セチプチリン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ビソプール錠1mg
組成
- ビソプール錠1mgは、1錠中にセチプチリンマレイン酸塩1mgを含有する。
添加物として、カルメロース、ステアリン酸Mg、乳糖、軽質無水ケイ酸を含有する。
禁忌
- モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者(「併用禁忌」の項参照)
効能または効果
- 抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。
- セチプチリンマレイン酸塩として、通常成人1日3mg(本剤3錠)を初期用量とし、1日6mg(6錠)まで漸増し、分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 緑内障、排尿困難又は眼内圧亢進等のある患者〔本剤は抗コリン作用を若干有するため、これらに影響を与える可能性がある。〕
- 心疾患のある患者〔心機能に影響を及ぼすことがある。〕
- 肝障害、腎障害のある患者〔代謝、排泄能の低下により、本剤の作用が増強することがある。〕
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣を起こすことがある。〕
- 躁うつ病患者〔躁転、自殺企図があらわれることがある。〕
- 脳の器質障害又は統合失調症の素因のある患者〔精神症状を増悪させることがある。〕
- 衝動性が高い併存障害を有する患者〔精神症状を増悪させることがある。〕
- 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者〔自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。〕
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 小児等(「小児等への投与」の項参照)
重大な副作用
- (頻度不明)
- Syndrome malin(悪性症候群)があらわれることがあるので、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合には、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
- 無顆粒球症があらわれることがあるので、定期的に血液検査を行うことが望ましい。異常(前駆症状として発熱、咽頭痛、インフルエンザ様症状等があらわれる場合もある)が認められた場合には投与を中止すること。
薬効薬理
- セチプチリンマレイン酸塩は四環系ピペリジノ誘導体であり、α2-アドレナリン受容体遮断作用を有するため、シナプス前部からのノルアドレナリン遊離を促進するとともに脳内ノルアドレナリンの代謝回転率を促進する。また、レセルピン拮抗作用、ノルアドレナリン及びセロトニンの取り込み阻害作用は弱く、抗コリン作用は非常に弱い。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- セチプチリンマレイン酸塩(Setiptiline Maleate)
化学名
- 2,3,4,9-Tetrahydro-2-methyl-1H-dibenzo[3,4:6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridine maleate
分子式
分子量
融点
性状
- セチプチリンマレイン酸塩は白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、水又は酢酸エチルに溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、ヘキサンにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 抗精神病薬
商品
[★]
- 英
- setiptiline
- 化
- マレイン酸セチプチリン setiptiline maleate
- 商
- テシプール、ビソプール
[★]
- 英
- pool、pool
- 関
- 貯蔵、貯蔵所、貯える