ニトラゼパム

英

nitrazepam NZP

ラ

nitrazepamum

商

ネルボン、ベンザリン、カルスミン、チスボン、ネルロレン、ノイクロニック、ヒルスカミン

• ベンゾジアゼピン系薬物
• 睡眠薬(催眠薬)

• 麻酔前投薬

• 抗てんかん薬

• 中間型

作用機序

• GABAA受容体のαサブユニットに結合し、GABAの作用を増強する→Cl-の透過↑

WordNet

1. a hypnotic and sedative drug of the benzodiazepine type

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/03/29 01:26:34」(JST)

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ニトラゼパム

臨床データ
胎児危険度分類	D(AU)    D(US)
法的規制	Schedule IV (International)
識別
ATCコード	N05CD02
KEGG	D00531
化学的データ
化学式	C15H11N3O3

ニトラゼパム製剤であるベンザリン®錠5mg

ニトラゼパム（Nitrazepam, 商品名 Alodorm®, Mogadon®, Nitredon®, Nilandron® など）は、ベンゾジアゼピン系中間型の睡眠導入剤（睡眠薬）である。習慣性医薬品指定。日本では1967年に塩野義製薬が商品名ベンザリン (Benzarin) として開発・発売した。

効能・効果

次のような効能・効果がある。

• 不眠症
• 麻酔前投薬
• 異型小発作群（点頭てんかん、ミオクロヌス発作、失立発作等）
• 焦点性発作（焦点性痙攣発作、精神運動発作、自律神経発作等）

特徴

睡眠剤としては中期～長期作用型に分類される。このため、翌日に眠気、だるさなどが残ることがある。睡眠作用だけでなく、抗不安、抗けいれんなどにも処方される。一般に長期作用型はマイスリー、ハルシオンなどの短期作用型に比較し、依存性やリバウンドは少ない利点がある。

剤形

• 錠 － 2mg / 5mg / 10mg
• 細粒 － 1%

用法・容量

• 不眠症に用いる場合
  • 通常、成人には1回5～10mgを就寝前に経口投与する。
• 麻酔前投薬の場合
  • 通常、成人には1回5～10mgを就寝前又は手術前に経口投与する。
• 抗てんかん剤として用いる場合
  • 通常、成人・小児とも1日5～15mgを適宜分割投与する。

なお、それぞれの場合において、年齢・症状により使用量を適宜増減する。

副作用

ふらふら感、倦怠感、眠気、残眠感、頭痛、頭重感、嘔気、嘔吐、口渇などが報告されているが、いずれも一過性かつ、軽度のものである。

UpToDate Contents

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• 1. 点頭てんかんのマネージメントおよび予後 management and prognosis of infantile spasms

Japanese Journal

• 上部消化管内視鏡検査時のミダゾラムによる意識下鎮静法の有効性と安全性 : フルニトラゼパムとの比較検討

• 荒川 廣志,貝瀬 満,田尻 久雄,吉村 昇,吉田 幸永,石黒 晴哉,荒井 良則,米澤 仁,炭山 和毅,倉持 章,斉藤 彰一,角谷 宏
• 日本消化器内視鏡学会雑誌 = Gastroenterological endoscopy 52(2), 231-241, 2010-02-20
• … 上部消化管内視鏡検査時のミダゾラムによる意識下鎮静法の有効性と安全性についてフルニトラゼパムを対照として比較検討した．対象はミダゾラム群40例とフルニトラゼパム群37例である．全例を5名の熟練した内視鏡医が施行し，1人のindependent observerが有効性の指標として鎮静効果，患者の苦痛，内視鏡検査の手技的難易度の3項目を，安全性の指標としてバイタルサイン，リカバリー時間の2項目 …
• NAID 10026909562

• 薬物分析検査 ベンゾジアゼピン系薬物(クロナゼパム,ニトラゼパム,ジアゼパム) (広範囲 血液・尿化学検査 免疫学的検査(第7版・2)その数値をどう読むか) -- (生化学的検査(2))

