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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/05/26 15:36:14」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. Overview of chorea
- 2. 統合失調症に対する薬物療法：持効性抗精神病薬注射製剤 pharmacotherapy for schizophrenia long acting injectable antipsychotic drugs
- 3. 第2世代抗精神病剤：薬理学、投与、および副作用の比較 second generation antipsychotic medications pharmacology administration and comparative side effects
- 4. 小児および思春期における自閉症スペクトラム障害：薬理学的介入 autism spectrum disorder in children and adolescents pharmacologic interventions
- 5. 成人における急速交代性の双極性障害：躁病および軽躁の治療 rapid cycling bipolar disorder in adults treatment of mania and hypomania
Japanese Journal
- リスパダールコンスタ専用針を用いた筋肉注射手技の正確性
- 谷岡 哲也,安原 由子,川西 千恵美 [他]
- 精神科看護 38(1), 51-57, 2011-01
- NAID 40017442471
- P1-482 県立太宰府病院におけるリスパダールコンスタ注の使用実績について(一般演題 ポスター発表,精神科領域,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
- 中川 伴子
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 367, 2010-10-25
- NAID 110008108864
Related Links
- リスパダールとは?リスペリドンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
- gooヘルスケア薬検索。リスパダール 薬検索。副作用、薬価、妊婦の妊娠中服用における安全性、使用上の注意など。薬 リスパダール 薬検索：統合失調症
- リスパダール 一般名：リスペリドン リスパダールの効能 統合失調症。 リスパダールの概要 リスパダールはメジャートランキライザー(強力精神安定剤)の一種であるリスペリドンの製品名です。 1996年発売の比較的新しいクスリです。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗精神病剤
販売名
リスパダール内用液1mg/mL
組成
成分・含量
- 1mL中日局リスペリドン1mgを含有
添加物
- 酒石酸、安息香酸、水酸化ナトリウム
禁忌
- 昏睡状態の患者［昏睡状態を悪化させるおそれがある。］
- バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者［中枢神経抑制作用が増強されることがある。］
- アドレナリンを投与中の患者［「相互作用」の項参照］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 統合失調症
- 通常、成人にはリスペリドンとして1回1mg（1mL）1日2回より始め、徐々に増量する。維持量は通常1日2〜6mg（2〜6mL）を原則として1日2回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。但し、1日量は12mg（12mL）をこえないこと。
参考：内用液の使用方法
- 本剤を直接服用するか、もしくは1回の服用量を水、ジュース又は汁物に混ぜて、コップ一杯（約150mL）くらいに希釈して使用すること。なお、希釈後はなるべく速やかに使用するよう指導すること。
- 茶葉抽出飲料（紅茶、烏龍茶、日本茶等）及びコーラは、混合すると含量が低下することがあるので、希釈して使用することは避けるよう指導すること。
- 瓶包装品（30mL、100mL）に添付されているピペットの目盛はそれぞれ約0.5mL、1mL、1.5mL、2mL、2.5mL及び3mLに相当する。
- 分包品（0.5mL、1mL、2mL、3mL）は、1回使い切りである。開封後は全量を速やかに服用させること。
慎重投与
- 心・血管系疾患、低血圧、又はそれらの疑いのある患者［一過性の血圧降下があらわれることがある。］
- 不整脈の既往歴のある患者、先天性QT延長症候群の患者又はQT延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者［本剤の投与によりQTが延長する可能性がある。］
- パーキンソン病又はレビー小体型認知症のある患者［悪性症候群が起こりやすくなる。また、錐体外路症状の悪化に加えて、錯乱、意識レベルの低下、転倒を伴う体位不安定等の症状が発現するおそれがある。］
- てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者［痙攣閾値を低下させるおそれがある。］
- 自殺企図の既往及び自殺念慮を有する患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 肝障害のある患者［肝障害を悪化させるおそれがある。］
- 腎障害のある患者［本剤の半減期の延長及びAUCが増大することがある（「薬物動態」の項参照）。］
- 糖尿病又はその既往歴のある患者、あるいは糖尿病の家族歴、高血糖、肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者［血糖値が上昇することがある（「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照）。］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
