分類
- 超短時間型睡眠導入薬
構造
- ベンゾジアゼピン系薬物
適応
副作用
- 薬物依存、無呼吸、呼吸抑制、舌根沈下、アナフィラキシーショック、心停止、心室頻拍、心室性頻拍、悪性症候群
静脈麻酔薬の脳への作用
| プロポフォール | チアミラール | ケタミン | ミダゾラム | |
| 催眠作用 | 強 | 強 | 中 | 中 |
| 鎮痛作用 | 無 | 無 | 強 | 無 |
| 脳血流量 | ↓ | ↓↓ | ↑↑ | ↓ |
| 脳灌流圧 | ↓ | ↓ | ↑ | ↓ |
| 脳酸素消費量 | ↓ | ↓↓ | ↑ | ↓ |
| 頭蓋内圧 | ↓ | ↓↓ | ↑ | ↓ |
添付文書
- ドルミカム注射液10mg
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/03/27 20:37:46」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 眼の待機手術に対する麻酔 anesthesia for elective eye surgery
- 2. 腹部大動脈瘤ステントグラフト留置術に対する麻酔 anesthesia for endovascular aortic repair
- 3. Evaluation of and initial approach to the adult patient with undifferentiated hypotension and shock
- 4. Rapid sequence induction and intubation (RSII) for anesthesia
- 5. Anesthesia for elective spine surgery in adults
Japanese Journal
- 診療 小児てんかん重積状態の診断と治療
- 山内 秀雄
- 小児科 53(13), 1823-1830, 2012-12-00
- NAID 40019533312
- 臨床経験 小児患者に対するミダゾラム注射液(ドルミカム注射液)の集中治療における人工呼吸中の鎮静における有効性と安全性
- 曽我部 啓三,李 拓海,宗 政博 [他]
- 麻酔 61(11), 1245-1260, 2012-11-00
- NAID 40019480695
- 日帰り美容外科手術における3剤(ミダゾラム, プロポフォール, ケタミン)併用静脈麻酔の有用性
- 新城 憲
- 日本美容外科学会会報 34(2), 68-74, 2012-06-25
- NAID 10030824330
Related Links
- ミダゾラム (midazolam) とはベンゾジアゼピン (BZP) 系の麻酔導入薬・鎮静薬。日本で の商品名はドルミカム（アステラス製薬製造販売）。（後発品ミダゾラム「サンド」、 ミダゾラム「タイヨー」（大洋薬品）あり） ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 催眠鎮静剤
販売名
ミダゾラム注10mg「サンド」
組成
有効成分
- ミダゾラム
含量（1管中）
- 10mg
添加物
- 等張化剤
pH調整剤
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 急性狭隅角緑内障のある患者［眼圧を上昇させるおそれがある。］
- 重症筋無力症のある患者［重症筋無力症の症状を悪化させるおそれがある。］
- HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル等）及びHIV逆転写酵素阻害剤（エファビレンツ等）を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- ショックの患者、昏睡の患者、バイタルサインの抑制がみられる急性アルコール中毒の患者
効能または効果
- 麻酔前投薬
- 全身麻酔の導入及び維持
- 集中治療における人工呼吸中の鎮静
麻酔前投薬
- 通常、成人にはミダゾラム0.08?0.10mg/kgを手術前30分?1時間に筋肉内に注射する。
通常、修正在胎45週以上（在胎週数＋出生後週数）の小児にはミダゾラム0.08?0.15mg/kgを手術前30分?1時間に筋肉内に注射する。
