ドスレピン

英

dosulepin

化

塩酸ドスレピン dosulepin hydrochloride

商

プロチアデン

関

ドチエピン

UpToDate Contents

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• 1. 三環系抗うつ剤および四環系抗うつ剤：薬理学、投与、および副作用 tricyclic and tetracyclic drugs pharmacology administration and side effects

Japanese Journal

• 症例報告 自殺目的で塩酸セルトラリン,スルピリド,塩酸ドスレピン,フマル酸クエチアピン,塩酸トラゾドンを含む多剤大量服用後,悪性症候群もしくはセロトニン症候群を併発した1例

• 防衛衛生 55(4), 71-74, 2008-04
• NAID 40015997038

• フマル酸ケトチフェンによる接触皮膚炎の１例

• 皮膚 43(1), 19-23, 2001
• NAID 130003844159

• めまい患者のうつ傾向と抗うつ剤の効果

• 耳鼻と臨床 41(4), 655-659, 1995
• NAID 130004404177

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プロチアデンとは?ドスレピンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:病気別版) ... 注意！ すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う、「おかしいな」と感じたら早めに受診して ...

• プロチアデン（ドスレピン） - うつペディア

プロチアデン（ドスレピン） 概要 脳内の神経伝達物質（セロトニン、ノルアドレナリン、ドパミン）の再取り込みを抑制し、不安などによる晴々しない気分や、ゆううつな気持ちを和らげ、意欲を高める働きがある。通常、うつ病や ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• うつ病・うつ状態治療剤

販売名

プロチアデン錠２５

組成

有効成分

• 1錠中にドスレピン塩酸塩25mgを含有する。

添加物

• 結晶セルロース、ヒドロキシプロピルスターチ、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、硬化油、カルメロースナトリウム、精製白糖、ゼラチン、D-ソルビトール、タルク、マクロゴール6000、硫酸カルシウム、黄色5号、赤色106号、カルナウバロウを含有する。

禁忌

• 緑内障のある患者
  

［抗コリン作用により散瞳と共に房水通路が狭くなり眼圧が上昇し、症状を悪化させるおそれがある。］

• 三環系抗うつ剤に対し過敏症の患者
• 心筋梗塞の回復初期の患者
  

［血圧降下、血圧上昇、頻脈、不整脈、心ブロック等があらわれることがある。］

• 尿閉 (前立腺疾患等)のある患者
  

［抗コリン作用により症状が悪化することがある。］

• モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者
  

［「相互作用」の項参照］

効能または効果

• うつ病及びうつ状態

• 抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。

• 通常、成人にはドスレピン塩酸塩として、1日75〜150mg(3〜6錠)を2〜3回分割経口投与する。
  

なお、年齢及び症状により適宜増減する。

慎重投与

• 排尿困難又は眼内圧亢進等のある患者
  

［抗コリン作用により、これらの症状が悪化することがある。］

• 心不全・心筋梗塞・狭心症・不整脈(発作性頻拍・刺激伝導障害等)等の心疾患のある患者又は甲状腺機能亢進症の患者
  

［循環器系に影響を及ぼすことがあり、これらの症状が悪化するおそれがある。］

• てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
  

［痙攣を起こすことがある。］

• 躁うつ病患者
  

［躁転、自殺企図があらわれることがある。］

• 脳の器質障害又は統合失調症の素因のある患者
  

［精神症状を増悪させることがある。］

• 衝動性が高い併存障害を有する患者
  

［精神症状を増悪させることがある。］

• 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者
  

［自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。］

• 重篤な肝・腎障害のある患者
  

［代謝・排泄障害により副作用があらわれやすい。］

• 高齢者
  

［「高齢者への投与」の項参照］

• 小児
  

［「小児等への投与」の項参照］

重大な副作用

Syndrome malin (悪性症候群) (頻度不明^※1)

• 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
  

なお、他の三環系抗うつ剤の投与中、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。

抗利尿ホルモン不適合分泌症候群 (SIADH)

• 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH) (頻度不明^※1) があらわれるとの報告があるので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。

薬効薬理

モノアミンの再取り込み阻害

• 脳シナプトゾームを用いたモノアミン取り込み試験で、セロトニン、ノルアドレナリン、ドパミンの再取り込みを抑制する(ラット) ⁷⁾。

ノルアドレナリン受容体代謝回転への影響

• ラット脳を用いた試験で、β-受容体数の減少作用を示す⁸⁾。

レセルピン拮抗作用

• レセルピンによる体温下降、眼瞼下垂に対して拮抗作用を示す (マウス、ラット) ^{7, 9)}。

臨床薬理

• フリッカー値及び唾液分泌に対し、アミトリプチリンより弱い抑制作用を示す (健常人) ¹⁰⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

