ペンマリン

ピペラシリン

UpToDate Contents

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1. 基質特異性拡張型β-ラクタマーゼ extended spectrum beta lactamases
2. β-ラクタマーゼ阻害剤、カルバペネム系、およびモノバクタム系抗菌薬の併用 combination beta lactamase inhibitors carbapenems and monobactams
3. 敗血症性ショック：小児における迅速な覚知および初期蘇生 septic shock rapid recognition and initial resuscitation in children
4. 緑膿菌感染症の治療 treatment of pseudomonas aeruginosa infections
5. 食道切除術：合併症およびマネージメント esophagectomy complications and management

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

合成ペニシリン製剤

販売名

ペンマリン注射用１g

禁忌

本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
伝染性単核球症の患者〔ペニシリン系抗生物質の投与で発疹が出現しやすいという報告がある。〕

効能または効果

＜適応菌種＞
ピペラシリンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、大腸菌、シトロバクター属、肺炎桿菌、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、緑膿菌、バクテロイデス属、プレボテラ属(プレボテラ・ビビアを除く)
＜適応症＞
敗血症、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎、化膿性髄膜炎
ピペラシリンナトリウムとして、通常成人には、１日２〜４g(力価)を２〜４回に分けて静脈内に投与するが、筋肉内に投与もできる。通常小児には１日50〜125mg(力価)/kgを２〜４回に分けて静脈内に投与する。
なお、難治性又は重症感染症には症状に応じて、成人では１日８g(力価)、小児では１日200mg(力価)/kgまで増量して静脈内に投与する。
静脈内投与に際しては、日局注射用水、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液に溶解し緩徐に注射する。
点滴による静脈内投与に際しては、通常本剤１〜２g(力価)を100〜500mLの補液に加え、１〜２時間で注射する。
筋肉内投与に際しては、通常本剤１g(力価)を日局リドカイン注射液(0.5w/v％)３mLに溶解し注射する。
［点滴静注時の溶解にあたっての注意］
点滴静注にあたっては、注射用水を使用しないこと(溶液が等張にならないため)。
高度の腎障害のある患者には、投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること。
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

慎重投与

セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者〔ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。〕
本人又は両親兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー反応を起こしやすい体質を有する患者〔アレルギー素因を有する患者は過敏症を起こしやすいので、十分な問診を行うこと。〕
高度の腎障害のある患者〔高い血中濃度が持続することがある。〕
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者〔食事摂取によりビタミンKを補給できない患者では、ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。〕
出血素因のある患者〔出血傾向を助長するおそれがある。〕
肝障害のある患者〔血中濃度が持続するおそれがある。〕
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、そう痒等)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens‐Johnson症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全、間質性腎炎等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

グラム陽性菌・陰性菌及び嫌気性菌に対し幅広い抗菌スペクトルを有する。特に緑膿菌、プロテウス属、プロビデンシア属、肺炎桿菌、セラチア属及び嫌気性菌のバクテロイデス属に対して強い抗菌作用を示す。緑膿菌産生のペニシリナーゼに対してアンピシリン及びカルベニシリンより安定である。
細菌の細胞壁合成を阻害することにより、殺菌的に作用する。
静注及び筋注投与により高い血中濃度が得られ、髄液中及び胆汁中への移行は良好である。
大腸菌によるマウス実験的全身感染モデルにおいて治療効果を検討したところ、本剤投与群は無治療群に比して用量依存的に有意な生存率の上昇を示した。²⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ピペラシリンナトリウム(Piperacillin Sodium）

略号

PIPC

化学名

Monosodium (2S,5R,6R)-6-{(2R)-2-[(4-ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-carbonyl)amino]-2-phenylacetylamino}-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate

分子式

C₂₃H₂₆N₅NaO₇S

分子量

539.54

性状

ピペラシリンナトリウムは白色の粉末又は塊である。水に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール(95)に溶けやすく、アセトニトリルにほとんど溶けない。

★リンクテーブル★

リンク元	「主としてグラム陽性・陰性菌に作用するもの」「リドカイン」「ピペラシリン」
関連記事	「リン」

「主としてグラム陽性・陰性菌に作用するもの」

商品

「リドカイン」

英: lidocaine
化: 塩酸リドカイン lidocaine hydrochloride
商: キシロカイン xylocaine Xylocain、リグノカイン lignocaine Lignocain; ＴＤゼット、アネトカイン、アネトカインビスカス、エムラ、オーラ、オリベス、キシレステシン、キシレステシンA、キシロカイン、セフメタゾン、チエナム、デンタカイン、ネイサート、ネリコルト、ネリザ、ネリダロン、ネリプロクト、パートラン、パートランビスカス、パートランポンプ、フリードカイン、ヘモリサット、ヘルミチン、ヘルミチンS、ペンマリン、ペンレス、ボラザ、ボラザG、メドカイン、ユーパッチ、ラセナゾリン、歯科用キシロカインカートリッジ; (ジフルコルトロン、リドカイン)ネイサート、ネリコルト、ネリザ、ネリダロン、ネリプロクト
関: 抗不整脈薬、プロカイン

アニリド系
局所麻酔薬 (SPC.172)
抗不整脈薬

クラスIb

Naチャネルブロック

APD短縮

作用機序

Naチャネル遮断

薬理作用

活動電位の最大分極速度を抑制

結合解離速度は早く、正常心拍の伝導を阻害しない。

APDの短縮はリドカインのNaチャネルに対する結合解離が早いため？？ (→Sicillian Gambitの分類)

動態

適応

心室性不整脈
心肺蘇生　アミオダロンの方がよく使われる
無効：心房細動、心房頻拍

注意

禁忌

副作用

「ピペラシリン」

英: piperacillin, PIPC
ラ: piperacillinum
化: ピペラシリン水和物 piperacillin hydrate、ピペラシリンナトリウム piperacillin sodium
商: ピシリアント、ピペユンシン、プランジン、タイペラシリン、ピペラシリンナトリウム、ペントシリン、ペンマリン、Pipracil、(タゾバクタム、ピペラシリン)ゾシン
関: 抗菌薬、ピペラシリン-タゾバクタム

特徴

第三世代セフェムに匹敵する抗菌薬
グラム陰性菌に対しても使える。
緑膿菌にも効く

「リン」

英: phosphorus P
関: serum phosphorus level

分子量

30.973762 u (wikipedia)
単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

(serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
骨形成とともに骨に取り込まれる。
腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床検査

無機リンとして定量される。

血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

基準範囲：2.5-4.5mg/dL

小児：4-7mg/dL
閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

参考

1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

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