• 安田 公夫
• 日本臨床 68(-) (970), 385-388, 2010-01
• NAID 40016932859

Related Links

• ニトラゼパム - Wikipedia

ニトラゼパム（Nitrazepam, 商品名 AlodormR, MogadonR, NitredonR, NilandronR など ）は、ベンゾジアゼピン系中間型の睡眠導入剤（睡眠薬）である。日本では1967年に塩野 義製薬が商品名ベンザリン (Benzarin) として開発・発売した。 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 睡眠誘導剤・抗痙攣剤

販売名

ネルロレン錠「5」

組成

有効成分の名称

• ニトラゼパム

含量

• 1錠中ニトラゼパム5ｍｇ

添加物

• 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、二酸化ケイ素、ステアリン酸Ｍｇ

効能または効果

• 不眠症
• 麻酔前投薬
• 異型小発作群（点頭てんかん、ミオクロヌス発作、失立発作など）
  焦点性発作（焦点性痙攣発作、精神運動発作、自律神経発作など）

不眠症に用いる場合

• 通常、成人にはニトラゼパムとして1回5?10ｍｇを就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

麻酔前投薬の場合

• 通常、成人にはニトラゼパムとして1回5?10ｍｇを就寝前または手術前に経口投与する。なお、年齢、症状、疾患により適宜増減する。

抗てんかん剤として用いる場合

• 通常、成人・小児ともニトラゼパムとして1日5?15ｍｇを適宜分割投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

• 不眠症には、就寝の直前に服用させること。また、服用して就寝した後、睡眠途中において一時的に起床して仕事等をする可能性があるときは服用させないこと。

慎重投与

• 衰弱者［作用が強くあらわれる。］
• 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
• 心障害のある患者［心障害が悪化するおそれがある。］
• 肝障害、腎障害のある患者［肝障害、腎障害のある患者では一般に排泄が遅延する傾向があるので、薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意すること。］
• 脳に器質的障害のある患者［作用が強くあらわれる。］

抗てんかん剤として用いる場合には、下記事項にも注意すること。

• 脳に老年性変化のある患者［作用が強くあらわれる。］

重大な副作用

呼吸抑制、炭酸ガスナルコーシス（いずれも頻度不明）

• 呼吸抑制があらわれることがある。また、呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすことがあるので、このような場合には気道を確保し、換気を図るなど適切な処置を行うこと。

依存性（頻度不明）

• 薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い慎重に投与すること。連用する場合には特に注意すること。また、大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。

刺激興奮、錯乱（いずれも頻度不明）

• 統合失調症等の精神障害者に投与すると逆に刺激興奮、錯乱等があらわれることがある。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ニトラゼパム（Nitrazepam）

化学名

• 7-Nitro-5-phenyl-1,3-dihydro-2H -1,4-benzodiazepin-2-one

分子式

• Ｃ_１５Ｈ_１１Ｎ_３Ｏ_３

分子量

• 281.27

融点

• 約227℃（分解）

性状

• 白色?淡黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
  酢酸(100)に溶けやすく、アセトン又はクロロホルムにやや溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又はエタノール(99.5)に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。

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★リンクテーブル★

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「レノックス・ガストー症候群」

　　[★]

英

Lennox-Gastaut syndrome

同

レンノックス・ガストー症候群、レンノックス-ガストー症候群、Lennox-Gastaut症候群、レンノックス症候群 レノックス症候群 Lennox症候群 Lennox syndrome

関

てんかん、ウェスト症候群 West症候群

[show details]

レノックス・ガストー症候群 : 約 27,800 件
レンノックス・ガストー症候群 : 約 2,240 件

• 図：PSY.385

概念

• 強直発作を中心とするてんかん重積をきたす病態であり、脳波が特徴的である難治性の病態。

疫学

• 発症：1-8歳。1-4歳が特に多い。(PED.1427)　　好発年齢：2-8歳(ピーク：3-5歳、10歳以降はまれ)(出典不明)

病因

• ウエスト症候群
• 遺伝疾患、神経皮膚症候群(結節性硬化症など)、あるいは続発性の脳症(低酸素、虚血、髄膜炎、頭部外傷)
• 原因不明：多い(約40%)。遺伝的異常(特に染色体異常(chromosomal syndrome))あることがわかってきている。(参考1)

