フェノバルビタール
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フェノバルビタール
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IUPAC命名法による物質名 |
5-ethyl-5-phenylpyrimidine-2,4,6(1H,3H,5H)-trione
|
臨床データ |
胎児危険度分類 |
|
法的規制 |
|
投与方法 |
経口, 直腸, 非経口(筋肉注射、静脈注射) |
薬物動態データ |
生物学的利用能 |
>95% |
血漿タンパク結合 |
20 to 45% |
代謝 |
肝臓 (大部分はCYP2C19) |
半減期 |
53-118時間 |
排泄 |
尿または糞便 |
識別 |
CAS番号 |
50-06-6 |
ATCコード |
N05CA24 N03AA02 |
PubChem |
CID: 4763 |
DrugBank |
APRD00184 |
ChemSpider |
4599 |
UNII |
YQE403BP4D |
KEGG |
D00506 |
化学的データ |
化学式 |
C12H12N2O3 |
分子量 |
232.235 g/mol |
SMILES
-
O=C1NC(=O)NC(=O)C1(c2ccccc2)CC
|
InChI
-
InChI=1S/C12H12N2O3/c1-2-12(8-6-4-3-5-7-8)9(15)13-11(17)14-10(12)16/h3-7H,2H2,1H3,(H2,13,14,15,16,17)
-
Key:DDBREPKUVSBGFI-UHFFFAOYSA-N
|
フェノバルビタール(英:Phenobarbital:略記PB)は、バルビツール酸系の抗てんかん薬である。日本ではフェノバールで販売される。適応は、不眠症・不安の鎮静や、てんかんのけいれん発作である。抗不安薬、睡眠薬といった用途では、現在ではより安全なベンゾジアゼピン系に置き換えられた[1]。てんかんにおいても、フェノバルビタールの第一選択薬ではない[2]。またベゲタミンの成分の1つである。
薬事法における劇薬、習慣性医薬品である。乱用薬物であり向精神薬に関する条約のスケジュールIVに指定される。麻薬及び向精神薬取締法における第三種向精神薬である。
バルビツール酸系は、急速に耐性を生じ、急速に減量した際のけいれん大発作に注意が必要である[1]。
目次
- 1 機序
- 2 特徴
- 3 薬物動態
- 4 副作用
- 5 診療ガイドライン
- 6 出典
- 7 関連項目
- 8 外部リンク
機序
GABAA受容体に作用し、中枢神経系における抑制系の増強により興奮を抑制する。作用の発現は遅く持続的である(長時間作用型)。
特徴
日本における適応は以下である。
- 不眠症、不安・緊張状態の鎮静
- てんかんのけいれん発作など
用法・用量
1日30~200mg(フェノバルビタール散10%:0.3~2g)を1~4回に分割経口投与する。
不眠症の場合は、フェノバルビタールとして、通常成人1回30~200mg(フェノバルビタール散10%:0.3~2g)を就寝前に経口投与する。
販売
商品名はフェノバール(第一三共株式会社)、ルミナール(純生)等。
薬物動態
シトクロムP450など解毒酵素の遺伝子発現を誘導する作用が強い[3]。
バルビツール酸誘導体間で交差耐性が認められる[3]。
フェノバルビタールは過量投薬のリスクが高く、治療薬物モニタリングが必要である[4]。
なお、例えば炭酸水素ナトリウムを投与するなどことによって尿をアルカリ性にした場合、フェノバルビタールの尿中への排泄が速くなることが知られている[5]。
副作用
バルビツール酸系は治療域と毒性域が近く、過剰摂取時に致命的となりえる[8]ため、特に抗不安薬、睡眠薬といった用途では、現在ではより安全なベンゾジアゼピン系に置き換えられた[1]。
バルビツール酸系は、急速に耐性を生じ、離脱を急速に進めた場合、交感神経系の過剰亢進によるけいれん大発作に注意が必要である[1]。
診療ガイドライン
2010年のてんかん治療ガイドラインにおいても、フェノバルビタールの優先度は低いため、第一選択の薬としては推奨されていない[2]。中止の際には漸減が原則であり、急な中止は、けいれん重積に注意が必要である[9]。
出典
- ^ a b c d 世界保健機関 (1994) (pdf). Lexicon of alchol and drug term. World Health Organization. pp. 18-19. ISBN 92-4-154468-6. http://whqlibdoc.who.int/publications/9241544686.pdf. (HTML版 introductionが省略されている)
- ^ a b 日本神経学会(監修) 『てんかん治療ガイドライン2010』 医学書院、2010年。ISBN 978-4-260-01122-8。
- ^ a b
- 伊藤勝昭ほか編集 『新獣医薬理学 第二版』 近代出版 2004年 ISBN 4874021018
- ^ 日本臨床薬理学会 『臨床薬理学』 医学書院、2011年、第3版、78頁。ISBN 978-4260012324。
- ^ その9 バルビタール系薬物
- ^ 『今日の治療薬2000』 水島裕、南江堂、736頁。ISBN 9784524221479。
- ^ 『化学大辞典』 東京化学同人、1989年、1、1968頁。ISBN 9784807903238。
- ^ 用量最大200mg/dayに対し[6]ラットLD50(経口)162±14mg/kg[7]
