- 英
- barbital
- ラ
- barbitalum
- 商
- バルビタール
- 関
- ベロナール、バルビタール中毒
WordNet
- a barbiturate used as a hypnotic (同)veronal, barbitone, diethylbarbituric acid, diethylmalonylurea
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- バルビタール(催眠剤に用いられる)
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/06/26 15:00:47」(JST)
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バルビタール
|
臨床データ |
法的規制 |
?
|
識別 |
ATCコード |
N05CA04 |
KEGG |
D01740 |
化学的データ |
化学式 |
C8H12N2O3 |
バルビタール (Barbital) または バルビトン (barbitone) は1903年から1930年代中ごろまで使われていた睡眠薬で、最初のバルビツール酸系薬剤である。商品名ベロナール (Veronal)。化合物としての名称はジエチルマロニル尿素、またはジエチルバルビツール酸である。マロン酸のジエチルエステルと尿素をナトリウムエトキシドの存在下に縮合させるか、ヨードエタンをマロニル尿素の銀塩に付加させて合成される。無臭でわずかな苦味を持つ、結晶性の白い固体である。
ドイツの化学者エミール・フィッシャーとヨーゼフ・フォン・メーリングによって、1902年に初めて合成された。彼らの発見は1903年に公表され、1904年にバイエル社が「ベロナール」の名で発売した。可溶性のバルビタール塩がシェリング社 (Schering) によって「メジナル」(Medinal) として販売された。神経興奮性の不眠症のために用いられ、カプセル剤、薬包の形で供給された。薬用量は10から15グレイン(およそ650から970ミリグラム)であった。
ベロナールは当時存在していた他の睡眠薬に比べ画期的なものだと考えられていた。多少の苦味はあったものの、一般的に使われていたが味のひどかった臭素系薬剤に比べればかなり改善されていた。副作用はほとんどなかった。薬用量は中毒量よりもかなり低かったが、長期にわたる使用によって耐性がつき、薬効を得るために必要な量が増加した。遅効性であるため致命的な過量が珍しくなかった。
芥川龍之介が自殺の際に服用したことで知られる。
参考文献
- Fischer, E.; von Mering, J. "Ueber eine neue Klasse von Schlafmitteln", Therap. Gegenw. 1903, 44, 97–101.
この記事にはアメリカ合衆国内で著作権が消滅した次の百科事典本文を含む: Chisholm, Hugh, ed. (1911) Encyclopædia Britannica (11th ed.) Cambridge University Press
睡眠導入剤と鎮静剤 (N05C) |
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GABAA
アゴニスト/PAM |
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GABAB
アゴニスト |
- 1,4-ブタンジオール
- アセブル酸
- GABOB
- GHB (ナトリウムオキシベート)
- GBL
- GVL
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H1 インバース
アゴニスト |
抗ヒスタミン系: |
- カプトジアミン
- シプロヘプタジン
- ジフェンヒドラミン
- ドキシルアミン
- ヒドロキシジン
- メタピリレン
- フェニルアミン
- プロメタジン
- プロピオマジン
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抗うつ薬 |
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抗精神病薬 |
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α1-アドレナリン
アンタゴニスト |
抗うつ薬 |
- セロトニンアンタゴニストと再取り込み阻害薬
- 三環系抗うつ薬
- 四環系抗うつ薬
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抗精神病薬 |
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その他: |
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α2-アドレナリン受容体
アゴニスト |
- 4-NEMD
- クロニジン
- デトミジン
- デクスメドエトミジン
- ロフェキシジン
- メデトミジン
- ロミフィジン
- チザニジン
- キシラジン
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5-HT2A
アンタゴニスト |
抗うつ薬 |
- セロトニンアンタゴニストと再取り込み阻害薬
- 三環系抗うつ薬
- 四環系抗うつ薬
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抗精神病薬 |
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その他: |
- エプリバンセリン
- ニアプラジン
- プルバンセリン
- ボリナンセリン
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メラトニン
アゴニスト |
- アゴメラチン
- LY-156,735
- メラトニン
- ラメルテオン
- タシメルテオン
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オレキシン