全身麻酔の導入及び維持
- 通常、成人にはミダゾラム0.15?0.30mg/kgを静脈内に注射し、必要に応じて初回量の半量ないし同量を追加投与する。
静脈内に注射する場合には、なるべく太い静脈を選んで、できるだけ緩徐に（1分間以上の時間をかけて）注射する。
集中治療における人工呼吸中の鎮静
導入
- 通常、成人には、初回投与はミダゾラム0.03mg/kgを少なくとも1分以上かけて静脈内に注射する。より確実な鎮静導入が必要とされる場合の初回投与量は0.06mg/kgまでとする。必要に応じて、0.03mg/kgを少なくとも5分以上の間隔を空けて追加投与する。但し、初回投与及び追加投与の総量は0.30mg/kgまでとする。
通常、修正在胎45週以上（在胎週数＋出生後週数）の小児には、初回投与はミダゾラム0.05?0.20mg/kgを少なくとも2?3分以上かけて静脈内に注射する。必要に応じて、初回量と同量を少なくとも5分以上の間隔を空けて追加投与する。
維持
- 通常、成人にはミダゾラム0.03?0.06mg/kg/hより持続静脈内投与を開始し、患者の鎮静状態をみながら適宜増減する。（0.03?0.18mg/kg/hの範囲が推奨される）
通常、修正在胎45週以上（在胎週数＋出生後週数）の小児には、ミダゾラム0.06?0.12mg/kg/hより持続静脈内投与を開始し、患者の鎮静状態をみながら適宜増減する。（投与速度の増減は25％の範囲内とする）
通常、修正在胎45週未満（在胎週数＋出生後週数）の小児のうち、修正在胎32週未満ではミダゾラム0.03mg/kg/h、修正在胎32週以上ではミダゾラム0.06mg/kg/hより持続静脈内投与を開始し、患者の鎮静状態をみながら適宜増減する。
- なお、いずれの場合も、患者の年齢、感受性、全身状態、手術術式、麻酔方法等に応じて適宜増減する。
- ミダゾラムに対する反応は個人差があり、患者の年齢、感受性、全身状態、目標鎮静レベル及び併用薬等を考慮して、過度の鎮静を避けるべく投与量を決定すること。特に、高齢者、衰弱患者、心不全患者、及び麻酔薬、鎮痛薬（麻薬性及び非麻薬性鎮痛薬）、局所麻酔薬、中枢神経系抑制薬等を併用する場合は投与量を減じること。［作用が強くあらわれやすい。（「慎重投与」の項、「高齢者への投与」の項参照）］
- 患者によってはより高い用量が必要な場合があるが、この場合は過度の鎮静及び呼吸器・循環器系の抑制に注意すること。
- 投与は常にゆっくりと用量調節しながら行うこと。また、より緩徐な静脈内投与を行うためには、本剤を適宜希釈して使用することが望ましい。
［集中治療における人工呼吸中の鎮静］
- 導入：過度の鎮静及び呼吸器・循環器系の抑制に注意すること。
- 導入：導入時の用法及び用量が設定されている修正在胎45週以上（在胎週数＋出生後週数）の小児における初回投与及び追加投与の総量は0.60mg/kgまでを目安とすること。
- 維持：鎮静を維持する場合は、目的とする鎮静度が得られる最低の速度で持続投与すること。
- 全身麻酔後の患者等、患者の状態によっては、持続静脈内投与から開始してもよい。
- 本剤を長期間（100時間を超える）にわたって投与する場合は、患者の状態をみながら投与量の増加あるいは鎮痛剤の併用を検討すること。［効果が減弱するとの報告があるため。］
慎重投与
- 高度重症患者、呼吸予備力の制限されている患者［無呼吸、心停止が起こりやすい。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 肝障害、腎障害のある患者［代謝・排泄が遅延し、作用が強く又は長くあらわれるおそれがある。］
- 衰弱患者［作用が強く又は長くあらわれるおそれがある。］
- 脳に器質的障害のある患者［作用が強くあらわれるおそれがある。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある患者、授乳婦（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児（「小児等への投与」の項参照）
- 重症心不全等の心疾患のある患者［本剤の投与により症状の悪化又は急激な血圧低下をきたすことがあるので、必ず動脈圧及び心電図をモニターし、昇圧剤等の蘇生に必要な薬剤を準備したうえで使用すること。］
