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メペンゾラート
英
mepenzolate
化
臭化メペンゾラート
mepenzolate bromide
商
トランコロン
、
アテネコリン
関
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
過敏大腸症治療剤
販売名
※※
アテネコリン‐M錠7.5mg
組成
組 成
アテネコリン-M錠7.5mgは1錠中、メペンゾラート臭化物7.5mgおよび添加物として黄色5号、乳糖水和物、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、タルク、沈降炭酸カルシウム、アラビアゴム末、白糖、硫酸カルシウム、ポリオキシエチレン(105)ポリオキシプロピレン(5)グリコール、カルボキシメチルスターチナトリウム、カルナウバロウを含有する。
禁忌
緑内障のある患者〔眼圧亢進を助長し、症状を悪化させるおそれがある。〕
前立腺肥大による排尿障害のある患者〔排尿筋の弛緩と膀胱括約筋の収縮を起こし、排尿障害を悪化させるおそれがある。〕
重篤な心疾患のある患者〔心臓の運動を促進させ、症状を悪化させるおそれがある。〕
麻痺性イレウスのある患者〔消化管運動を低下させるため、症状を悪化させるおそれがある。〕
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
過敏大腸症(イリタブルコロン)
通常成人には1回2錠(メペンゾラート臭化物として15mg)を、1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
前立腺肥大のある患者
〔排尿障害を起こすおそれがある。〕
甲状腺機能亢進症のある患者
〔甲状腺機能亢進症の患者では心悸亢進や頻脈がみられるが、本剤は心臓の運動を促進させ、これらの症状を悪化させるおそれがある。〕
うっ血性心不全又は不整脈のある患者
〔心臓の運動を促進させ、症状を悪化させるおそれがある。〕
潰瘍性大腸炎のある患者
〔中毒性巨大結腸があらわれるおそれがある。〕
高温環境にある患者
〔汗腺等の分泌機能を抑制するので、体温調節が障害され高熱になるおそれがある。〕
高齢者
(「高齢者への投与」の項参照)
薬効薬理
●メペンゾラート臭化物は抗コリン作用を有し、犬、猫において消化管の自動運動を抑制する。この作用は結腸に対してより強くあらわれる
2)3)4)
。
●犬でネオスチグミンやプロスタグランディンF
2
αによって亢進した消化管運動に対しても抑制効果を示す
2)
。また同じく犬で胃を冷水で還流する時に起こる寒冷刺激による大腸運動、すなわち胃大腸反射を抑制する
3)
。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
メペンゾラート臭化物(Mepenzolate Bromide)
化学名
(3
RS
)-3-[(Hydroxy)(diphenyl)acetoxy]-1,1-dimethylpiperidinium bromide
分子式
C
21
H
26
BrNO
3
分子量
420.34
性状
本品は白色?淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。本品はギ酸に極めて溶けやすく、メタノールに溶けやすく、熱湯にやや溶けやすく、水又はエタノール(95)に溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点:約230℃(分解)
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、
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、
ルミナール
luminal
ラ
phenobarbitalum
化
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商
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、
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トランコロン
(
フェノバルビタール
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関
抗てんかん薬
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催眠薬
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鎮静薬
、
抗てんかん薬
薬物:
フェノバルビタールナトリウム
バルビツール酸
系
作用機序
Na
+
チャネルの不活性化
添付文書
ノーベルバール静注用250mg
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1139400F1023_1_03/1139400F1023_1_03?view=body
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