アンタゴニスト |
- アルモレキサント
- SB-334,867
- SB-408,124
- SB-649,868
- スボレキサント
- TCS-OX2-29
|
|
その他 |
- アセカルブロマール
- アプロナール
- ブロミソバル
- カンナビジオール
- カルブロマール
- エンブトラミド
- エボキシン
- フェナジアゾール
- ガバペンチン
- カバラクロン
- メフェノキサロン
- オピオイド
- トケイソウ
- スコポラミン
- UMB68
- バルノクタミド
|
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UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 小児けいれん重積状態に対する静注用抗けいれん薬の選択と有効性の検討
- ラット脳の線条体において,ペントバルビタールは一酸化窒素の放出を減少させるが,ケタミンはコリン作動性神経制御と無関係に一酸化窒素の放出を増大させる
- KIMURA-KUROIWA Kaori,ADACHI Yushi U.,MIMURO Soichiro [他]
- Experimental animals 61(2), 165-170, 2012-04
- NAID 40019220825
Related Pictures
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アストモリジン配合胃溶錠
組成
成分・含量 (1錠中)
- プロキシフィリン 150mg
日局エフェドリン塩酸塩 20mg
日局フェノバルビタール 20mg
添加物
- トウモロコシデンプン、乳糖水和物、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、カルナウバロウ
禁忌
- キサンチン系薬剤の投与により、重篤な副作用がみられた患者〔本剤にプロキシフィリンが含まれているため〕
- バルビツール酸系化合物に対して過敏症の既往歴のある患者
- アドレナリン及びイソプロテレノール等のカテコールアミンを投与中の患者〔不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある「相互作用」の項参照〕
- 急性間欠性ポルフィリン症の患者〔本剤に含まれるフェノバルビタールにより、ポルフィリン合成が増加し、症状が悪化するおそれがある。〕
- ,*ボリコナゾール、タダラフィル(肺高血圧症を適応とする場合)、リルピビリン、アスナプレビル、ダクラタスビル、バニプレビル、マシテンタンを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
効能または効果
下記疾患に伴う咳嗽及び気道閉塞症状
- 気管支喘息、急性気管支炎、慢性気管支炎
- 通常成人1回1錠を1日1〜2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- てんかんの患者〔本剤に含まれるプロキシフィリンの中枢刺激作用により、発作が誘発されるおそれがある〕
- 甲状腺機能亢進症の患者〔甲状腺機能亢進症の患者においては、頻脈、動悸等の循環器系の症状を呈することが多く、本剤に含まれるプロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の心筋に対する興奮作用により、これらの症状が悪化するおそれがある〕
- 腎疾患(特に急性期)のある患者〔副作用があらわれやすい〕
- 心疾患のある患者〔本剤に含まれるプロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の心筋に対する興奮作用により、症状が悪化するおそれがある〕
- 肝疾患のある患者〔副作用があらわれやすい〕
- 高血圧の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩のβ受容体刺激作用により、症状が悪化するおそれがある〕
- 糖尿病の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩により血糖が上昇し、症状が悪化するおそれがある〕
- 緑内障の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある〕
- 前立腺肥大症の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩により、排尿困難が生じるおそれがある〕
- 頭部外傷後遺症の患者〔本剤に含まれるフェノバルビタールにより、意識障害等が増強されるおそれがある〕
- 進行した動脈硬化症の患者〔本剤に含まれるフェノバルビタールにより、意識障害等が増強されるおそれがある〕
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 小児(「小児等への投与」の項参照)
重大な副作用
(本剤に含まれるフェノバルビタールについて)
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、紅皮症(剥脱性皮膚炎)
- 観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒感、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
過敏症症候群
- 初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6(HHV-6)等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
顆粒球減少、血小板減少
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
呼吸抑制
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩について)
重篤な血清カリウム値の低下