- 重症の水分又は電解質障害のある急性期患者［脱水等により体液が不足している患者では、本剤の投与により血圧低下をきたしやすいので、十分な補液・輸液が行われるまで本剤の投与を行わないこと。］
- 手術中の出血量の多い患者、多量の輸液を必要とした患者［血圧低下及び心電図異常をきたしやすい。］
- アルコール又は薬物乱用の既往のある患者
重大な副作用
依存性（頻度不明）
- 連用により、薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。投与量の急激な減少ないし中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想、不随意運動等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
無呼吸、呼吸抑制、舌根沈下（頻度不明）
- 無呼吸、呼吸抑制、舌根沈下があらわれることがある。このような場合には気道を確保し、換気をはかるなど適切な処置を行うこと。
アナフィラキシーショック（頻度不明）
- アナフィラキシーショックがあらわれることがあるので、本剤投与中は観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心停止（頻度不明）
- 心停止が報告されている。
心室頻拍、心室性頻脈（頻度不明）
- 心疾患患者において心室頻拍、心室性頻脈があらわれることがあるので、投与中には循環動態の変化に十分注意し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
悪性症候群（Syndrome malin）（頻度不明）
- 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともにダントロレンナトリウムの投与等適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行することがある。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ミダゾラム（Midazolam）
化学名
- 8-Chloro-6-(o-fluorophenyl)-1-methyl-4H-imidazo［1,5-a］［1,4］benzodiazepine
分子式
- C18H13ClFN3
分子量
- 325.77
性状
- 白色?帯微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
エタノール（95）、アセトン又はクロロホルムに溶けやすく、メタノール又は酢酸エチルにやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
融点
- 161?165℃
★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「111D023」「103E008」 |
| リンク元 | 「脳血流」「静脈麻酔薬」「ベンゾジアゼピン系薬物」「静脈麻酔薬の脳への作用」「ミダフレッサ」 |
| 関連記事 | 「ラム」 |
「111D023」
- 20歳の男性。右上下肢伸展位と右共同偏視が出現した後、全身けいれん発作が出現したため救急車で搬入された。意識レベルはGCS 7(E2V2M3)。来院時も右上下肢の強直間代性けいれんが持続している。体温 38.2℃。心拍数 96/分、整。血圧 158/96mmHg。呼吸数 32/分。SpO2 98%(鼻カニューラ 2L/分酸素投与下)。
- 第一選択となる薬剤はどれか。
※国試ナビ4※ ［111D022］←［国試_111］→［111D024］
「103E008」
- 薬剤とその拮抗薬の組合せで誤っているのはどれか。
※国試ナビ4※ ［103E007］←［国試_103］→［103E009］
「脳血流」
麻酔薬、鎮痛薬と脳血流
静脈麻酔薬#静脈麻酔薬の脳への作用 および 吸入麻酔薬#麻酔薬と脳に及ぼす影響 より。文献的な裏付けなし。
| 分類 | 投与経路 | 薬剤名 | 脳血流 | 脳代謝量 |
| 麻酔薬 | 静脈 (静脈麻酔薬) |
プロポフォール | ↓↓ | ↓ |
| バルビツレート | ↓ | ↓ | ||
