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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/08/08 11:45:12」(JST)
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- 1. 成人における双極性障害：第2世代抗精神病薬による大うつ病の治療 bipolar disorder in adults treating major depression with second generation antipsychotics
- 2. 高齢者の双極性障害：急性治療 geriatric bipolar disorder acute treatment
- 3. 成人における急速交代性の双極性障害：大うつ病の治療 rapid cycling bipolar disorder in adults treatment of major depression
- 4. 成人の単極性うつ病：抗不安薬 unipolar depression in adults anxiolytics
- 5. Unipolar depression in adults and initial treatment: Investigated therapies that are not typically used
Japanese Journal
- 症例 高度食欲低下にquetiapine(セロクエル)が奏効した3例
- 吉村 智恵,中村 祐,根來 秀樹 [他]
- 精神科 6(4), 415-421, 2005-04
- NAID 40006751981
Related Links
- セロクエルとは?クエチアピンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 成分（一般名） ： クエチアピン フマル酸塩 製品例 ： セロクエル25mg錠~100mg錠、セロクエル細粒50% ・・その他 ...
- セロクエル 成分（一般名） ： フマル酸クエチアピン セロクエルの効能 統合失調症 セロクエルの概要 セロクエルは我が国では2001年に認可が下りて発売された「抗精神病薬」です。しかし、セロクエルの効能は統合失調症となっていますが ...
- アステラス製薬株式会社のセロクエル25mg錠（中枢神経用薬）、一般名クエチアピンフマル酸塩(Quetiapine fumarate) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。 ... セロクエル25mg錠 薬には効果（ベネフィット）だけでなく副作用 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗精神病剤
販売名
セロクエル25mg錠
組成
有効成分（1錠中）
- クエチアピンフマル酸塩 28.78mg（クエチアピンとして25mg）
添加物
- 結晶セルロース、乳糖水和物、リン酸水素カルシウム水和物、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄
効能または効果
- 統合失調症
- 通常、成人にはクエチアピンとして1回25mg、1日2又は3回より投与を開始し、患者の状態に応じて徐々に増量する。通常、1日投与量は150?600mgとし、2又は3回に分けて経口投与する。
なお、投与量は年齢・症状により適宜増減する。ただし、1日量として750mgを超えないこと。
慎重投与
- 肝障害のある患者［本剤は主に肝臓により代謝されるため、クリアランスが減少し、血中濃度が上昇することがある。少量（例えば1回25mg1日1回）から投与を開始し、1日増量幅を25?50mgにするなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。（「薬物動態」の項参照）］
- 心・血管疾患、脳血管障害、低血圧又はそれらの疑いのある患者［投与初期に一過性の血圧降下があらわれることがある。］
- てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者［痙攣閾値を低下させるおそれがある。］
- 自殺企図の既往及び自殺念慮を有する患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 糖尿病の家族歴、高血糖あるいは肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者（「重要な基本的注意」の項参照）
重大な副作用
高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡
- 高血糖（1?5％未満）があらわれ、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡（いずれも頻度不明注））から死亡に至るなどの致命的な経過をたどることがあるので、血糖値の測定や、口渇、多飲、多尿、頻尿等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、インスリン製剤の投与を行うなど、適切な処置を行うこと。
低血糖
- 低血糖（頻度不明注））があらわれることがあるので、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
悪性症候群（Syndrome malin）