- 小児［「小児等への投与」の項参照］
- 薬物過敏症の患者
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者［悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい。］
重大な副作用
悪性症候群（Syndrome malin）
0.15％
- 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡することがある。
遅発性ジスキネジア
0.15％
- 長期投与により、口周部等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。
麻痺性イレウス
0.06％
- 腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤は動物実験（イヌ）で制吐作用を有することから、悪心・嘔吐を不顕性化する可能性があるので注意すること。
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）
頻度不明
- 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがある。
肝機能障害（0.97％）、黄疸（頻度不明）
- AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
0.02％
- 筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
不整脈
0.35％
- 心房細動、心室性期外収縮等があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
脳血管障害
0.04％
- 脳血管障害があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
高血糖（0.04％）、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡（頻度不明）
- 高血糖や糖尿病の悪化があらわれ、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡に至ることがある。口渇、多飲、多尿、頻尿等の症状の発現に注意するとともに、血糖値の測定を行うなど十分な観察を行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、インスリン製剤の投与等の適切な処置を行うこと。［「慎重投与」、「重要な基本的注意」の項参照］
低血糖
頻度不明
- 低血糖があらわれることがあるので、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。［「重要な基本的注意」の項参照］
無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（0.56％）
- 無顆粒球症、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肺塞栓症、深部静脈血栓症
頻度不明
- 抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。［「重要な基本的注意」の項参照］
持続勃起症
頻度不明
- α交感神経遮断作用に基づく持続勃起症があらわれることがあるので、このような場合には適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
抗ドパミン作用37）
- ドパミンD2受容体拮抗作用を有し、ラットでアンフェタミン又はアポモルフィンにより誘発される興奮や常同行動等の行動変化を用量依存的に抑制した。その程度はハロペリドールと同等若しくはやや弱いことが示された。
抗セロトニン作用37）
- セロトニン5-HT2受容体拮抗作用を有し、ラットでトリプタミン及びメスカリンにより誘発される振戦や首振り運動等の行動変化を抑制した。
カタレプシー惹起作用37）〜40）
- ラットでのカタレプシー惹起作用は、ハロペリドールより弱い。また、ラットの中脳−辺縁系（嗅結節）でのドパミンD2受容体に対する結合親和性は、錐体外路症状との関連が深いとされている線条体での親和性より高い。しかしハロペリドールでは線条体における結合親和性の方が高い。なお、セロトニン5-HT2受容体拮抗作用が線条体におけるドパミン伝達の遮断を緩和している可能性がある。
作用機序37）,40）
- 行動薬理並びに神経化学的実験の結果より、主としてドパミンD2受容体拮抗作用及びセロトニン5-HT2受容体拮抗作用に基づく、中枢神経系の調節によるものと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
性状
- 本品は白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
溶解性
- メタノール又はエタノール（99.5）にやや溶けにくく、2-プロパノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
- 169〜173℃
分配係数
- LogP＝0.98（1-オクタノール/pH6.1緩衝溶液）
LogP＝2.74（1-オクタノール/pH8.0緩衝溶液）
★リンクテーブル★
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- リスパダール
- リスパダールOD
- リスパダールコンスタ
- リスペリドン
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- ロナセン
- 塩酸クロルプロマジン
- 炭酸リチウム
「リスペリドン」
- SDA serotonin dopamine antipsychotic
- セロトニン受容体(5-HT2A受容体)とドパミン受容体(D2受容体)を阻害する作用を持つ (GOO.313)
- 錐体外路症状の発生率を押さえたまま、統合失調症の陰性症状を弱める (GOO.313)
- 自閉症、無感症などの陰性症状にも有効である