- ^ 同『てんかん治療ガイドライン2010』102頁。
関連項目
- てんかん
- 抗てんかん薬
- γ-アミノ酪酸
- ヘヴンズ・ゲート (宗教団体) - 集団自殺に用いた。
- ベゲタミン
外部リンク
睡眠導入剤と鎮静剤 (N05C) |
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GABAA
アゴニスト/PAM |
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GABAB
アゴニスト |
- 1,4-ブタンジオール
- アセブル酸
- GABOB
- GHB (ナトリウムオキシベート)
- GBL
- GVL
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H1 インバース
アゴニスト |
抗ヒスタミン系: |
- カプトジアミン
- シプロヘプタジン
- ジフェンヒドラミン
- ドキシルアミン
- ヒドロキシジン
- メタピリレン
- フェニルアミン
- プロメタジン
- プロピオマジン
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抗うつ薬 |
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抗精神病薬 |
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α1-アドレナリン
アンタゴニスト |
抗うつ薬 |
- セロトニンアンタゴニストと再取り込み阻害薬
- 三環系抗うつ薬
- 四環系抗うつ薬
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抗精神病薬 |
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その他: |
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α2-アドレナリン受容体
アゴニスト |
- 4-NEMD
- クロニジン
- デトミジン
- デクスメドエトミジン
- ロフェキシジン
- メデトミジン
- ロミフィジン
- チザニジン
- キシラジン
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5-HT2A
アンタゴニスト |
抗うつ薬 |
- セロトニンアンタゴニストと再取り込み阻害薬
- 三環系抗うつ薬
- 四環系抗うつ薬
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抗精神病薬 |
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その他: |
- エプリバンセリン
- ニアプラジン
- プルバンセリン
- ボリナンセリン
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メラトニン
アゴニスト |
- アゴメラチン
- LY-156,735
- メラトニン
- ラメルテオン
- タシメルテオン
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オレキシン
アンタゴニスト |
- アルモレキサント
- SB-334,867
- SB-408,124
- SB-649,868
- スボレキサント
- TCS-OX2-29
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その他 |
- アセカルブロマール
- アプロナール
- ブロミソバル
- カンナビジオール
- カルブロマール
- エンブトラミド
- エボキシン
- フェナジアゾール
- ガバペンチン
- カバラクロン
- サリドマイド
- メフェノキサロン
- オピオイド
- トケイソウ
- スコポラミン
- UMB68
- バルノクタミド
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Japanese Journal
- 小児けいれん重積状態に対する静注用抗けいれん薬の選択と有効性の検討
- Dysembryoplastic Neuroepithelial Tumor(DNET)を伴った内側側頭葉てんかんの1例
- 藤本 礼尚,山添 知宏,榎 日出夫,岡西 徹,横田 卓也,近土 善行,山崎 まどか,山本 貴道
- 脳神経外科ジャーナル 20(10), 755-760, 2011-10-20
- … き男性.13歳発症.「頭全体が気持ち悪くなる感じ」,deja vuの後に一点凝視,流涎,口部自動症,20%程度で二次性全般化を起こす.頻度は4〜5/週.カルバマゼピン(CBZ),トピラメート(TPM)を服用し,過去にバルプロ酸(VPA),フェノバルビタール(PB),クロバザム(CLB)を経験し薬剤抵抗性であった.右側頭葉を主座としたガドリニウムでごく軽度にheterogeneousに造影される腫瘍性病変があり,鑑別診断として,(1)胚芽異形成性神経上皮腫瘍(dysembryoplas …
- NAID 110008750601
Related Links
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Related Pictures
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
フェノバール原末
組成
有効成分
禁忌
〔共通(原末、散、錠、エリキシル)〕
