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- a barbiturate used as a hypnotic (同)veronal, barbitone, diethylbarbituric acid, diethylmalonylurea
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- バルビタール(催眠剤に用いられる)
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/06/26 15:00:47」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 抗てんかん剤：作用機序、薬理学、および有害事象 antiepileptic drugs mechanism of action pharmacology and adverse effects
- 2. Overview of gastrointestinal tract perforation
- 3. High-grade gastroenteropancreatic neuroendocrine carcinoma
- 4. 新生児痙攣の治療 treatment of neonatal seizures
- 5. 成人における痙攣性のてんかん重積状態：治療および予後 convulsive status epilepticus in adults treatment and prognosis
Japanese Journal
- 小児けいれん重積状態に対する静注用抗けいれん薬の選択と有効性の検討
- 菊池 健二郎,浜野 晋一郎,松浦 ？樹 [他]
- 日本小児科学会雑誌 116(4), 687-692, 2012-04
- NAID 40019298031
- ラット脳の線条体において,ペントバルビタールは一酸化窒素の放出を減少させるが,ケタミンはコリン作動性神経制御と無関係に一酸化窒素の放出を増大させる
- KIMURA-KUROIWA Kaori,ADACHI Yushi U.,MIMURO Soichiro [他]
- Experimental animals 61(2), 165-170, 2012-04
- NAID 40019220825
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 喘息治療剤
販売名
アストモリジン配合胃溶錠
組成
成分・含量 (1錠中)
- プロキシフィリン 150mg
日局エフェドリン塩酸塩 20mg
日局フェノバルビタール 20mg
添加物
- トウモロコシデンプン、乳糖水和物、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、カルナウバロウ
禁忌
- キサンチン系薬剤の投与により、重篤な副作用がみられた患者〔本剤にプロキシフィリンが含まれているため〕
- バルビツール酸系化合物に対して過敏症の既往歴のある患者
- アドレナリン及びイソプロテレノール等のカテコールアミンを投与中の患者〔不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある「相互作用」の項参照〕
- 急性間欠性ポルフィリン症の患者〔本剤に含まれるフェノバルビタールにより、ポルフィリン合成が増加し、症状が悪化するおそれがある。〕
- ,*ボリコナゾール、タダラフィル(肺高血圧症を適応とする場合)、リルピビリン、アスナプレビル、ダクラタスビル、バニプレビル、マシテンタンを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
効能または効果
下記疾患に伴う咳嗽及び気道閉塞症状
- 気管支喘息、急性気管支炎、慢性気管支炎
- 通常成人1回1錠を1日1〜2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- てんかんの患者〔本剤に含まれるプロキシフィリンの中枢刺激作用により、発作が誘発されるおそれがある〕
- 甲状腺機能亢進症の患者〔甲状腺機能亢進症の患者においては、頻脈、動悸等の循環器系の症状を呈することが多く、本剤に含まれるプロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の心筋に対する興奮作用により、これらの症状が悪化するおそれがある〕
- 腎疾患（特に急性期）のある患者〔副作用があらわれやすい〕
- 心疾患のある患者〔本剤に含まれるプロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の心筋に対する興奮作用により、症状が悪化するおそれがある〕
- 肝疾患のある患者〔副作用があらわれやすい〕
- 高血圧の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩のβ受容体刺激作用により、症状が悪化するおそれがある〕
- 糖尿病の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩により血糖が上昇し、症状が悪化するおそれがある〕
- 緑内障の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある〕
- 前立腺肥大症の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩により、排尿困難が生じるおそれがある〕
- 頭部外傷後遺症の患者〔本剤に含まれるフェノバルビタールにより、意識障害等が増強されるおそれがある〕
- 進行した動脈硬化症の患者〔本剤に含まれるフェノバルビタールにより、意識障害等が増強されるおそれがある〕
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 小児(「小児等への投与」の項参照)
重大な副作用
(本剤に含まれるフェノバルビタールについて)
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、紅皮症(剥脱性皮膚炎)
- 観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒感、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
過敏症症候群
- 初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6(HHV-6)等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
顆粒球減少、血小板減少
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
呼吸抑制