• Dosulepin Hydrochloride (ドスレピン塩酸塩)

化学名：

• (E )-N ,N -dimethyldibenzo[b ,e ] thiepin-Δ^11(6H),γ-propylamine hydrochloride

分子式：

• C₁₉H₂₁NS・HCl

分子量：

• 331.90

融点：

• 222〜226℃
• ドスレピン塩酸塩は白色〜微褐色の結晶性の粉末である。
  

水に極めて溶けやすく、メタノール又はクロロホルムに溶けやすく、エタノールにやや溶けにくく、アセトンに溶けにくく、エーテルにほとんど溶けない。

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★リンクテーブル★

リンク元	「抗うつ薬」「dosulepin」「ドチエピン」

「抗うつ薬」

　　[★]

英

antidepressant, antidepressants

関

薬理学、そううつ病、精神疾患

作用機序

三環系抗うつ薬 tricyclic antidepressant

• ２つの説がある。

• 1. (急性作用)シナプス前膜におけるノルアドレナリン、セロトニンの再取り込み↓→シナプス間隙における薬剤濃度↑
• 2. (慢性作用)(2週間後)シナプス後膜における受容体の数↓

• 慢性作用はシナプス間隙のノルアドレナリン、セロトニン濃度が上昇した結果、シナプス後膜の受容体が減少したために出現すると考えられる。

抗うつ薬

• 三環系

• イミプラミン imipramine
• アミトリプチリン amitriptyline
• デシプラミン desipramine
• クロミプラミン clomipramine

• 四環系

• マプロチリン maprotiline
• ミアンセリン mianserin

• 選択的セロトニン再取り込み阻害薬 selective serotonin reuptake inhibitor SSRI

• フルボキサミン fluvoxamine
• パロキセチン paroxetine
• フルオキセチン fluoxetine

• セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 serotonin noradrenaline reuptake inhibitor SNRI

ミルナシプラン milnacipran

• 非定型抗うつ薬 atypical agent

• トラゾドン trazodone

副作用

Adams and s Principles of Neurology, Ninth Edition Allan Ropper p.1474

		不眠、焦燥	鎮静	低血圧	抗コリン作用	消化管症状(嘔吐等)	性機能低下	体重増加
三環系	アミトリプチリン	±	2+	2+	3+	±	＋	2+
三環系	ドスレピン	±	2+	2+	2+	±	＋	2+
三環系	イミプラミン	2+	＋	2+	2+	±	＋	2+
SSRI	フルオキセチン	2+	±	±	＋	2+	2+	＋
SSRI	パロキセチン	2+	±	±	±	2+	2+	＋
SSRI	セルトラリン	2+	±	±	±	2+	2+	＋
SSRI	フルボキサミン	2+	＋	±	±	2+	2+	＋
SSRI	シタロプラム	2+	±	±	±	2+	2+	＋
SSRI	エスシタロプラム	2+	±	±	±	2+	2+	＋
SNRI	デシプラミン	＋	±	2+	＋	±	＋	＋
SNRI	ノルトリプチリン	＋	＋	＋	＋	±	＋	＋
SNRI	マプロチリン	＋	±	＋	＋	±	＋	2+
SNRI	ベンラファキシン	2+	±	±	±	2+	2+	±
SNRI	デュロキセチン	±	＋	±	＋	＋	±	±
NDRI	ブプロピオン	2+	±	±	＋	＋	±	±
MAOI	フェネルジン	2+	＋	2+	＋	＋	2+	＋
MAOI	トラニルシプロミン	2+	＋	2+	＋	＋	2+	＋
MAOI	イソカルボキサジド	2+	±	2+	＋	＋	2+	2+
MAOI	セレギリン	＋	±	＋	＋	＋	＋	＋
NaSSA	ミルタザピン	±	3+	＋	±	±	±	3+
非定型	ネファゾドン	±	2+	＋	＋	＋	±	＋
非定型	トラゾドン	±	3+	＋	±	＋	2+	＋

「dosulepin」

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ドスレピン

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dosulepin hydrochloride、dothiepin

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dothiepin

関

ドスレピン