- 悪性症候群（1％未満）があらわれることがあるので、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それにひきつづき発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加やCK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
横紋筋融解症
- 横紋筋融解症（頻度不明注））があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
痙攣
- 痙攣（1％未満）があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、白血球減少
- 無顆粒球症（頻度不明注））、白血球減少（1?5％未満）があらわれることがあるので、血液検査を行うなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
- AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害（1?5％未満）、黄疸（頻度不明注））があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
麻痺性イレウス
- 腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し、麻痺性イレウス（1％未満）に移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
遅発性ジスキネジア
- 口周部等の不随意運動（1％未満）があらわれ、投与中止後も持続することがある。
肺塞栓症、深部静脈血栓症
- 抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症（いずれも頻度不明注））等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
受容体親和性
- ラット脳組織を用いたin vitro試験で、ドパミンD1及びD2受容体、セロトニン5HT1及び5HT2受容体、ヒスタミンH1受容体、アドレナリンα1及びα2受容体に対して親和性を示したが、ムスカリン受容体及びベンゾジアゼピン受容体に対してはほとんど親和性を示さなかった。また、ドパミンD2受容体に比して、セロトニン5HT2受容体に対する親和性は高かった13)。
ドパミン及びセロトニン受容体拮抗作用
- ドパミン作動薬のアポモルヒネにより誘発した行動（リスザルの瞬目反応、マウスのよじ登り運動及び遊泳障害）13)並びにセロトニン作動薬のキパジンで誘発した行動（ラット首振り運動）14)を、用量依存的に抑制した。
錐体外路系に対する作用
- サルにおけるジストニア惹起作用及びラットにおけるカタレプシー惹起作用は、ハロペリドールに比べて弱かった。ラットでの電気生理学的試験では辺縁系に対し選択的な作用を示し、錐体外路症状との関連が深いとされる黒質線条体系に対しては作用を示さなかった13)。
また、統合失調症患者を対象とした海外のプラセボ対照二重盲検比較試験において、錐体外路障害の発現頻度には、プラセボ投与群との間に有意な差を認めなかった。
血漿中プロラクチンに対する作用
- ラットにおいて、血漿中プロラクチン濃度推移はハロペリドールと異なり、持続的な上昇を示さなかった13)。また、統合失調症患者を対象とした海外のプラセボ対照二重盲検比較試験において、プロラクチン濃度には、プラセボ投与群との間に有意な差を認めなかった。
作用機序13)
- 本薬の薬理学的特徴はドパミンD2受容体に比してセロトニン5HT2受容体に対する親和性が高いこと、及び種々の受容体に対して親和性があることであり、これらが臨床における作用に寄与しているものと考えられている。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C42H50N6O4S2・C4H4O4
分子量
- 883.09
融点
- 約174℃（分解）
分配係数
- （1-オクタノール／水系）
pH3.0 0.35
pH5.0 30.85
pH7.0 389.70
性状
- クエチアピンフマル酸塩は白色の粉末である。N,N -ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）又は水に溶けにくく、アセトニトリル又はジエチルエーテルに極めて溶けにくい。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「クエチアピン」「精神神経用剤」 |
「クエチアピン」
- 英
- quetiapine
- 商
- セロクエル Seroquel
概念
- ドパミンD2受容体阻害薬、セロトニン5-HT2A受容体阻害薬＋その他の受容体阻害薬
- 統合失調症の陰性症状にも作用がある
構造
作用機序
- セロクエル25mg錠／セロクエル100mg錠／セロクエル200mg錠／セロクエル細粒50%
- 本薬の薬理学的特徴はドパミンD2受容体に比してセロトニン5HT2受容体に対する親和性が高いこと、及び種々の受容体に対して親和性があることであり、これらが臨床における作用に寄与しているものと考えられている。
薬理作用
- セロクエル25mg錠／セロクエル100mg錠／セロクエル200mg錠／セロクエル細粒50%
- (1) 受容体親和性
- ラット脳組織を用いたin vitro試験で、ドパミンD1及びD2受容体、セロトニン5HT1及び5HT2受容体、ヒスタミンH1受容体、アドレナリンα1及びα2受容体に対して親和性を示したが、ムスカリン受容体及びベンゾジアゼピン受容体に対してはほとんど親和性を示さなかった。また、ドパミンD2受容体に比して、セロトニン5HT2受容体に対する親和性は高かった13)。
