアゼピン誘導体の特徴として、抗不安、鎮静・催眠、抗痙攣、筋弛緩、麻酔薬、鎮痛薬の増強作用を示す。中枢神経系でGABAは抑制性の伝達物質として働き、GABA受容体のサブタイプであるGABAA受容体と塩素イオンチャネルが複合体を形成しているが、ベンゾジアゼピン誘導体の基本的作用は、GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位(αサブユニット)に結合し、塩素イオン(Cl-)の細胞内流入を増強することである。その結果、神経細胞膜が過分極し、神経の興奮が抑制される。この作用により、大脳皮質や大脳辺縁系の過剰活動を抑制して、不安を減弱させる。
ベンゾジアゼピン誘導体は、抗不安作用以外に催眠作用や抗痙攣作用を示すが、これらの作用には上記に加えて、脳幹網様体等他の作用部位も関与している可能性がある。また、中枢性筋弛緩作用を示すが、これには多シナプス反射の抑制や脊髄におけるシナプス前抑制の増強が関与していると考えられている。
単時間型のベンゾジアゼピン系抗不安薬(化学構造はチエノジアゼピン系)に分類される。抗不安作用、筋弛緩作用共にジアゼパムより弱い5)。
有効成分に関する理化学的知見
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