| ミダゾラム | ↓ | ↓ | ||
| ケタミン | ↑↑ | ↑ | ||
| 吸入 (吸入麻酔薬) |
亜酸化窒素 | ↑ | ↑ | |
| セボフルラン | ↑ | ↓ | ||
| イソフルラン | ↑ | ↓ | ||
| ハロタン | ↑↑ | ↓ | ||
| 鎮痛薬 | 静脈 | フェンタニル | ↓ | ↓ |
| レミフェンタニル | ↓ | ↓ |
- 吸入麻酔薬では脳血管拡張作用により脳血流が増加
- 静脈麻酔薬の興奮性麻酔薬では脳神経活動亢進、酸素消費量増大など代謝の亢進のために脳血管拡張を来たし、脳血流増加 (SAN.45)
- 静脈麻酔薬の抑制性麻酔薬では脳神経活動低下、酸素消費量低下など代謝の低下のために脳血管収縮を来たし、脳血流低下 (SAN.45)
SAN.291改変
| 分類 | 薬剤名 | 脳血流 | 脳酸素消費量 |
| 吸入麻酔薬 | 亜酸化窒素 | ↑↑ | ↑ |
| ハロタン | ↑↑ | ↑ | |
| イソフルラン | ↑ | ↓↓ | |
| セボフルラン | →↑ | ↓↓ | |
| 静脈麻酔薬 | チオペンタール | ↓↓ | ↓↓ |
| プロポフォール | ↓↓ | ↓ | |
| フェンタニル | → | → | |
| ケタミン | ↑↑ | ↑ |
「静脈麻酔薬」
静脈麻酔薬
- 3. ベンゾジアゼピン系薬
- 4. ケタミン
静脈麻酔薬の中での興奮性麻酔薬と抑制性麻酔薬
- SAN.45
| 興奮性麻酔薬 | 抑制性麻酔薬 | |
| 例 | ケタミン | バルビツレート プロポフォール |
| 脳自発的活動 | ↑ | ↓ |
| 血圧 | ↑ | ↓ |
| 交感神経活動 | →↑ | ↓ |
| 脳酸素消費量 | ↑ | ↓ |
| 脳血流 | ↑ | ↓ |
| 頭蓋内圧 | ↑ | ↓ |
| 鎮痛作用 | 強い | 弱い |
半減期
- チオペンタール、ジアゼパム
- 半減期が長い
バルビツール酸系薬
麻酔導入が早い、全麻の導入、ごく短時間の痛みの少ない手術、検査 抗麻痺や、脳保護薬としても使われる 鎮痛、筋弛緩作用がないため併用が必要 急性間欠性ポルフィリン症は禁忌 ヘム合成系路の酵素欠損によって起こる 気管支喘息の患者には使用禁忌 サイトカインが出るから ○：強力な催眠作用 ×：組織刺激性あり。静脈注射のみ 細胞膜にはGABA依存性のCl-チャネル(GABAA受容体＝イオンチャネル共役型受容体)が存在し、バルビツール酸結合部位、ベンゾジアゼピン結合部位、GABA結合部位を有している。 3つの部位が独立に作用がある。相加的に働く。 GABAB受容体は7回膜貫通タンパク質である。 作用は バルビツール酸＞ベンゾジアゼピン
「ベンゾジアゼピン系薬物」
特徴
睡眠薬
抗不安薬
作用機序
- GABAA受容体のαサブユニットに結合し、Cl-の透過性を更新させる
副作用
睡眠薬
- 作用時間の長い薬剤を使用した場合、翌日のふらつき、薬効の持ち越しを起こしやすい
- ジアゼパム：血漿半減期t1/2=43hr
離脱症候群
- ICU.780
- 長期連用後の中止により生じる。
- 症状：不安、興奮、失見当識、高血圧、頻脈、幻覚、痙攣
相互作用
ベンゾジアゼピン系誘導体
拮抗薬
ベンゾジアゼピン系薬の切り替え方法
- NaSSa：レメロン
- デジレル：抗うつ薬。HT2A blockerが強い。セトロニン債取り込みを阻害。抗ヒスタミン薬強くない。体重増加は軽度。ノルアドレナリン濃度は増加させない。
- ジプレキサ：抗セロトニン作用、抗ドパミン作用。
「静脈麻酔薬の脳への作用」
静脈麻酔薬の脳への作用
| プロポフォール | チアミラール | ケタミン | ミダゾラム | |
| 催眠作用 | 強 | 強 | 中 | 中 |
| 鎮痛作用 | 無 | 無 | 強 | 無 |
| 脳血流量 | ↓ | ↓↓ | ↑↑ | ↓ |
| 脳灌流圧 | ↓ | ↓ | ↑ | ↓ |
| 脳酸素消費量 | ↓ | ↓↓ | ↑ | ↓ |
| 頭蓋内圧 | ↓ | ↓↓ | ↑ | ↓ |
「ミダフレッサ」
商品名
- ミダフレッサ
会社名
- アルフレッサ ファーマ
成分
薬効分類
薬効
- てんかん重積状態の効能・効果を追加とする新効能・新用量・剤型追加に係る医薬品