メキタジン
Japanese Journal
- 戸井 洋一郎,藤本 亘,多田 讓治,荒田 次郎
- 西日本皮膚科 53(3), 478-482, 1991
- … ニポラジン<SUP>®</SUP>内服中に露光部の紅斑が出現した。 … MEDは正常であったが, 1%ニポラジン<SUP>®</SUP>のフォトパッチテストで陽性であった。 …
- NAID 130004473700
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ニポラジン小児用細粒0.6%
組成
成分・含量
*添加物
- D−マンニトール、タルク、ヒプロメロース、アスパルテーム(L−フェニルアラニン化合物)、香料、バニリン、エチルバニリン、アラビアゴム末、デキストリン
禁忌
本剤の成分、フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
緑内障のある患者
- [抗コリン作用により緑内障を悪化させるおそれがある。]
下部尿路に閉塞性疾患のある患者
- [抗コリン作用により排尿困難等を起こすことがある。]
効能または効果
- 気管支喘息
- アレルギー性鼻炎
- じん麻疹
- 皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)
[気管支喘息の場合]
- 通常小児1回メキタジンとして0.12mg/kgを1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
[アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)の場合]
- 通常小児1回メキタジンとして0.06mg/kgを1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
- 年齢別の標準投与量は、通常下記の用量を1回量とする。
- 細粒1回投与量 g(メキタジンとして mg)
年 齢
|
標準体重
|
気管支喘息
|
アレルギー性鼻炎、じん麻疹、 皮膚疾患に伴うそう痒 |
1歳以上 2歳未満 |
8kg以上 12kg未満 |
0.2g(1.2mg) |
0.1g(0.6mg) |
2歳以上 4歳未満 |
12kg以上 17kg未満 |
0.3g(1.8mg) |
0.15g(0.9mg) |
4歳以上 7歳未満 |
17kg以上 25kg未満 |
0.4g(2.4mg) |
0.2g(1.2mg) |
7歳以上11歳未満 |
25kg以上 40kg未満 |
0.6g(3.6mg) |
0.3g(1.8mg) |
11歳以上16歳未満 |
40kg以上 |
1g(6.0mg) |
0.5g(3.0mg) |
慎重投与
腎障害のある患者
- [長期投与例で臨床検査値異常としてBUN上昇がみられることがある。]
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状(いずれも頻度不明)
- ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、咽頭浮腫、蕁麻疹、嘔気等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
- AST(GOT)、ALT(GPT)、Al−P等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。また、劇症肝炎の報告がある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
血小板減少(頻度不明)
- 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
ケミカルメディエーター拮抗作用10〜13)
- ヒスタミン、ロイコトリエン、アセチルコリンによるモルモット摘出回腸・気管筋・肺実質収縮、ブラジキニン、セロトニンによるモルモット摘出回腸収縮、PAF(血小板活性化因子)によるモルモット摘出気管筋収縮、プロスタグランジンF2αによるモルモット摘出肺実質収縮を抑制する(in vitro)。
- 抗ヒスタミン作用
ヒスタミン致死を長時間防御する(マウス)。
ケミカルメディエーター遊離抑制作用12,13)
- ラット腹腔細胞、ヒト肺、ヒト白血球からのヒスタミン及びヒト肺、ヒト白血球からのロイコトリエンの遊離を抑制する(in vitro)。これらの遊離抑制作用の機序の一部としてホスホジエステラーゼ活性の阻害、Ca2+流入阻害等の関与が考えられている(in vitro)。
抗アレルギ−作用11,14)
- 遊離メディエーターに対する作用
感作モルモット肺切片からの遊離メディエーターによる回腸収縮を抑制する(in vitro)。
- 局所アナフィラキシー反応に対する作用
homologous PCA反応を長時間抑制する(ラット)。
- 全身アナフィラキシー反応に対する作用
能動的及び受動的全身アナフィラキシー反応を抑制する(モルモット)。
- 抗喘息作用
抗原の静注又は吸入により誘発される実験的喘息を抑制する(モルモット)。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
分子量
性 状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。メタノール溶液(1→50)は旋光性を示さない。光によって徐々に着色する。
融 点
分配係数
★リンクテーブル★
[★]
抗ヒスタミン薬
商品
[★]
- 英
- mequitazine
- 商
- アリマン、キタゼミン、シークナロン、ゼスラン、ニポラジン、ハレムニン、ヒスポラン、ベナンザール、メキタゼノン、メキタミン
- 関
- 抗ヒスタミン薬
- 第二世代抗ヒスタミン薬
- フェノチアジン系。持続性ヒスタミンH1受容体拮抗薬
- 中枢作用弱い。鎮静作用弱い。
- 拮抗作用
- ヒスタミン、アセチルコリン、ロイコトリエン、セロトニンなどの化学伝達物質