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩について)
重篤な血清カリウム値の低下
- β2-刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β2-刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は、血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には、血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
薬効薬理
- 本剤の気管支平滑筋に対する弛緩作用及び鎮痙作用は、主成分であるプロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の協力作用に基づく6) 7)。(in vitro)
- プロキシフィリンは、ホスホジエステラーゼを阻害してcyclic AMPの細胞内濃度を上昇させることにより、気管支平滑筋弛緩作用を示す6)。(in vitro)
- エフェドリン塩酸塩は、β受容体を刺激してcyclic AMPの細胞内濃度を上昇させるとともに6)、プロキシフィリンの気管支平滑筋弛緩作用を増強する6) 7)。(in vitro)
- フェノバルビタールは、プロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の中枢興奮作用を抑制する7)。(マウス)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- プロキシフィリン(Proxyphylline) (JAN)
化学名
- 7-(β-Hydroxypropyl)theophylline
分子式
- C10H14N4O3
分子量
- 238.24
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
水に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、無水酢酸又はアセトンにやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくい。
融点
- 134〜138℃
一般名
- エフェドリン塩酸塩(Ephedrine Hydrochloride) (JAN)
化学名
- (1R , 2S )-2-Methylamino-1-phenylpropan-1-ol monohydrochloride
分子式
- C10H15NO・HCl
分子量
- 201.69
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、酢酸(100)に溶けにくく、アセトニトリル又は無水酢酸にほとんど溶けない。
融点
- 218〜222℃
一般名
- フェノバルビタール(Phenobarbital) (JAN)
化学名
- 5-Ethyl-5-phenylpyrimidine-2,4,6(1H ,3H ,5H )-trione
分子式
- C12H12N2O3
分子量
- 232.24
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
N ,N -ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、エタノール(95)又はアセトンに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水に極めて溶けにくい。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
飽和水溶液のpHは5.0〜6.0である。
融点
- 175〜179℃
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「異常脳波」「フェノバルビタール」「バルビタール中毒」「barbital」「ベロナール」 |
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「異常脳波」
異常脳波
- 1. 基礎律動の異常
- 1. 速波化：β波やα波が多い状態：向精神薬服薬時、甲状腺機能亢進症、クッシング症候群など
- 2. 徐波化：δ波とθ波が多い状態：意識障害や代謝障害、脳腫瘍、脳血管障害など
- 3. 左右差：左右で異なる周波数を認める状態：大脳の片方に異常がある場合は左右差を認めることがある。
- 2. 突発波
- 1. 棘波 spike：70ms未満で先鋭な波形
- 2. 鋭波 sharp wave：70ms以上で先鋭な波形
http://www.fujimoto.or.jp/tip-medicine/lecture-77/index.php, LAB. 1716
- 非突発性異常脳波（基礎律動の異常）
- 突発性異常脳波
- 周期性放電
- 周期性同期性放電：亜急性硬化性全脳炎、Creutzfeldt-Jakob病、心・呼吸停止による無酸素脳症
プリント
- 1. 3Hz棘波徐波複合：両側同期性に出現し、欠神発作でみられる。棘波と徐波の組み合わせが、１秒に１回現れる。
- 2. 多棘徐波複合：ミオクロニー発作に伴うことが多い。数個の棘波と徐波の組み合わせが、約１秒に３回現れる。
- 3. ヒプスアリスミア：4歳以下の小児で、点頭てんかん（West症候群）でみられる。
- 4. 遅棘徐波複合：Lennox-Gastaut症候群でみられる
- 5. 周期性同期性放電：クロイツフェルトヤコブ病・狂牛病や亜急性硬化性全脳炎（麻疹）、単純ヘルペス脳炎などでみられる。高振幅の鋭波や棘波が両側同期性にあらわれる。
- 6. 14Hz&6Hz陽性棘波：自律神経発作や頭部外傷に関連が深いとされる。
「フェノバルビタール」
- 英
- phenobarbital PB
- 同
- フェノバルビトン phenobarbitone、フェニルバルビトン phenyl barbitone、エチルフェニルバルビツール酸 ethylphenylbarbituric acid、ルミナール luminal
- ラ
- phenobarbitalum
- 化
- フェノバルビタールナトリウム
- 商
- ルミナール Luminal、ノーベルバール、フェノバール、ルピアール、ワコビタール。アストモリジン(プロキシフィリン、エフェドリン、フェノバルビタール)。複合アレビアチン、ヒダントール(フェニトイン、フェノバルビタール)。ベゲタミン(クロルプロマジン、プロメタジン、フェノバルビタール)。トランコロン(フェノバルビタール、メペンゾラート)
- 関
- 抗てんかん薬、バルビタール
作用機序
- Na+チャネルの不活性化
添付文書
- ノーベルバール静注用250mg
「バルビタール中毒」
- 関
- バルビタール
「barbital」
- 関
- veronal