- β2-刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β2-刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は、血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には、血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
薬効薬理
- 本剤の気管支平滑筋に対する弛緩作用及び鎮痙作用は、主成分であるプロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の協力作用に基づく6) 7)。(in vitro)
- プロキシフィリンは、ホスホジエステラーゼを阻害してcyclic AMPの細胞内濃度を上昇させることにより、気管支平滑筋弛緩作用を示す6)。(in vitro)
- エフェドリン塩酸塩は、β受容体を刺激してcyclic AMPの細胞内濃度を上昇させるとともに6)、プロキシフィリンの気管支平滑筋弛緩作用を増強する6) 7)。(in vitro)
- フェノバルビタールは、プロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の中枢興奮作用を抑制する7)。(マウス)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- プロキシフィリン(Proxyphylline) (JAN)
化学名
- 7-(β-Hydroxypropyl)theophylline
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
水に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、無水酢酸又はアセトンにやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくい。
融点
一般名
- エフェドリン塩酸塩(Ephedrine Hydrochloride) (JAN)
化学名
- (1R , 2S )-2-Methylamino-1-phenylpropan-1-ol monohydrochloride
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、酢酸(100)に溶けにくく、アセトニトリル又は無水酢酸にほとんど溶けない。
融点
一般名
- フェノバルビタール(Phenobarbital) (JAN)
化学名
- 5-Ethyl-5-phenylpyrimidine-2,4,6(1H ,3H ,5H )-trione
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
N ,N -ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、エタノール(95)又はアセトンに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水に極めて溶けにくい。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
飽和水溶液のpHは5.0〜6.0である。
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- abnormal electroencephalogram
- 関
- 脳波
異常脳波
- 1. 速波化:β波やα波が多い状態:向精神薬服薬時、甲状腺機能亢進症、クッシング症候群など
- 2. 徐波化:δ波とθ波が多い状態:意識障害や代謝障害、脳腫瘍、脳血管障害など
- 3. 左右差:左右で異なる周波数を認める状態:大脳の片方に異常がある場合は左右差を認めることがある。
- 1. 棘波 spike:70ms未満で先鋭な波形
- 2. 鋭波 sharp wave:70ms以上で先鋭な波形
-
- 抑圧-群発交代:無酸素脳症、エーテルやサイクロプロパンなどの麻酔時、バルビツレートなどの薬物中毒
- 周期性片側性てんかん様発作、周期性一側性てんかん様放電 PLED:脳血管障害、代謝性・中毒性疾患
- 両側独立性周期性一側性てんかん様放電 BIPLED:無酸素脳症、中毒性脳症、脳炎
- 三相性波:肝性昏睡
プリント
[★]
- 英
- phenobarbital PB
- 同
- フェノバルビトン phenobarbitone、フェニルバルビトン phenyl barbitone、エチルフェニルバルビツール酸 ethylphenylbarbituric acid、ルミナール luminal
- ラ
- phenobarbitalum
- 化
- フェノバルビタールナトリウム
- 商
- ルミナール Luminal、ノーベルバール、フェノバール、ルピアール、ワコビタール。アストモリジン(プロキシフィリン、エフェドリン、フェノバルビタール)。複合アレビアチン、ヒダントール(フェニトイン、フェノバルビタール)。ベゲタミン(クロルプロマジン、プロメタジン、フェノバルビタール)。トランコロン(フェノバルビタール、メペンゾラート)
- 関
- 抗てんかん薬、バルビタール
作用機序
添付文書
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1139400F1023_1_03/1139400F1023_1_03?view=body
[★]
- 関
- バルビタール
[★]
バルビタール
- 関
- veronal
[★]
- 英
- veronal
- 関
- バルビタール
[★]
- 英
- secobarbital
- 化
- セコバルビタールナトリウム secobarbital sodium
- 商
- アイオナール
[★]
- 英
- intracarotid amobarbital injection test
- 同
- 和田試験 Wada test
[★]
- 英
- methylphenobarbital
- 関
- メフォバルビタール
[★]
- 英
- nonbarbiturate
- 関
- 非バルビツール酸系
[★]
ペントバルビタール