参考1

• 25%の患者にinfantile spasmの既往がある

症状

PED.1427 YN.J-179

• てんかん発作：強直発作(中核発作型)、非定型欠神発作、脱力発作、ミオクロニー発作、強直間大発作。

→　様々なてんかん発作が混在、頻回に起こる。

• てんかん重積
• 精神発達退行

合併症

• 精神遅滞
• 脳性麻痺

検査

• 脳波：

• 両側性同時性の1-2.5Hzのslow spike & wave complex(非発作時)(YN. J-179), 1.5-2.5c/s偽律動的全般性局徐波複合
• 強直発作(tonic seizure)を伴う10-20Hzの多棘速波(fast polyspike pattern) =? 速律動(rapid rhythm)(睡眠時に増強 or 睡眠時のみ)(参考1)

治療

• ニトラゼパム、クロナゼパム、バルプロ酸、フェニトイン、フェノバルビタール

予後

• 予後不良。管理は困難であり、てんかん・神経学的予後は不良である。死亡率は高い(SMR = 14)。(参考1)

参考

• 1. [charged] 小児におけるてんかん症候群 - uptodate [1]

]

「ベンゾジアゼピン系薬物」

　　[★]

英

benzodiazepine

関

セロトニン受容体作動薬

• 鎮静薬、催眠薬(睡眠薬)、抗不安薬、抗痙攣薬、筋弛緩薬として用いられる

特徴

睡眠薬

• 大脳辺縁系、視床下部の抑制に基づく抗不安作用、抗緊張作用によるものであり、自然の睡眠に近い。つまり睡眠パターンをさほど変えない。

抗不安薬

• 網様体賦活系より大脳辺縁系に作用して抗不安作用を示す。GABA_A受容体は大脳全体に分布し種々の作用を呈する。

作用機序

• GABA_A受容体のαサブユニットに結合し、Cl^-の透過性を更新させる

副作用

睡眠薬

• 作用時間の短い薬剤を使用した場合、順行性健忘、反跳性不眠が起きやすい

トリアゾラム

ミダゾラム：血漿半減期t1/2=1.9hr

• 作用時間の長い薬剤を使用した場合、翌日のふらつき、薬効の持ち越しを起こしやすい

ジアゼパム：血漿半減期t1/2=43hr

離脱症候群

ICU.780

• 長期連用後の中止により生じる。
• 症状：不安、興奮、失見当識、高血圧、頻脈、幻覚、痙攣

ベンゾジアゼピン系誘導体

• ジアゼパム diazepam
• ミダゾラム midazolam
• ニトラゼパム nitrazepam
• トリアゾラム triazolam

拮抗薬

• フルマゼニル flumazenil

ベンゾジアゼピン系薬の切り替え方法

• NaSSa：レメロン
• デジレル：抗うつ薬。HT2A blockerが強い。セトロニン債取り込みを阻害。抗ヒスタミン薬強くない。体重増加は軽度。ノルアドレナリン濃度は増加させない。
• ジプレキサ：抗セロトニン作用、抗ドパミン作用。

「nitrazepam」

　　[★] ニトラゼパム

同

Mogadon

　

「フルニトラゼパム」

　　[★]

英

flunitrazepam

商

サイレース、ビビットエース、フルトラース、ロヒプノール

関

ロヒプノール Rohypnol

• C16H12FN3O3。
• 睡眠薬;中程度時間作用型;ベンゾジアゼピン系
• ベンゾジアゼピン系睡眠薬(中間型)

ADME

血中半減期

インタビューフォーム

• フルニトラゼパム2mg 錠単回経口投与時の薬物動態パラメータ(n=5)

tmax	Cmax	t1/2α	AUC0－24
（hr）	（ng/mL）	（hr）	（ng・hr/mL）
1.3±0.3	11.5±1.2	6.8±0.6	116.7±10.6

• 健康成人男子5 名にフルニトラゼパム2mg 錠を単回経口投与したとき、未変化体の血中濃度は投与

後1～2 時間で最高に達し、その後、投与後12 時間目までの血中半減期は約7 時間であった。また、 1 日1 回2mgを7 日間反復経口投与したとき投与開始後3 日から5 日で定常状態に達し、その最高血 中濃度は単回投与時の約1.3倍であった。