フェノバルビタール
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- 久光製薬株式会社のルピアール坐剤25(中枢神経用薬)、一般名フェノバルビタールナトリウム(Phenobarbital sodium) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。 ... 通常、小児は1日体重あたり主成分として4~7mg/kgを直腸内に挿入 ...
- てんかんのけいれん発作を抑え、不安や緊張を鎮めます。通常、小児で薬の服用が困難な場合の催眠、不安・緊張状態の鎮静、熱性けいれん・てんかんのけいれん発作の改善に用いられます。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ルピアール坐剤25
組成
- ルピアール坐剤25は、1個中にフェノバルビタールナトリウム25mgを含有する。
添加物
禁忌
- 本剤の成分又はバルビツール酸系化合物に対して過敏症の患者
- 急性間欠性ポルフィリン症の患者[ポルフィリン合成が増加し、症状が悪化するおそれがある。]
- ,*ボリコナゾール、タダラフィル(肺高血圧症を適応とする場合)、リルピビリン、アスナプレビル、ダクラタスビル、バニプレビル、 マシテンタンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
- 妊婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- 小児に対して経口投与が困難な場合の次の目的に用いる。
- ○催眠
- ○不安・緊張状態の鎮静
- ○熱性けいれんおよびてんかんのけいれん発作の改善
- フェノバルビタールナトリウムとして通常小児では1日4〜7mg/kgを標準として直腸内に挿入する。
なお、症状・目的に応じ適宜増減する。
慎重投与
- 新生児、低出生体重児
[生後5日までの新生児では、直腸よりの吸収が極めて微量のことがある。しかし、吸収されたときは半減期が極めて長い。]
- 高齢者
[呼吸抑制、興奮、抑うつ、錯乱等があらわれやすい。]
- 虚弱者、呼吸機能の低下している患者
[呼吸抑制を起こすことがある。]
- 頭部外傷後遺症又は進行した動脈硬化症の患者
[本剤の作用が強くあらわれることがある。]
- 心障害のある患者
[血圧低下や心拍数減少を起こすおそれがある。]
- 肝障害、腎障害のある患者
[これらの症状の悪化、また血中濃度上昇のおそれがある。]
- 薬物過敏症の患者
- アルコール中毒のある患者
[中枢抑制作用が増強される。]
- 薬物依存の傾向又は既往歴のある患者
[精神依存及び身体依存を示すことがある。]
- 重篤な神経症の患者
[依存を示すおそれがある。]
- 甲状腺機能低下症の患者
[甲状腺機能の異常をきたすおそれがある。]1)
重大な副作用
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、紅皮症(剥脱性皮膚炎)
- 観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒感、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。2)
過敏症症候群
- 初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6(HHV-6)等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
依存性
- 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、不安、不眠、けいれん、悪心、幻覚、妄想、興奮、錯乱又は抑うつ状態等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
顆粒球減少、血小板減少
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
呼吸抑制
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- フェノバルビタールナトリウムは、バルビツール酸誘導体の長時間作用型催眠・抗てんかん薬で、ことに抗けいれん作用はバルビツール酸誘導体中、とくに強力である。
- マウス又はラットを用い、フェノバルビタールナトリウム350mg/kgを直腸投与し、一般症状を観察したところ、10数分以内に運動量の減少、眼瞼下垂、歩行失調および正向反射の消失がみられ、これら中枢抑制症状の発現は経口投与の場合より速やかであった。9)
- マウス又はラットにフェノバルビタールナトリウムを直腸内前投与することにより、各種の実験的けいれん発現(電気ショック、ペンテトラゾール、ストリキニーネ)に対する抑制効果が認められ、この抗けいれん効果は経口投与の場合よりまさっていた。9)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- フェノバルビタールナトリウム(Phenobarbital sodium)
化学名
- Sodium 5-ethyl-5-phenyl-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidine trione
分子式
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末、においはなく、味は苦い。吸湿性があり、湿った空気中に放置すると徐々に分解する。
水に極めて溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、ジエチルエーテル、クロロホルムにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- phenobarbital PB
- 同
- フェノバルビトン phenobarbitone、フェニルバルビトン phenyl barbitone、エチルフェニルバルビツール酸 ethylphenylbarbituric acid、ルミナール luminal
- ラ
- phenobarbitalum
- 化
- フェノバルビタールナトリウム
- 商
- ルミナール Luminal、ノーベルバール、フェノバール、ルピアール、ワコビタール。アストモリジン(プロキシフィリン、エフェドリン、フェノバルビタール)。複合アレビアチン、ヒダントール(フェニトイン、フェノバルビタール)。ベゲタミン(クロルプロマジン、プロメタジン、フェノバルビタール)。トランコロン(フェノバルビタール、メペンゾラート)
- 関
- 抗てんかん薬、バルビタール
作用機序
添付文書
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1139400F1023_1_03/1139400F1023_1_03?view=body
[★]
- (面積):
- 10メートル(1デカメートル)の正方形の面積
- 1a = 100m2
- 1 反= 991.74m2 = 10a