- (2) ドパミン及びセロトニン受容体拮抗作用
- ドパミン作動薬のアポモルヒネにより誘発した行動（リスザルの瞬目反応、マウスのよじ登り運動及び遊泳障害）13)並びにセロトニン作動薬のキパジンで誘発した行動（ラット首振り運動）14)を、用量依存的に抑制した。
- (3) 錐体外路系に対する作用
- サルにおけるジストニア惹起作用及びラットにおけるカタレプシー惹起作用は、ハロペリドールに比べて弱かった。ラットでの電気生理学的試験では辺縁系に対し選択的な作用を示し、錐体外路症状との関連が深いとされる黒質線条体系に対しては作用を示さなかった13)。
また、統合失調症患者を対象とした海外のプラセボ対照二重盲検比較試験において、錐体外路障害の発現頻度には、プラセボ投与群との間に有意な差を認めなかった。
- (4) 血漿中プロラクチンに対する作用
- ラットにおいて、血漿中プロラクチン濃度推移はハロペリドールと異なり、持続的な上昇を示さなかった13)。また、統合失調症患者を対象とした海外のプラセボ対照二重盲検比較試験において、プロラクチン濃度には、プラセボ投与群との間に有意な差を認めなかった。
動態
適応
注意
警告
- セロクエル25mg錠／セロクエル100mg錠／セロクエル200mg錠／セロクエル細粒50%
- 1. 著しい血糖値の上昇から、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の重大な副作用が発現し、死亡に至る場合があるので、本剤投与中は、血糖値の測定等の観察を十分に行うこと。
- 2. 投与にあたっては、あらかじめ上記副作用が発現する場合があることを、患者及びその家族に十分に説明し、口渇、多飲、多尿、頻尿等の異常に注意し、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中断し、医師の診察を受けるよう、指導すること。（「重要な基本的注意」の項参照）
禁忌
- セロクエル25mg錠／セロクエル100mg錠／セロクエル200mg錠／セロクエル細粒50%
- 1. 昏睡状態の患者［昏睡状態を悪化させるおそれがある。］
- 2. バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者［中枢神経抑制作用が増強される。］
- 3. アドレナリンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- 4. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 5. 糖尿病の患者、糖尿病の既往歴のある患者 ← 副作用として高血糖があるため。
副作用
- 高血糖(1-5%)、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡
相互作用
参考
- セロクエル25mg錠／セロクエル100mg錠／セロクエル200mg錠／セロクエル細粒50%
「精神神経用剤」
- 関
- 抗精神病薬
商品
- アタラックス
- アタラックス-P
- アナフラニール
- アビリット
- アミプリン
- アモキサン
- アロファルム
- アンデプレ
- アンプリット
- イソクリン
- イミドール
- インヴェガ
- インプロメン
- ウインタミン
- エチカーム
- エチセダン
- エチゾラム
- エチゾラン
- エビリファイ
- エビリファイＯＤ
- エミレース
- オーラップ
- カプセーフ
- グペリース
- クレミン
- クロザリル
- クロチアゼパム
- クロフェクトン
- クロルプロマジン塩酸塩
- クロンモリン
- コンサータ
- コントミン
- サインバルタ
- ジェイゾロフト
- ジプレキサ
- ジプレキサザイディス
- スタドルフ
- ストラテラ
- スピロピタン
- スルピリド
- スルモンチール
- セデコパン
- セトウス
- セルマニル
- セレネース
- セロクエル
- ソフミン
- テシプール
- デジレル
- デゾラム
- テトラミド
- デパス
- デフェクトン
- デプロメール
- デムナット
- ドグマチール
- トフラニール
- トリプタノール
- トリフロペラジン
- トリラホン
- トレドミン
- トロペロン
- ナオリーゼ
- ニューレプチル
- ネオペリドール
- ノイオミール
- ノーマルン
- ノバミン
- ノリトレン
- ノンネルブ
- パキシル
- パキシルCR
- ハタナジン
- バチール
- パドラセン
- パルギン
- バルネチール
- パロキセチン
- パロキセチンOD
- ハロステン
- ハロペリドール
- ハロマンス
- ピーゼットシー
- ビソプール
- ヒルナミン
- プリンドリル
- フルデカシン
- フルボキサミンマレイン酸塩
- フルメジン
- プロチアデン
- プロピタン
- ベゲタミン-A配合
- ベタナミン
- ベタマック
- ペロスピロン塩酸塩
- ホーリット
- マプロミール
- ミラドール
- ミルナシプラン塩酸塩
- メジャピン
- メディピース
- モーズン
- モディオダール
- リーゼ
- リーマス
- リスパダール
- リスパダールOD
- リスパダールコンスタ
- リスペリドン
- リスペリドンOD
- リタリン
- リチオマール
- リフレックス
- リリフター
- リントン
- ルーラン
- ルジオミール
- ルナプロン
- ルボックス
- レクサプロ
- レスリン
- レボトミン
- レボホルテ
- レメロン
- レモナミン
- ロシゾピロン
- ロドピン
- ロナセン
- 塩酸クロルプロマジン
- 炭酸リチウム