- 本剤の成分又はバルビツール酸系化合物に対して過敏症の患者
- 急性間欠性ポルフィリン症の患者[ポルフィリン合成が増加し、症状が悪化するおそれがある。]
- *ボリコナゾール、タダラフィル(アドシルカ)を投与中の患者[「相互作用」の項参照]
〔エリキシル〕
- ジスルフィラム、シアナミド、プロカルバジン塩酸塩を投与中の患者[「相互作用」の項参照]
効能または効果
不眠症
不安緊張状態の鎮静
てんかんのけいれん発作
- 強直間代発作(全般けいれん発作、大発作)、
焦点発作(ジャクソン型発作を含む)
自律神経発作、精神運動発作
- フェノバルビタールとして、通常成人1日30〜200mgを1〜4回に分割経口投与する。
不眠症の場合は、フェノバルビタールとして、通常成人1回30〜200mgを就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 不眠症には、就寝の直前に服用させること。また、服用して就寝した後、睡眠途中において一時的に起床して仕事等をする可能性があるときは服用させないこと。
慎重投与
- 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
- 虚弱者、呼吸機能の低下している患者[呼吸抑制を起こすことがある。]
- 頭部外傷後遺症又は進行した動脈硬化症の患者[本剤の作用が強くあらわれることがある。]
- 心障害のある患者[血圧低下や心拍数減少を起こすおそれがある。]
- 肝障害、腎障害のある患者[これらの症状の悪化、また血中濃度上昇のおそれがある。]
- 薬物過敏症の患者
- アルコール中毒のある患者[中枢抑制作用が増強される。]
- 薬物依存の傾向又は既往歴のある患者[精神依存及び身体依存を示すことがある。]
- 重篤な神経症の患者[依存を示すおそれがある。]
- 甲状腺機能低下症の患者[甲状腺機能の異常をきたすおそれがある。]
重大な副作用
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、紅皮症(はく脱性皮膚炎)
頻度不明
- 観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒感、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
過敏症症候群
頻度不明
- 初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6(HHV-6)等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
依存性
頻度不明
- 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、不安、不眠、けいれん、悪心、幻覚、妄想、興奮、錯乱又は抑うつ状態等の禁断症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
顆粒球減少、血小板減少
頻度不明
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害
頻度不明
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
呼吸抑制
頻度不明
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- **GABAA受容体のサブユニットに存在するバルビツール酸誘導体結合部位に結合することにより、抑制性伝達物質GABAの受容体親和性を高め、Cl−チャネル開口作用を増強して神経機能抑制作用を促進する。3)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 5-Ethyl-5-phenylpyrimidine-2,4,6(1H,3H,5H)-trione
分子式
分子量
**性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
N,N-ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、エタノール(95)又はアセトンに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
飽和水溶液のpHは5.0〜6.0である。
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- phenobarbital PB
- 同
- フェノバルビトン phenobarbitone、フェニルバルビトン phenyl barbitone、エチルフェニルバルビツール酸 ethylphenylbarbituric acid、ルミナール luminal
- ラ
- phenobarbitalum
- 化
- フェノバルビタールナトリウム
- 商
- ルミナール Luminal、ノーベルバール、フェノバール、ルピアール、ワコビタール。アストモリジン(プロキシフィリン、エフェドリン、フェノバルビタール)。複合アレビアチン、ヒダントール(フェニトイン、フェノバルビタール)。ベゲタミン(クロルプロマジン、プロメタジン、フェノバルビタール)。トランコロン(フェノバルビタール、メペンゾラート)
- 関
- 抗てんかん薬、バルビタール
作用機序
添付文書
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1139400F1023_1_03/1139400F1023_1_03?view=body